富馬酸比索洛爾片
博蘇
fumasuanbisuoluoerpian
國藥準字H10970082
化學藥品
北京華素制藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色片。
本品主要成份為富馬酸比紹洛爾。
用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
5mg*10片
1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。
2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導失常。
4.有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。
2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導失常。
4.有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。
口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。
比索洛爾禁用于一下患者：
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）。
4.病竇綜合癥患者。
5.心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘。
6.竇房阻滯者。
7.血壓過低者（收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者。
9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾士綜合癥患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）。
4.病竇綜合癥患者。
5.心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘。
6.竇房阻滯者。
7.血壓過低者（收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者。
9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾士綜合癥患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
以下情況使用本品時應特別注意：
1.心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量替增期開始--詳見比索洛爾用于充血性心衰的說明書）。
2.支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾?。?br>3.與吸入性麻醉劑合用時。
4.糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀
5.嚴格禁食。
6.有嚴重過敏史。
7.正在進行脫敏治療。
8.一度房室傳導阻滯。
9.變異型心絞痛。
10.外周動脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開始時） 支氣管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應的癥狀，所以應該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加。
1.心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量替增期開始--詳見比索洛爾用于充血性心衰的說明書）。
2.支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾?。?br>3.與吸入性麻醉劑合用時。
4.糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀
5.嚴格禁食。
6.有嚴重過敏史。
7.正在進行脫敏治療。
8.一度房室傳導阻滯。
9.變異型心絞痛。
10.外周動脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開始時） 支氣管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應的癥狀，所以應該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加。
懷孕期服本品時，為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖，應在預產(chǎn)期72小時前停用本品。若需繼續(xù)服用，新生兒在娩出后48～72小時內(nèi)應密切監(jiān)護。
不宜服用本品。
β-腎上腺素受體拈抗劑最常見的藥物過敏反應為心動過緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過址（最大2000mg）的報道，患者出現(xiàn)心動過緩和／或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發(fā)生藥物過量，應該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A期的藥理學作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法：
心動過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時性藥物。有些情
1.不推薦的合并用藥：
用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。
用于高血壓和心絞痛的治療：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。
用于所有適應癥的治療：
可樂定：可增加“反跳性高血壓”的風險，還可顯著降低心率和心臟傳導．
單胺氧化酶抑制劑MAO-B抑制劑除外），可以增加β-受體阻滯劑的降壓效應，同時也增加高血壓危險的可能．
用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。
用于高血壓和心絞痛的治療：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。
用于所有適應癥的治療：
可樂定：可增加“反跳性高血壓”的風險，還可顯著降低心率和心臟傳導．
單胺氧化酶抑制劑MAO-B抑制劑除外），可以增加β-受體阻滯劑的降壓效應，同時也增加高血壓危險的可能．
藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有βl-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有βl-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾
比索洛爾從胃腸道幾乎完全披吸收(]90%)。由于肝臟首過效應很小([10%)，故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%．分布容積為3.5升／公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10—12小時，在血漿中可維持24小時：
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能
密封，涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
36個月
