鹽酸托烷司瓊氯化鈉注射液
齊瓊
國藥準字H20051932
化學藥品
山東齊都藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
本品主要成分為鹽酸托烷司瓊,其化學名稱：內-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)3.2.1辛-3-基酯鹽酸鹽
預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
(1)100ml：鹽酸托烷司瓊5mg（以托烷司瓊計）與氯化鈉0.9g；(2)100ml：鹽酸托烷司瓊2mg（以托烷司瓊計）與氯化鈉0.9g。
鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉。
兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：2歲以上兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。第1天靜脈給藥：將本品于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2―6天可口服給藥。
成人：成人推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：將本品于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2―6天可改為口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前1小時）用水送服。
代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5毫克/天，共六天的給藥方案，則不必減量。
對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。
1．高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2．鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3．肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。
孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】。
老年人應用無需調整劑量。
1.鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微，在正常使用的情況下無需調整劑量。
本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3）受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發(fā)內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關。
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積（V）約為400-600升，蛋白結合率約為59～71%。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產(chǎn)物，然后經(jīng)尿或膽汁排泄（代謝物經(jīng)尿和糞排出的比例為5∶1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分種，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率降為0.1～0.2升/分種。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
密閉、陰涼處（不超過20℃）保存。
暫定18個月。
