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氯霉素原料藥

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  • D-蘇式-(-)-N-[alpha-(羥基甲基)-beta-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
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  • 生產(chǎn)企業(yè)
  • 經(jīng)銷企業(yè)
  • 備注
  • 氯霉素原料藥物化參數(shù)：
    產(chǎn)品名稱：氯霉素
    所屬類別：由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。屬抑菌性廣譜抗生素。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌等。
    形??? 狀：白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥時(shí)穩(wěn)定,在弱酸性和中性溶液中較安定,煮沸也不見分解,遇堿類易失效。
    主要用途：屬廣譜抑菌抗生素,是治療傷寒的首選藥,治療厭氧菌感染的特效藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應(yīng)嚴(yán)重現(xiàn)用得越來越少
    生化作用：氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質(zhì)的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。
    作用機(jī)制：氯霉素自腸道上部吸收，一次口服1.0g后2小時(shí)左右血中藥物濃度可達(dá)到峰值（約10～13mg/L）。血漿t1/2平均為2.5小時(shí)，6～8小時(shí)后仍然維持有效血藥濃度。氯霉素廣泛分布于各組織和體液中，腦脊液中的濃度較其他抗生素為高。氯霉素的溶解和吸收均與制劑的顆粒大小及晶型有關(guān)。肌內(nèi)注射吸收較慢，血濃度較低，僅為口服同劑量的50%～70%，但維持時(shí)間較長。注射用氯霉素為琥珀酸鈉鹽，水中溶解度大，在組織內(nèi)水解產(chǎn)生氯霉素。
    氯霉素在體內(nèi)代謝大部分是與葡萄糖醛酸相結(jié)合，其原形藥及代謝物迅速經(jīng)尿排出，口服量5%～15%的有效原形藥經(jīng)腎小球過濾而排入尿中，并能達(dá)到有效抗菌濃度，可用于治療泌尿系統(tǒng)感染。腎功能不良者使用時(shí)應(yīng)減量。
    藥理性能：為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽
    酶，使肽鏈的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時(shí)或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。
    中文別名：D-蘇式-(-)-N-[alpha-(羥基甲基)-beta-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
    CAS登錄號：56-75-7
    英文名稱：chloroamphenicol
    分子式：C11H12CL2N2O5
    分子量：323.13
    EINECS：200-287-4
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