注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉
亦歐青
國藥準字H20020540
化學藥品
齊魯制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色的結(jié)晶或粉末或疏松塊狀物。
主要成份:阿奇霉素磷酸二氫鈉。
對阿奇霉素敏感的病原微生物引起的：|1.急性細菌性呼吸道感染疾病,包括：急性咽炎?急性扁桃體炎?扁桃體周圍炎?急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?肺炎?支氣管擴張并感染及其他呼吸系統(tǒng)感染等。|2.泌尿?生殖系統(tǒng)感染,包括：急性腎盂腎炎?慢性腎炎急性發(fā)作?急性膀胱炎?急性尿道炎,復雜尿路感染（包括支原體?衣原體引起的泌尿和生殖系統(tǒng)感染）。|3.皮膚軟組織感染與口腔感染：癤?癰?丹毒?蜂窩組織炎,口腔感染等。
0.125g（125000單位，按C38 H72 N2 O12 計算）
1.病人對本品的耐受良好,不良反應(yīng)發(fā)生率較低,因不良反應(yīng)而中斷治療約為0.3%。|2.不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù),主要癥狀包括上腹部不適（痛或痙攣）,惡心、嘔吐、腹瀉（稀便）。偶有食欲不振、胃腸脹氣、黏液腺炎、口腔念珠菌病和胃炎。|3.皮疹、瘙癢。|4.靜脈滴注部位反應(yīng):血管刺激痛、局部炎癥反應(yīng);偶有血管性水腫。|5.偶有頭痛、嗜睡、支氣管痙攣、味覺異常、陰道炎。|6.可致肝轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、肌酐可逆性升高（發(fā)生率與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及青霉素類相似）。|7.偶有一過性輕度中性粒細胞減少、血小板數(shù)減少、堿性磷酸酯酶升高,但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實。
本品250mg溶于5%葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液250ml中，靜脈滴注，60±10分鐘，5天為一療程。第一天，每次250mg，每日兩次；第2-5天，每次250mg，每日一次。
對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
1.輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ML/MIN）不需作劑量調(diào)整,但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全者的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。|2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑,故嚴重肝病患者不應(yīng)使用本品,現(xiàn)尚缺乏這方面的具體資料。|3.據(jù)報道,幾乎所有的抗生素都可能引起從輕度到重度的假膜結(jié)腸炎,因此,腹瀉病人應(yīng)慎用本品。|4.如同任何抗生素制劑一樣,在本品療程中,應(yīng)對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。|5.一旦發(fā)生病人對本品的過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥,隨即告知醫(yī)生并采取必要的治療措施。|6.本品為粉針,需重新配制輸注,故應(yīng)注意靜脈部位的局部反應(yīng)。|7.配制的輸液濃度不宜超過0.1%,且應(yīng)在24小時內(nèi)用完。
動物生殖試驗結(jié)果表明阿奇霉素能穿過胎盤,但對胎兒無損害跡象,尚無本品在乳汁中的分泌資料。在人的妊娠、授乳期使用的安全性迄今尚未證實,故在妊娠或授乳期婦女無適當選擇余地時才使用本品。
阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應(yīng)用于6個月到16歲的兒科病人。應(yīng)用本品尚不明確。
據(jù)報道,老年志愿者（65-85歲）和青年志愿者（18-40歲）,按口服阿奇霉素治療方案,連續(xù)用藥5天,兩者藥代動力學相似。應(yīng)用本品尚不明確。
1.含鋁?鎂的抗酸制劑,可降低口服阿奇霉素的血漿峰濃度,但不影響總生物利用度。|2.口服阿奇霉素2小時之前,給予800mg西咪替丁,阿奇霉素吸收未見影響。|3.雖然口服阿奇霉素對茶堿單劑量靜脈給藥的血漿水平和藥代動力學無影響,但是,大環(huán)內(nèi)脂類抗生素與茶堿同用,會導致茶堿血濃度升高。因此,當茶堿與本品同用時,應(yīng)嚴密監(jiān)視病人的茶堿血藥濃度。|4.雖然口服阿奇霉素不影響單劑量華法林鈉的凝血酶原時間應(yīng)答,但是,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與華法林鈉同用,能增強華法林鈉抗凝血作用。當華法林鈉與本品同用時,應(yīng)嚴密監(jiān)視病人的凝血酶原時間。|5.曾報道其他大環(huán)脂內(nèi)酯類產(chǎn)品與下列藥物合用會產(chǎn)生如下反應(yīng):|(1)地高辛:提高地高辛水平。|(2)麥角胺或二氫麥角胺:出現(xiàn)周圍血管痙攣和感覺遲鈍的急性麥角堿中毒。目前尚未發(fā)現(xiàn)麥角與阿奇霉素相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此阿奇霉素與麥角不應(yīng)同時使用。|(3)三唑苯二氮?:降低三唑苯二氮?的清除,提高藥代動力學結(jié)果。|(4)細胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物:提高酰胺咪嗪?苯妥英鈉?已瑣巴比妥?特非那定等的血漿水平。|6.雖然臨床上阿奇霉素與以上藥物產(chǎn)生的相互作用未見報道,但對同時接受阿奇霉素與以上藥物的病人,應(yīng)嚴密監(jiān)視。
1.本品系阿奇霉素的磷酸二氫鈉鹽，同阿奇霉素一樣，能阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，且抗菌譜相仿。 |2.體外抗菌試驗結(jié)果表明：本品對所試驗的嗜血流感桿菌、奈瑟氏菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎克雷伯氏菌、埃希氏大腸桿菌等致病菌均具有較好的抗菌活性（MIC50為＜0.031-4ug/ml?，與阿奇霉素相當，其中對化膿性鏈球菌、表皮葡萄球菌、奈瑟氏菌屬、 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、埃希氏大腸桿菌的MIC50優(yōu)于阿奇霉素。 |3.試驗結(jié)果表明：小鼠靜脈注射本品LD50為473.23mg/kg。腹腔注射本品LD50為897.50mg/kg。本品所試各濃度都無溶血現(xiàn)象，也未見紅細胞聚集作用發(fā)生。本品對家兔耳緣血管無明顯刺激作用。
據(jù)《Physician Desk Reference Information》54版中ZITHROMAX(注射用阿奇霉素，美國輝瑞公司產(chǎn)品)使用說明書介紹： |1.社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續(xù)2-5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.156μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。 |2.18名健康志愿者靜脈滴注1-4g（以濃度1mg/ml滴注時間大于2小時），其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數(shù)，結(jié)果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 |3.在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g（1mg/ml）靜注1小時的方案，連續(xù)給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時內(nèi)給藥量的11%由尿液中排出，第五天給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6％，口服給藥后原形藥主要由膽汁排泄。 |4.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml，血清蛋白的結(jié)合率為15%，當血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結(jié)合率為7%。
密封，在干燥處保存。
暫定24個月。
