泛昔洛韋膠囊
明立欣
國藥準(zhǔn)字H19991045
化學(xué)藥品
四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司(國產(chǎn))
處方藥
生殖器皰疹,帶狀皰疹,
本品主要成份為泛昔洛韋。
本品用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
0.125g×4粒。
常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見下列反應(yīng)：
1. 神經(jīng)系統(tǒng)? 頭暈?失眠?嗜睡?感覺異常等；
2. 消化系統(tǒng)? 腹瀉?腹痛?消化不良?厭食?嘔吐?便秘?脹氣等；
3. 全身反應(yīng)? 疲勞?疼痛?發(fā)熱?寒顫等；
4. 其他反應(yīng)? 皮疹?皮膚瘙癢?鼻竇炎?咽炎等。
1. 神經(jīng)系統(tǒng)? 頭暈?失眠?嗜睡?感覺異常等；
2. 消化系統(tǒng)? 腹瀉?腹痛?消化不良?厭食?嘔吐?便秘?脹氣等；
3. 全身反應(yīng)? 疲勞?疼痛?發(fā)熱?寒顫等；
4. 其他反應(yīng)? 皮疹?皮膚瘙癢?鼻竇炎?咽炎等。
口服。1. 成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。2. 腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下：(1) 肌酐清除率 ≥60ml/min 成人一次0.25g，劑量每8小時1次。(2) 肌酐清除率40～59ml/min 成人一次0.25g， 劑量每12小時1次 。(3) 肌酐清除率20～39ml/min 成人一次0.25g， 劑量每24小時1次 。(4) 肌酐清除率
對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
1. 本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹，播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2. 腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率，腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
3. 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動力學(xué)研究。
4. 食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5. 病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6. 必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。
2. 腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率，腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
3. 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動力學(xué)研究。
4. 食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5. 病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6. 必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。
懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及及時調(diào)整劑量。
1. 本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
2. 與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
2. 與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為（3.3±0.8）mg/L，達(dá)峰時間為（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（8.6±1.9）mg?h/L，血消除半衰期（t1/2?）為（2.3±0.4）小時。當(dāng)血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內(nèi)時，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
遮光，密封保存。
