通用名稱：注射用鹽酸格拉司瓊

商品名稱：君凱

漢語拼音：

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20040547

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：北京四環(huán)科寶制藥有限公司(國產(chǎn))

藥品性質(zhì)：處方藥

相關(guān)疾?。?/label>放療后嘔吐,化療后嘔吐,

性狀：本品為白色疏松塊狀物或粉末。

主要成份：鹽酸格拉司瓊

適應(yīng)癥：用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

規(guī)格：3mg

不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。

用法用量：成人用量通常為3mg（1支），用20～50ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應(yīng)超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥次數(shù)1-2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg（3支）。

禁忌：1．本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。

2．胃腸道梗阻者禁用。

注意事項(xiàng)：1．本品僅限于化療或放療引起的強(qiáng)烈惡心，嘔吐時(shí)作為止吐藥使用。2．由于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。3．本品不應(yīng)與其他藥物合于同一溶液中使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．孕婦除非必需外，不宜使用。 2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥：2到16歲兒童推薦劑量10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。

老人用藥：老年人無需調(diào)整劑量。

藥物相互作用：格拉司瓊是通過肝細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶進(jìn)行代謝。誘導(dǎo)或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。格拉司瓊本身不會(huì)誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)，可以和苯二氮?類、神經(jīng)安定類和抗?jié)冾愃幝?lián)合使用。

藥理毒理：本品是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。

藥代動(dòng)力學(xué)：健康受試者靜注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7μg/L和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化和芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物，本品通過糞便和尿液中排泄。

貯藏：遮光，密封保存。

有效期：暫定18個(gè)月。