鹽酸齊拉西酮膠囊
思貝格
YanSuanQiLaXiTongJiaoNang
國(guó)藥準(zhǔn)字H20061142
化學(xué)藥品
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至微紅色顆?；蚍勰?/span>
每粒含鹽酸齊拉西酮，相當(dāng)于齊拉西酮40毫克。
本品適用于治療精神分裂癥。
20mg*20粒
在中國(guó)進(jìn)行的驗(yàn)證性臨床研究中，最常見(jiàn)的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），包括：靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、頭暈等，主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中，有1例出現(xiàn)QTc間期>500 毫秒 (511毫秒)，1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯，導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無(wú)臨床癥狀，停藥后恢復(fù)正常。
初始治療：一次20mg，一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg?一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。特殊人群用藥：不同年齡?性別?種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無(wú)需調(diào)整劑量。
QT間期延長(zhǎng)：齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及警告中提到慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。
尚不明確。
只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。
兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。
應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
1.遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變率升高。小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
2.生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮?jiǎng)┝繛?0-160 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的0.5-8倍）時(shí)可見(jiàn)交配時(shí)間延長(zhǎng)，在劑量為160 mg/kg/天時(shí)生育力降低，在劑量為40 mg/kg/天時(shí)對(duì)生育力未見(jiàn)影響。雄性大鼠在劑量為160 mg/kg/天時(shí)與未給藥雌性大鼠交配后，未見(jiàn)生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對(duì)雌性大鼠的生育力有影響。在1項(xiàng)周期為6個(gè)月的大鼠試驗(yàn)中，給藥劑量為200 mg/kg（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的10倍），未見(jiàn)對(duì)睪丸的影響。
2.生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮?jiǎng)┝繛?0-160 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的0.5-8倍）時(shí)可見(jiàn)交配時(shí)間延長(zhǎng)，在劑量為160 mg/kg/天時(shí)生育力降低，在劑量為40 mg/kg/天時(shí)對(duì)生育力未見(jiàn)影響。雄性大鼠在劑量為160 mg/kg/天時(shí)與未給藥雌性大鼠交配后，未見(jiàn)生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對(duì)雌性大鼠的生育力有影響。在1項(xiàng)周期為6個(gè)月的大鼠試驗(yàn)中，給藥劑量為200 mg/kg（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量200 mg/天的10倍），未見(jiàn)對(duì)睪丸的影響。
齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物?？诜}酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5 L/kg，餐時(shí)服用20 mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，齊拉西酮的平均終末半衰期（T）約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5 mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。
密封。
有效期60個(gè)月
