巴柳氮鈉膠囊
奧瑞欣
國藥準字H20061083
化學(xué)藥品
赤峰蒙欣藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
輕度活動性潰瘍性結(jié)腸炎,中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎,
本品主要成分巴柳氮鈉。其化學(xué)名為:5-[[對-[(2-羧乙基)氨甲?；鵠苯基]偶氮]水楊酸二鈉鹽二水合物。
適用于輕度至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎。
按C17H13N3Na2O6·2H2O計0.375g
1.常見不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉。
2.偶見：
(1)消化系統(tǒng)：惡心嘔吐、食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸。
(2)呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎。
(3)其它：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。
2.偶見：
(1)消化系統(tǒng)：惡心嘔吐、食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸。
(2)呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎。
(3)其它：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。
口服。成人每次2.25克(5粒)，一日3次，直至癥狀消失，一般療程8周，最多服用12周。
1.對水楊酸、巴柳氮鈉膠囊中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用。
2.嚴重腎功能不全患者禁用。
2.嚴重腎功能不全患者禁用。
1.患有幽門狹窄的患者可能會延長巴柳氮鈉膠囊的胃中停留時間。
2.對已知腎功能障礙或有腎病史的患者和肝病患者應(yīng)慎用。應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。
3.哮喘病患者慎用。
2.對已知腎功能障礙或有腎病史的患者和肝病患者應(yīng)慎用。應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。
3.哮喘病患者慎用。
1.懷孕及哺乳的患者慎用本品。只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險性時方可應(yīng)用。5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評價可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動物實驗未發(fā)現(xiàn)致畸。
2.乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小于在母體血液中的濃度；沒有報道因母親服用5-氨基水楊酸后哺乳，嬰兒出現(xiàn)不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。
尚不明確
尚不明確
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
1.巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥形式到達結(jié)腸，在結(jié)腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。
2.5-氨基水楊酸可能通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮減輕炎癥的作用。
3.遺傳毒性：
(1)巴柳氦鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細胞(CHV79／HGPRT)基因突變試驗結(jié)果為陽性。
(2)巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結(jié)果為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。
(3)另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
4.生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
5.致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。
2.5-氨基水楊酸可能通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮減輕炎癥的作用。
3.遺傳毒性：
(1)巴柳氦鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細胞(CHV79／HGPRT)基因突變試驗結(jié)果為陽性。
(2)巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結(jié)果為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。
(3)另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
4.生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
5.致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。
巴柳氮鈉到達結(jié)腸后，腸道細菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸。
1.吸收：在健康受試者中，原形巴柳氮鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克，1～2小時后達到平均Cmax。
2.分布：人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。
3.代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸及它們的N-乙?；x物。
4.消除：健康受試者單次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服劑量以N-乙?；x物排出。在對10個健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙?；x物在糞便中排出，而＜1%的口服劑量以原形排出。
1.吸收：在健康受試者中，原形巴柳氮鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克，1～2小時后達到平均Cmax。
2.分布：人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。
3.代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸及它們的N-乙?；x物。
4.消除：健康受試者單次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服劑量以N-乙?；x物排出。在對10個健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙?；x物在糞便中排出，而＜1%的口服劑量以原形排出。
密封，置陰涼處。
24個月
