左氧氟沙星片
可樂必妥
zuoyangfushaxingpian
國藥準(zhǔn)字H20000655
化學(xué)藥品
第一三共制藥(北京)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
呼吸系統(tǒng)感染,急性竇炎,慢性支氣管炎,社區(qū)獲得性肺炎,泌尿系統(tǒng)感染,急性腎盂腎炎,復(fù)雜性尿路感染,生殖系統(tǒng)感染,前列腺炎,附睪炎,
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。
本品主要成份為左氧氟沙星。
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕?中度感染:
1. 呼吸系統(tǒng)感染:急性竇炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?社區(qū)獲得性肺炎。
2. 泌尿系統(tǒng)感染:急性腎盂腎炎?復(fù)雜性尿路感染等。
3. 生殖系統(tǒng)感染:前列腺炎?附睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4. 皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病?蜂窩組織炎?淋巴管(結(jié))炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。
5. 腸道感染:細(xì)菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒等。
6. 其它感染:外傷?燒傷及手術(shù)后傷口感染?腹腔感染(必要時合用甲硝唑)?乳腺炎?膽囊炎?膽管炎?骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
100ml:左氧氟沙星0.5g與氯化鈉0.9g
1.用藥期間可能出現(xiàn)不良反應(yīng)：
2.消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心?嘔吐?腹部不適?腹瀉?食欲缺乏?腹痛?消化不良等。
3.過敏癥：偶有浮腫?蕁麻疹?發(fā)熱感?光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹?瘙癢?紅斑等癥狀。
4.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫?麻木感?視覺異常?耳鳴?幻覺?嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠?頭暈?頭痛等癥狀。
5.腎臟：偶見血中尿素氮上升。
6.肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高?血清總膽紅素增加等。
7.血液：有時會出現(xiàn)貧血?白細(xì)胞減少?血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～.%之間。偶見怠倦?發(fā)熱?心悸?味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少?中毒性表皮壞死松解癥?多形性紅斑?暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)注意觀察，必要時可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
2.消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心?嘔吐?腹部不適?腹瀉?食欲缺乏?腹痛?消化不良等。
3.過敏癥：偶有浮腫?蕁麻疹?發(fā)熱感?光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹?瘙癢?紅斑等癥狀。
4.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫?麻木感?視覺異常?耳鳴?幻覺?嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠?頭暈?頭痛等癥狀。
5.腎臟：偶見血中尿素氮上升。
6.肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高?血清總膽紅素增加等。
7.血液：有時會出現(xiàn)貧血?白細(xì)胞減少?血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%～.%之間。偶見怠倦?發(fā)熱?心悸?味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少?中毒性表皮壞死松解癥?多形性紅斑?暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)注意觀察，必要時可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
口服。成人一次0.1g，一日2-3次，病情較重者，最大劑量可增至一日0.6g，分3次口服，另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀可適當(dāng)增減。
對喹諾酮類藥物過敏者?孕婦及哺乳期婦女?18歲以下患者禁用。
1.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。
2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率
2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率
動物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變故孕婦禁用哺乳期婦女應(yīng)暫停哺乳。
品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者常有腎功能減退部分經(jīng)腎排出需減量應(yīng)用。
1. 本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時。
2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。
3. 與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗(yàn)。
4. 與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。.. 喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小，但用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。
3. 與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗(yàn)。
4. 與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。.. 喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小，但用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分（左旋體），具有約2倍于氧氟沙星的抗菌活性。
1.作用機(jī)制：左氧氟沙星的主要作用機(jī)制是阻礙DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，其強(qiáng)度為氧氟沙星的2倍。其最小抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃度（MBC）無顯著差異，其作用為殺菌型。從菌的形態(tài)學(xué)觀察上證實(shí)了在MIC濃度下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。
2.抗菌作用：
1）抗菌作用：左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、嗜血桿菌屬、莫拉（布蘭氏）卡他菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用。對各菌種的標(biāo)準(zhǔn)菌株和外眼部感染性疾病患者的新鮮臨床分離菌株之抗菌作用約為氧氟沙星的2倍（體外試驗(yàn)）。
2）對實(shí)驗(yàn)性角膜感染性疾病的效果：對家兔綠膿菌性角膜感染性疾病模型，本品顯示出具有顯著性的預(yù)防效果。
3.臨床效果：
1）對各種疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病為對象對本品實(shí)施的Ⅱ期試驗(yàn)、Ⅲ期雙盲比較試驗(yàn)、普通臨床試驗(yàn)的共計(jì)323例中，其各種疾病的臨床效果如下表。
2）對各有效菌種的臨床效果：上述323個病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
3）對術(shù)后感染的效果：以眼科手術(shù)患者為對象的術(shù)前無菌化臨床試驗(yàn)中，50例評價對象的無菌化例數(shù)為35例（無菌化率為70.0%）。
毒理作用：
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未見眼刺激性及眼毒性。
3.抗原性：無。
1.作用機(jī)制：左氧氟沙星的主要作用機(jī)制是阻礙DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，其強(qiáng)度為氧氟沙星的2倍。其最小抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃度（MBC）無顯著差異，其作用為殺菌型。從菌的形態(tài)學(xué)觀察上證實(shí)了在MIC濃度下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。
2.抗菌作用：
1）抗菌作用：左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、嗜血桿菌屬、莫拉（布蘭氏）卡他菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用。對各菌種的標(biāo)準(zhǔn)菌株和外眼部感染性疾病患者的新鮮臨床分離菌株之抗菌作用約為氧氟沙星的2倍（體外試驗(yàn)）。
2）對實(shí)驗(yàn)性角膜感染性疾病的效果：對家兔綠膿菌性角膜感染性疾病模型，本品顯示出具有顯著性的預(yù)防效果。
3.臨床效果：
1）對各種疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病為對象對本品實(shí)施的Ⅱ期試驗(yàn)、Ⅲ期雙盲比較試驗(yàn)、普通臨床試驗(yàn)的共計(jì)323例中，其各種疾病的臨床效果如下表。
2）對各有效菌種的臨床效果：上述323個病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
3）對術(shù)后感染的效果：以眼科手術(shù)患者為對象的術(shù)前無菌化臨床試驗(yàn)中，50例評價對象的無菌化例數(shù)為35例（無菌化率為70.0%）。
毒理作用：
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未見眼刺激性及眼毒性。
3.抗原性：無。
口服后吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）分別達(dá)1.36mg/L和3.06mg/L，達(dá)峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
遮光，密封保存。
24個月。
