扎來普隆膠囊
曲寧
國藥準字H20031054
化學藥品
北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司(國產)
三尖瓣閉鎖不全,三尖瓣閉合不全,三尖瓣反流,三尖瓣關閉不全,失眠,
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
扎來普隆
適用于入眠困難的失眠癥的短期治療，臨床研究結果顯示扎來普隆能縮短入睡時間，但還未表明能增加睡眠時間和減少喚醒次數。
5MG/粒
服用扎來普隆后，可能會出現較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、振顫、站立不穩(wěn)、復視及其他視力問題、精神錯亂等不良反應。其他的不良反應包括：1、服用扎來普隆10或20MG后，1小時左右會出現短期的記憶缺失，20MG劑量時缺失作用更強，但2小時后沒有缺失作用；2、服用扎來普隆10或20MG后，1小時左右有預期的鎮(zhèn)靜和精神障礙作用，但2小時后沒有這種作用；3、反彈性失眠是計量依賴性的，臨床試驗表明，5MG和10MG組在停藥后的第一個晚上沒有或很少有反彈性失眠，20MG組有一些，但第二天晚上消失；4、偶見一過性轉氨酶升高。
成人口服一次5-10MG（1-2粒），睡前服用或入睡困難時服用。體重較輕的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。老年病人、糖尿病人和輕、中度肝功能不全的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。每晚只服用一次，持續(xù)用藥時間限制在7-10天。如果服用7-10天后失眠仍未減輕，醫(yī)生應對患者失眠的原因重新進行評估。
尚不明確。
為了安全而有效地使用扎來普隆，必須注意以下事項。1、本品為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，嚴格在醫(yī)生指導下使用。2、不要超過醫(yī)生指定的使用期限，長期服用可能會產生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。3、在服用扎來普隆后，如發(fā)現行為和精神異常，請和醫(yī)生聯(lián)系。4、告訴醫(yī)生你可能服用的所有藥物包括非處方藥，如果飲酒的話，也告訴醫(yī)生。當服用扎來普隆或其他安眠藥期間，禁止飲酒。5、除非能保證4小時以上的睡眠時間，否則不要服用本品。6、沒有醫(yī)生的指導，不要隨意增加本品的用量。7、第一次服用本品或別的安眠藥時，應該知道這些藥物在第二天仍然會有一些作用，當需要頭腦清醒時，比如駕駛汽車、開機器等須慎用。8、停止服藥后的第一或兩個晚上，可能入睡困難。9、如果你已經懷孕或正在哺乳，請告訴醫(yī)生。10、不要和別人分享本品，藥物應該防在兒童拿不到的地方。11、如果你有抑郁癥的話，請告訴醫(yī)生，醫(yī)生應盡可能少的給予抑郁癥患者藥物的數量，以防止過量的發(fā)生。12、本品起效快，應在上床前立即服用，或上床后難以入睡時服用。13、為了本品更好的發(fā)揮作用，請不要在用完高脂肪的飲食后服用本品。14、因為本品的不良反應是與劑量相關的，因此應盡可能用最底劑量，特別是老年人。15、與作用腦部的藥物聯(lián)合使用時，可能因協(xié)同作用而加重后遺作用，導致清晨仍思睡。這些藥物包括：用于治療精神性疾病的藥物（如精神抑郁藥、催眠藥、抗焦慮藥、鎮(zhèn)靜藥、抗抑郁藥）麻醉劑和用于治療變態(tài)反應的藥物（如鎮(zhèn)靜抗組胺藥）。
懷孕期間服用本品的安全性未得到數據證實，而且本品代謝入乳汁中，因此哺乳期母親及將要或已經懷孕婦女禁用本品。
尚不明確
本品用于老年人，包括大于75歲老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較，本品的藥代動力學
沒有明顯的不同。由于老年人對安眠劑影響敏感些，推薦劑量為5MG。
與中樞神經系統(tǒng)藥物乙醇：本品可增強乙醇對中樞神經系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動力學。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運動精神行動能力損傷，相互作用是藥效學，而沒有藥代動力學的變化。帕羅西?。罕酒放c帕羅西丁合用無相互作用。硫利達嗪：本品與硫利達嗪合用后，清醒程度降低，運動精神行動能力損傷，相互作用是藥效學，而沒有藥代動力學的變化。與酶誘導/抑制藥物：與與酶誘導劑比如利福平合用，會使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無藥代動力學相互影響，但兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。
藥理作用：扎來普隆作為催眠藥，其化學結構不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥，可能作用于氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受體復合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合于腦GABA1受體復合物a亞單位w-1受體。扎來普隆與純化GABA1受體(a)1b1y2[w-1]和(a)2b1y2[w-1]結合實驗結果顯示其與上述受體親和力較低，可優(yōu)先結合于w-1受體。
據國外文獻報道，在500名健康人（包括年輕和老年的）、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人，進行了藥代動力學研究。在健康受試者中，進行了單劑量給藥60MG和一天一次給藥15MG、30MG共10天的藥代動力學研究，扎來普隆很快被吸收達峰濃度大約1小時，清除半衰期約1小時，一天一次給藥沒有藥物積累，而且在治療范圍內，它的藥代動力學是與劑量成正比。1、吸收：扎來普隆口服后，吸收迅速且完全，1小時左右達血漿峰濃度。其生物利用度大約為30%，有顯著的首過效應。2、分布：扎來普隆是親脂性的化合物，靜脈給藥后，分布容積大約是1.4L/KG，體外血漿蛋白結合率大約是45%-75%，并且不受扎來普隆10-100NG/ML濃度范圍限制，這表明扎來普隆對血漿蛋白結合率的變化是不敏感的。扎來普隆在血液和血漿中的比率大約是1，這表示扎來普隆是均勻分布在整個血液而沒有廣泛的分布在紅細胞里。3、代謝：在口服給藥后，扎來普隆被廣泛地代謝，在尿中，僅有不超過劑量的1%是原藥，扎來普隆主要被醛氧化酶轉化為5-氧-扎來普隆，扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆，并很快被醛氧化酶轉化為5-氧脫乙基扎來普隆。這些代謝產物然后被轉化為葡萄糖醛酸化合物，并在尿中清除，所有的扎來普隆代謝產物均無藥理作用。4、排泄：在口服或靜脈給藥后，扎來普隆很快被清除，平均T1/2大約是1小時，扎來普隆口服血漿清除率大約是3L/H/KG靜脈血漿清除率大約為1L/H/KG，如肝血液正常和忽略腎清除，估計扎來普隆的肝臟提取率是0.7，表明扎來普隆的首過效應是非常明顯的。在服用有放射標記的扎來普隆后，在48小時內，可在尿中回收70%（6天內可回收71%），包括所有的扎來普隆代謝物和他們的葡萄糖醛酸，另外在糞便中可回收17%，主要是5-氧-扎來普隆。5、食物作用：在健康成年人中，高脂肪和難消化的食物，可延長扎來普隆的吸收，延遲時間大約為2小時，并且Cmax減少大約35%，扎來普隆AUG和清除半衰期沒有明顯影響，這表明，在用完高脂肪和難消化的食物后，立即服用扎來普隆，其起效時間會有影響。對老年人進行扎來普隆藥代動力學的三項研究結果顯示，扎來普隆的藥代動力學和年輕人沒有明顯的不同。性別：在男性和女性中，扎來普隆的藥代動力學沒有明顯不同。人種：以日本人作為亞洲人的代表作了扎來普隆的藥代動力學研究，對這個組，Cmax和AUC分別增強37%和64%，這可能和體重不同有關。也有可能與飲食、環(huán)境或別的因素而引起的酶的活性不同。肝臟損傷：扎來普隆首先是被肝臟代謝，接著進行全身代謝，其口服清除率在代償和代償失調的病人減少70%和87%和健康人相比，導致平均Cmax和AUC明顯減少，因此中、輕度肝臟損傷的病人服用扎來普隆時，應適當減少劑量，患有嚴重肝臟損傷病人不建議服用扎來普隆。腎臟損傷；因為由腎臟排泄的扎來普隆原藥不到1%，在腎功能不全的病人中，其藥代動力學沒有明顯變化，因此對中、輕度腎臟損傷病人沒有必要調整劑量，但對嚴重腎臟損傷病人還需要進一步研究。
遮光，密閉保存。
暫定兩年
