鹽酸左布比卡因注射液
速卡
國藥準(zhǔn)字H20020570
化學(xué)藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
鹽酸左布比卡因
輔料：氯化鈉,氫氧化鈉,鹽酸,注射用水。
主要用于外科硬膜外阻滯麻醉。
5ml：37.5mg
酰胺類局部麻醉劑的不良反應(yīng)非常罕見，然而，當(dāng)藥物劑量過高或者無意發(fā)生血管內(nèi)注射時，可能會出現(xiàn)不良反應(yīng)，并且可能很危險。局部麻醉劑的意外鞘內(nèi)注射可能會導(dǎo)致高位脊髓麻醉，也許引起窒息、嚴(yán)重低血壓及意識喪失。中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響：舌麻痹、輕度頭痛、眩暈、視力模糊和肌痙攣，隨后出現(xiàn)昏睡、驚厥、意識不清，可能還會出現(xiàn)呼吸停止。心血管效應(yīng)與心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)抑制、心肌興奮性和收縮性降低相關(guān)。由此可致心輸出量降低、提示心傳導(dǎo)阻斷的低血壓和心電圖改變、心動過緩或者室性心動過速（可致心搏停止）。通常，主要的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性（如驚厥）最先出現(xiàn)，然而在非常罕見的情況下，心搏停止可能出現(xiàn)，而不伴有先驅(qū)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)。上表列出了臨床試驗(yàn)中所報道最常見的不良事件，不論其是否與該藥有關(guān)。神經(jīng)損害很罕見，但其作為局部麻醉特別是硬膜外和脊髓麻醉的結(jié)果易于識別。這種損害可能是由于脊髓或者脊神經(jīng)的直接損傷、脊髓前動脈綜合征、注入刺激性物質(zhì)或者注入非無菌溶液所致。結(jié)果可致局部區(qū)域感覺異?；蛘吒杏X缺失、運(yùn)動乏力、括約肌控制功能喪失和截癱。在極其罕見情況下，這些病變可能是永久性的。上市后報告意外靜脈內(nèi)注射后發(fā)生驚厥有非常罕見的報道。
成人用于神經(jīng)阻滯或浸潤麻醉，一次最大劑量是150mg。藥液濃度配制為：外科硬膜外阻滯：0.5%-0.75%10-20ml50-150mg中度至全部運(yùn)動阻滯。
1.肝、腎功能嚴(yán)重不全、低蛋白血癥，對本品過敏患者或?qū)︴０奉惥致樗庍^敏者禁用。 2.若本品與鹽酸腎上腺素混合使用時，禁用于毒性甲狀腺腫，嚴(yán)重心臟病或服用三環(huán)抗抑郁藥等患者。3.本品不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，因迄今無臨床應(yīng)用資料。 4.本品不用于 12 歲以下小兒，其安全性有待證實(shí)。
利用左布比卡因進(jìn)行各種類型的局部和區(qū)域麻醉時，應(yīng)配備有良好的設(shè)施，實(shí)施麻醉的人員應(yīng)經(jīng)過培訓(xùn)、熟練掌握必要的麻醉技術(shù)，并能夠診斷及處理可能出現(xiàn)的任何不良反應(yīng)。心血管功能受損的患者，如嚴(yán)重心律不齊者，應(yīng)慎用左布比卡因局部麻醉劑。經(jīng)鞘內(nèi)或者硬膜外對已有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者進(jìn)行中樞神經(jīng)系統(tǒng)局部麻醉時，有可能會使病情加劇。因此，如打算對這類患者進(jìn)行硬膜外或者鞘內(nèi)麻醉，應(yīng)對臨床狀況做出判斷。硬膜外麻醉利用左布比卡因注射液進(jìn)行硬膜外麻醉時，應(yīng)采取分次注射（劑量以3－5ml的幅度遞增）的方式給藥，并在劑量間留有足夠的間隔，以便發(fā)現(xiàn)無意的血管內(nèi)或者鞘內(nèi)注射的中毒表現(xiàn)。大劑量注射（如硬膜外阻斷）時，建議采用3－5ml含有腎上腺素的利多卡因進(jìn)行測試。因疏忽所致的血管內(nèi)注射表現(xiàn)為心率的暫時性加快，無意的鞘內(nèi)注射會出現(xiàn)脊髓阻滯體征。經(jīng)導(dǎo)管連續(xù)（或間斷）注射時，每次追加注射前或者注射期間，也應(yīng)抽吸注射器。即使抽吸時未見血液，仍有可能發(fā)生血管內(nèi)注射。硬膜外麻醉期間，建議最初使用測試劑量，并且在給予全部劑量前監(jiān)測藥物的效應(yīng)。用任何局部麻醉劑進(jìn)行硬膜外麻醉都可能出現(xiàn)低血壓和心動過緩。所有患者必須建立靜脈通道。必須備有合適的液體、血管加壓藥、具有抗驚厥性質(zhì)的麻醉劑、肌松劑、阿托品和復(fù)蘇設(shè)備，并掌握復(fù)蘇專業(yè)技能（參見【藥物過量】）。用于特殊人群衰弱、年老或者急性起病的患者：衰弱、年老或者急性起病的患者應(yīng)慎用左布比卡因（參見【用法用量】）。肝損害：由于左布比卡因在肝臟代謝，因此肝病患者或者肝臟血流減少的患者（如嗜酒者或肝硬化患者）應(yīng)慎用左布比卡因（參見【藥代動力學(xué)】）。對駕駛和操縱機(jī)器能力的影響左布比卡因嚴(yán)重影響給藥者駕駛或者操縱機(jī)器的能力。因此，在所有麻醉效應(yīng)和即刻手術(shù)效應(yīng)消退之前，患者不應(yīng)駕駛或者操縱機(jī)器。其它一次性使用。藥品溶液應(yīng)在包裝打開后立即使用。剩余藥液應(yīng)丟棄。左布比卡因稀釋液應(yīng)在無菌操作下用0.9%氯化鈉溶液配制以用于注射。稀釋后的藥液在20－22℃放置7天仍保持理化性質(zhì)穩(wěn)定可以使用，和可樂定、嗎啡和芬太尼混合液在20－22℃放置40小時仍性質(zhì)穩(wěn)定可用。為避免微生物污染，建議即刻使用。否則，使用者自己負(fù)責(zé)存放時間和條件。如果左布比卡因用堿性溶液稀釋，則會產(chǎn)生沉淀。左布比卡因不能用碳酸氫鈉溶液稀釋，同時也不可與該溶液同時使用。除以上提及藥物（已經(jīng)證明，可樂定8.4ug/ml、嗎啡0.05mg/ml和芬太尼4ug/ml與經(jīng)0.9%氯化鈉溶液稀釋后的左布比卡因溶液相兼容），該藥不可和其他藥物混合。如藥品已過藥瓶上標(biāo)注的有效期則不可再使用。藥品放在兒童接觸不到的地方。
大部分局部麻醉藥能排泄入母體乳汁中，哺乳期婦女用本品時需注意。左布比卡因或其他代謝產(chǎn)物是否從乳汁中排泄還未得到證實(shí)。大鼠研究表明，對乳期大鼠給予本品，生下的小鼠中檢測到少量左布比卡因。 尚缺乏孕婦使用本品對胎兒發(fā)育的影響的研究，應(yīng)權(quán)衡利弊。
安全性和有效性尚不明確。
對于衰弱、年老患者，應(yīng)根據(jù)其身體狀況適當(dāng)減少左布比卡因的用量。
體外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介導(dǎo)左布比卡因的代謝。雖然尚未進(jìn)行臨床研究，左布比卡因的代謝可能受CYP3A4抑制劑（如酮康唑）和CYP1A2抑制劑（甲基黃嘌呤）的影響。接受具有局部麻醉活性的抗心律失常藥物（美西律）或者III類抗心律失常藥物治療的患者應(yīng)慎用左布比卡因，因?yàn)檫@些藥品的毒性反應(yīng)可能會累加。目前還沒有臨床研究對左布比卡因和腎上腺素聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行評估。
左布比卡因?yàn)轷０奉惥致樗帲梢陨呱窠?jīng)動作電位的閾值，延緩神經(jīng)沖動的擴(kuò)步，降低動作電位升高的速度，從而阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。麻醉作用的產(chǎn)生與神經(jīng)纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。
對人進(jìn)行的研究中，靜脈應(yīng)用左布比卡因后，其分布動力學(xué)與布比卡因基本相同。治療給藥后，左布比卡因的血漿濃度取決于劑量和給藥途徑，因?yàn)樗幬飶淖⑸洳课坏奈帐茉摻M織血管分布的影響。對于肝損害患者，沒有相關(guān)的資料（參見【注意事項(xiàng)】）。對于腎損害患者，目前也沒有資料。左布比卡因可完全代謝，尿液中不存在原形左布比卡因。有研究對男性患者左布比卡因的體外血漿蛋白結(jié)合率進(jìn)行了評估，結(jié)果表明，左布比卡因濃度為0.1－1.0?g/ml時，其血漿蛋白結(jié)合率大于97%。臨床藥理學(xué)研究中，靜脈給予40mg左布比卡因，平均半衰期約為（80±22）分鐘，Cmax（最大血漿濃度）為（1.4±0.2）?g/ml，AUC（曲線下面積）為（70±27）?g?min/ml。硬膜外應(yīng)用75mg（0.5%）和112.5mg（0.75%）左布比卡因以及應(yīng)用1mg/kg（0.25%）和2mg/kg（0.5%）左布比卡因進(jìn)行臂叢阻斷時，左布比卡因的平均最大血漿濃度和AUC（0－24h）基本與劑量呈正比。硬膜外應(yīng)用112.5mg（0.75%）左布比卡因時，平均最大血漿濃度和AUC值分別為0.58?g/ml和3.56?g?h/ml。
室溫保存。
24個月。
