柳氮磺吡啶腸溶片
國藥準字H11020475
化學藥品
北京市燕京藥業(yè)有限公司(國產)
處方藥
本品主要成份柳氮磺吡啶。
本平適用于：|1. 潰瘍性結腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結腸炎;在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。|2. Crohn‘s病：用于治療活動期的克隆病，特別是那些累及結腸炎的患者。|3. 類風濕性關節(jié)炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的類風濕性關節(jié)炎和幼年類風濕性關節(jié)炎（多關節(jié)型）。
0.25g
1. 最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及搔癢、頭痛、心悸。|2. 下面所列的不良反應較少見，且可能與劑量有關：血液系統反應：紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨紅細胞癥），紫紺。胃腸道反應：胃痛及腹痛。中樞神經系統反應：頭暈、耳鳴。腎臟反應：蛋白尿、血尿。皮膚反應：皮膚黃染。|3. 下列反應可能與劑量無關。血液系統反應：骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少，血小板減少。胃腸道反應：肝炎、胰腺炎。中樞神經系統反應：周圍神經病變、無菌性腦膜炎。皮膚反應：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens－johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性。肺部反應：肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多癥）。其他過敏反應：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征。男性生殖功能紊亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉此反應。
1.服用劑量應根據患者對治療的反應情況及對藥物的耐受性來決定。|2.片劑應在每日固定的時間服用，進餐時服用為佳，先前未曾用本片劑及腸溶片治療過的患者，建議其在最初幾周內逐漸增加劑量。|3.使用腸溶片能降低胃腸道副作用的發(fā)生率。腸溶片不可壓碎及掰開服用。|4.炎癥性腸?。ㄖ饕獮闈冃越Y腸炎）：|(1)成人：|1)每天3～4g，分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜，為防止消化道不耐受，初始以每天1～2g（4-8片）的小劑量開始，如果每天超過4g，應警惕毒性增加。|2)嚴重發(fā)作：每次1～2g（4-8片），每天3～4次，可與類固醇藥物合用，組成強化治療方案。|3)輕度及中度發(fā)作：每次1g（4片），每天3～4次。|4)緩解期：建議給予維持劑量以防癥狀重現，一般每天2～3次，每次1g（4片）。|(2)兒童：按每公斤體重每天40～60mg的劑量，分3～6次服用。防止復發(fā)、按每公斤體重每天20～30mg的劑量，分3～6次服用。|5.類風濕性關節(jié)炎：|(1)成人：每次1g，每天2次。目前不主張對青少年慢性關節(jié)炎使用柳氮磺吡啶腸溶片。|(2)6歲以上兒童，30-50mg/公斤體重/天，分2次口服，最大劑量為2g/天。
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
1. 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，肝功能損害，腎功能損害患者，血卟啉癥，血小板，粒細胞減少，血紫質癥，腸道或尿路阻塞患者應慎用。|2. 應用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結晶尿的發(fā)生,必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次,如發(fā)現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿和血尿消失。失水，休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。|3. 對呋塞米，砜類，噻嗪類利尿藥，磺脲類，碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者,對本品亦會過敏。|4. 治療中須注意檢查以下幾項：|(1) 全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。|(2) 直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查,觀察用藥效果及調整劑量。|(3) 治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。|(4) 肝，腎功能檢查。|(5) 遇有胃腸道刺激癥狀,除強調餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時一次,使癥狀減輕。|(6) 根據患者的反應與耐藥性,隨時調整劑量,部分患者可采用間歇治療(用藥二周,停藥一周)。|(7) 腹瀉癥狀無改善時,可加大劑量。|(8) 夜間停藥間隔不得超過8小時。|(9) 腎功能損害者應減小劑量。
1. 磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發(fā)現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。|2. 磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的5ｏ%～10ｏ%，藥物可能對乳兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用。
老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。
1. 與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。|2. 對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。|3. 下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應用磺胺藥之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥?口服降血糖藥?甲氨蝶呤?苯妥英鈉和硫噴妥鈉。|4. 骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。|5. 避孕藥(雌激素類),長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。|6. 溶栓藥物與磺胺藥合用時,可能增大其潛在的毒性作用。|7. 肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。|8. 光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。|9. 接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。|1ｏ. 烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥合用。|11. 磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。|12. 磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。|13. 與洋地黃類或葉酸合用時,后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。|14. 與丙磺舒合用,會降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒。|15. 與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內分解,使作用降低。
未進行相關實驗且無可供參考數據。
口服后少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y知其乙?；x產物。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現于母乳中。
遮光、密閉保存。
24個月
