注射用奈達鉑
奧先達
國藥準(zhǔn)字H20064294
化學(xué)藥品
江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
頭頸部癌,小細胞肺癌,非小細胞肺癌,食管癌,
類白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
本品主要成份:奈達鉑，輔料：右旋糖酐40
本品主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。
10mg
1.本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞?血小板?血色素減少;其它較常見的不良反應(yīng)包括惡心?嘔吐?食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常?耳神經(jīng)毒性?脫發(fā)等。|2.其它不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注。
臨用前,用0.9%的氯化鈉注射液溶解后,再稀釋至500ml,靜脈滴注,滴注時間不應(yīng)少于1小時,滴完后需繼續(xù)點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次,間隔3-4周后方可進行下一個療程。
1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。|2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。|3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發(fā)癥的患者。
1.對惡心?嘔吐?食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察,并進行適當(dāng)?shù)奶幚?。|2.合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類?代謝拮抗類?生物堿?抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。|3.本品配制時,不可與其它抗腫瘤藥混合滴注,也不宜使用氨基酸輸液?pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補液,5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。|4.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應(yīng)避免直接日光照射。?
1、動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。2、有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應(yīng)終止授乳。
尚不明確
1、本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。2、建議老年患者初次用藥劑量為8 0mg / m 2。
1.本品與其它抗腫瘤藥（如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等）及放療并用時，骨髓抑制作用可能增強。|2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時，對腎功能和聽覺器官的損害可能增加。
奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實本品在與DNA反應(yīng)時，所結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。
腫瘤患者靜脈滴注奈達鉑80mg/m2或100mg/m2后，用原子吸收光譜分析法直接測定總鉑的方法研究本品的體內(nèi)動態(tài)，結(jié)果顯示，奈達鉑單次靜脈滴注后，血漿中鉑濃度呈雙相性減少，t1/2α約為0.1-1小時，t1/2β約為2-13小時，AUC隨給藥量增大而增大。本品在血漿內(nèi)主要以游離形式存在，動物試驗可見本品在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本品的排泄以尿排泄為主，24小時尿中鉑的回收率在40-69%之間。
遮光，密閉，30℃以下保存。
暫定24個月。
