注射用高三尖杉酯堿
賽蘭
國(guó)藥準(zhǔn)字H20041427
化學(xué)藥品
西安迪賽生物藥業(yè)有限責(zé)任公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品是從三夾杉科三尖杉屬植物中提取的生物堿的一種。
適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療階段，尤其對(duì)急性早幼粒細(xì)胞性白血病，急性單核細(xì)胞性白血病、急性粒細(xì)胞性白血病療效更佳，對(duì)慢性粒細(xì)胞性白血病及其紅細(xì)胞增多癥亦有一定療效。
2mg
1.骨髓抑制：本品對(duì)骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對(duì)粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對(duì)巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。|2.心臟毒性：較常見(jiàn)的心臟毒性有竇性心動(dòng)過(guò)速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動(dòng)等。|3.低血壓：文獻(xiàn)報(bào)告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時(shí)，部分患者于給藥后4小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。|4.消化系統(tǒng)：常見(jiàn)的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。|5.個(gè)別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見(jiàn)一例疑為嚴(yán)重過(guò)敏性休克的個(gè)案報(bào)道。
1.成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。|2.小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。
1.孕婦禁用。|2.心律失常器質(zhì)性心臟病，肝、腎功能不全患者慎用。
1.白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。|2.心血管疾?。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。|3.下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。|4.用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：|(1)周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量1～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象。|(2)肝腎功能。|(3)心臟體征及心電圖檢查。
為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。
尚不明確
由于老年患者對(duì)化療耐受性較差，因而選用本品時(shí)亦需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。|2.蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。
1.本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。|2.本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。|3.有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。|4.本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無(wú)交叉耐藥性。
1.經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。|2.靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。|3.在靜脈注射2小時(shí)后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。|4.T1／2為3～50分鐘。|5.在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進(jìn)行，但其代謝物尚不明確。|6.經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中,原形藥占1／3。|7.給藥后24小時(shí)內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。
密封，置陰涼處。
24個(gè)月
