注射用葛根素
布瑞寧
國藥準(zhǔn)字H20031336
化學(xué)藥品
北京四環(huán)科寶制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。
本品主要成份為葛根素，其輔料為碳酸氫鈉和甘露醇.
本品可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾。
0.2g。
1.少數(shù)病人在用藥開始時出現(xiàn)暫時性腹脹?惡心等反應(yīng)，繼續(xù)用藥可自行消失。|2.極少數(shù)病人用藥后有皮疹?發(fā)熱等過敏現(xiàn)象，立即停藥?對癥治療后，可恢復(fù)正常。|3.偶見急性血管內(nèi)溶血:寒戰(zhàn)?發(fā)熱?黃疸?腰痛?尿色加深等。
1.使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250-500ml中，靜脈滴注。|2.用于心臟血管疾病時，100-200mg/次，一日2次，10-15天為一療程;|3.用于視網(wǎng)膜動?靜脈阻塞和突發(fā)性耳聾時，每次200～400mg，一日1次，10～20天為一療程，可連續(xù)使用2～3個療程。
1.嚴(yán)重肝?腎功能不全，心力衰竭及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。|2.對本品過敏或過敏體質(zhì)者禁用.|3.貧血?頭部創(chuàng)傷?腦出血?嚴(yán)重低血壓或血容量不足和對硝酸鹽類藥物過敏的患者。
1.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補足血容量后使用本品.|2.合并糖尿病患者，應(yīng)用生理鹽水稀釋本品后靜滴.|3.使用本品前請詳細(xì)檢查，如有封口松動、瓶身裂紋或稀釋后溶液渾濁者，請勿使用.|4.使用本品應(yīng)定期監(jiān)測膽紅素、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白及尿常規(guī).|5.出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停藥，及時治療.
在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
葛根素雖然具有體內(nèi)吸收快?分布快?消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下慎用。
對肝?腎功能正常的患者，本品適于老年患者使用;考慮到老年患者腎功能下降，應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護下使用。
本藥為含有酚羥基的化合物，遇堿溶液變黃，與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此，使用過程中，不宜在堿液中長時間放置，應(yīng)避免與金屬離子接觸。
1.葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。|2.動物實驗表明：|(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成份則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡賽因R等物質(zhì)；|(2)葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用|(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動脈擴張，于靜脈注射30mg/kg后，冠脈血流量可增 加40％，血管阻力降低29％；|(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5－HT釋放。|3.毒理研究:|小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素?zé)o蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素?zé)o任何致突活性，致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。
1.動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；|2.葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2β）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min平均滯留時間（MRT）為1.28hr，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；并可通過血腦屏障進入腦內(nèi)，但含量較低。
常溫（10℃- 30℃），遮光，密閉保存。
暫定2年。
