注射用鹽酸萬古霉素
國藥準字H20033366
化學藥品
浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。
本品主要成分：鹽酸萬古霉素。
本藥適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌屬的感染：包括敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、灼傷、手術(shù)創(chuàng)傷等淺表性繼發(fā)感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
50萬單位
報審時在進行安全性評價的107例對象中，發(fā)現(xiàn)其臨床檢查值有異常變化的副作用33例(30.8%)，再審結(jié)束時在進行安全性評價的3009例對象中，發(fā)現(xiàn)其臨床檢查有異常變化的副作用404例(13.43%)。(副作用的發(fā)生頻率根據(jù)報審、再審結(jié)束時的數(shù)據(jù)及我公司的研究報?痰?。1. 重大副作用：(1) 休克、過敏樣癥狀(少于0.1%)：因為可產(chǎn)生休克，過敏樣癥狀(呼吸困難、全身潮紅、浮腫等)，所以應(yīng)留心觀察，若出現(xiàn)癥狀則停止給藥，采取適當處理措施。(2) 急性腎功能不全(0.5%)，間質(zhì)性腎炎(頻率不明)：因可出現(xiàn)急性腎功能不全，間質(zhì)性腎炎等重要腎功能損害，所以有必要進行定期檢查，若出現(xiàn)異常最好停止給藥，若必須繼續(xù)用藥，則應(yīng)減低藥量慎重給藥。(3) 多種血細胞減少(少于0.1%)、無粒細胞血癥、血小板減少(頻率不明)：因可出現(xiàn)再障、無粒細胞血癥、血小板減少，若發(fā)現(xiàn)異常則停止給藥，采取適當處理措施。(4) 皮膚粘膜綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、脫落性皮炎(頻率不明)：因可出現(xiàn)皮膚粘膜綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、脫落性皮炎、所以應(yīng)留心觀察，若出現(xiàn)此種癥狀則停止給藥，采取適當處理措施。(5) 第8腦神經(jīng)損傷(少于0.1%)：因可出現(xiàn)眩暈、耳鳴，聽力低下等第8腦神經(jīng)損傷癥狀，所以有必要進行聽力檢查，而且若上述癥狀出現(xiàn)最好停止給藥，若必須繼續(xù)用藥，則應(yīng)鎮(zhèn)重給藥。(6) 偽膜性大腸炎(頻率不明)：因可出現(xiàn)伴有血便的偽膜性大腸炎等嚴重的腸炎，所以在出現(xiàn)腹痛、腹瀉癥狀時停止給藥，采取適當處理措施。(7) 肝功能損害、黃疸(頻率不明)：因可出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT)、AFP的上升，黃疸，所以有必要進行定期檢查，若出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，采取適當處理措施。2. 其它副作用：按發(fā)生頻率分為以下幾個等級。常見(頻率0.1~2%)，少見(少于0.1%)，罕見(頻率不明)。(1) 過敏：常見：皮疹，瘙癢，潮紅。少見：蕁麻疹，顏面潮紅。罕見：線狀I(lǐng)gA水皰癥。(2) 肝臟：常見：AST(GOT)，AFP，ALT(GPT)上升。少見：LDH，r-GTP，LAP上升。(3) 腎臟：常見：BUN，肌酐上升。(4) 血液：常見：貧血(紅血球減少)，白血球減少，血小板減少，嗜酸粒細胞增多。(5) 消化系統(tǒng)：少見：腹瀉，噯氣。罕見：嘔吐，腹痛。(6) 其他：常見：發(fā)熱。少見：靜脈炎，血管痛。罕見：皮膚血管炎，寒戰(zhàn)，注射部位痛。
1. 通常用鹽酸萬古霉素每天2g(效價)，可分為每6小時500mg或每12小時1g，每次靜滴在60分鐘以上，可根據(jù)年齡?體重?癥狀適量增減。老年人每12小時500mg或每24小時1g，每次靜滴在60分鐘以。兒童?嬰兒每天40mg/kg，分2-4次靜滴，每次靜滴在60分鐘以上。新生兒每次給藥量10-15mg/kg，出生一周內(nèi)的新生兒每12小時給藥―次，出生一周至一月新生兒每8小時給藥一次，每次靜滴在60分鐘以上。2. 配制方法為在含有本品0.5g的小瓶中加入10ml注射用水溶解，在以至少100ml的生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋，靜滴時間在60分鐘以上。
對本藥有既往過敏休克史的患者禁用。下列患者原則不予給藥，若有特殊需要須慎用：1. 對本品及糖肽類抗生素?氨基糖苷類抗生素有既往過敏史者。2. 因糖肽類抗生素?氨基糖苷類抗生素所致耳聾及其他耳聾患者(可使耳聾加重)。下列患者慎重給藥：1. 腎功能損害患者(因排泄延遲?藥物蓄積故應(yīng)監(jiān)測血中藥物濃度，慎重給藥，參見藥物動態(tài)項)。2. 肝功能損害患者(可加重功能損害)。3. 老年患者(參見5.老年患者用藥，藥物動態(tài)項)。4. 低出生體重兒?新生兒(參見7.兒童用藥，藥物動態(tài)項)。
1. 基本注意事項：(1) 本品對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌所致感染明確有效，但對葡萄球菌腸炎非口服用藥，其有效性尚未明確。(2) 用藥期間希望能監(jiān)測血藥濃度。2. 有關(guān)用法和用量：(1) 快速推注或短時內(nèi)靜滴本藥可使組胺釋放出現(xiàn)紅人綜合征(面部、頸軀干紅斑性充血，瘙癢等)、低血壓等副作用，所以每次靜滴應(yīng)在60分鐘以上。(2) 慎功能損害及老年患者應(yīng)調(diào)節(jié)用藥量和用藥間隔，監(jiān)測血中藥物濃度慎重給藥(參見1.慎重給藥、5.老年人用藥，藥物動態(tài))。(3) 為防止使用本藥后產(chǎn)生耐藥菌，原則上應(yīng)明確細菌的敏感性，治療時應(yīng)在必要的最小期間內(nèi)。3. 用藥使用上的注意：(1) 配藥：目前已明確本品與下列注射劑混合使用引起藥物變化，所以不能混注。與氨茶堿、5-氟尿嘧啶混合后可引起外觀改變，時間延長藥物效價可顯著降低。(2) 給藥：因可引起血栓性靜脈炎，所以應(yīng)十分注意藥液的濃度和靜滴的速度，再次靜滴時應(yīng)更換靜滴部位。藥液滲漏于血管外可引起壞死，所以在給藥時應(yīng)慎重，不要滲漏于血管外。(3) 給藥途徑：肌肉內(nèi)注射可伴有疼痛，所以不能肌注。(4) 其它注意事項：國外有快速靜滴本藥引起心跳停止的報道。
孕婦和懷疑妊娠的婦女，妊娠給藥相關(guān)的安全性尚未明確。哺乳母親應(yīng)避免給藥，若必須給藥則應(yīng)停止哺乳(本藥可排于母乳中)。
少兒腎臟處于發(fā)育階段，特別是低出生體重兒，新生兒，其血中藥物半衰期延長，血藥高濃度持續(xù)時間長，所以應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，慎重給藥。
老年人由于腎功能減弱，給藥前和給藥中應(yīng)檢查腎功能，根據(jù)腎功能減弱的程度調(diào)節(jié)用藥量和用藥間隔，檢測血藥濃度，慎重給藥。
1. 全身麻醉藥，硫噴妥鈉等：同時給藥時可出現(xiàn)紅斑，組胺樣潮紅，過敏反應(yīng)等副作用，在全身麻醉開始前1小時停止靜滴本藥。(機理：全身麻醉有致過敏釋放組胺的作用，但其相互作用的機理不明。)2. 有腎毒性和耳毒性的藥物氨基糖苷類抗生素，阿米卡星，妥布霉素等含鉑抗腫瘤藥物順氯氨鉑等：可引起腎功能，聽覺的損害及加重所以應(yīng)避免聯(lián)用，若必須合并用藥應(yīng)慎重給藥。(機理：兩種藥均具有腎毒性和耳毒性，其相互作用的機理不明。危險因素：腎功能損害，老年人及長期用藥患者。)3. 有腎毒性藥物，兩性霉素B，環(huán)孢菌素：可引起腎功能的損害及加重，所以避免聯(lián)用，若必須合并用藥應(yīng)慎重給藥。(機理：兩種藥均具有腎毒性，其相互作用機理不明。危險因素：腎功能損害，老年人及長期用藥患者。)
抗菌作用：在體外藥敏實驗中，萬古霉素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）有效，與其它種類的抗菌藥物無交叉耐藥，另外用MRSA在試管內(nèi)進行傳代培養(yǎng)試驗中，其對萬古霉素的誘導耐藥性也很低。在體外藥敏實驗中，萬古霉素對革蘭陰性菌無效。|作用機制：萬古霉素能夠抑制細菌細胞壁的合成，具有殺菌作用，另外還可以改變細菌細胞脫的通透性，阻礙細菌RNA的合成。
本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，靜脈注射后可廣泛分布至全身大多數(shù)組織和體液內(nèi)，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房組織中可達到有效殺菌濃度，但在膽汁中不能達到有效濃度。不易穿過正常血腦屏障進入腦脊液中，當腦膜炎癥時可滲入腦脊液并達到有效治療濃度。本品也可通過胎盤。1次靜脈注射0．5ｇ和1ｇ后，Ｃｍａｘ分別為10～30μｇ／ｍｌ和25～50μｇ／ｍｌ。ｔ1／2成人約6小時（4～11小時），小兒2～3小時。給藥量的80％～90％在24小時內(nèi)由腎小球濾過經(jīng)尿以原形排出，少量經(jīng)膽汁排泄。腎功能不全時半衰期可延長。分布容積為0．43～1．25Ｌ／ｋｇ，蛋白結(jié)合率約55％。
密閉，在涼暗處保存。
24個月
