丙戊酸鈉口服溶液
丙戊酸鈉口服溶液
BingWuSuanNaKouFuRongYe
國(guó)藥準(zhǔn)字H20041435
化學(xué)藥品
賽諾菲 (杭州)制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。
本品主要成份為:丙戊酸鈉，其化學(xué)名稱(chēng)為:2-丙基戊酸鈉。
用于治療全身性或部分性癲癇，尤其是以下的發(fā)作類(lèi)型：失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作和混合性發(fā)作以及部分性癲癇：簡(jiǎn)單性或復(fù)雜性發(fā)作；繼發(fā)性全身性發(fā)作；特殊類(lèi)型的綜合癥（West,Lennox-Gastaut）。
300ml:12g
1.少見(jiàn)的有:
(1)過(guò)敏性皮疹;
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑;
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)時(shí)應(yīng)予注意:
(1)較常見(jiàn)的有：腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改變;
(2)較少見(jiàn)或罕見(jiàn)的有：便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭痛、共濟(jì)失調(diào)、異常地興奮、不安和煩燥。
(1)過(guò)敏性皮疹;
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑;
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)時(shí)應(yīng)予注意:
(1)較常見(jiàn)的有：腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改變;
(2)較少見(jiàn)或罕見(jiàn)的有：便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭痛、共濟(jì)失調(diào)、異常地興奮、不安和煩燥。
1.口服 1成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg，分次服。開(kāi)始時(shí)按體重5～10mg/kg，一周后遞增，至發(fā)作得以控制為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)，每日應(yīng)分次服用，以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過(guò)30mg/kg，或每日1.8～2.4g。
2.小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同。也有報(bào)道開(kāi)始時(shí)按體重15mg/kg，按需要每隔一周增加5～10mg/kg至有效或不能耐受為止。
急性肝炎慢性肝炎個(gè)人或家族有嚴(yán)重肝炎史，特別是藥物所致肝炎對(duì)丙戊酸鈉過(guò)敏者卟啉癥
1.于進(jìn)餐后立即服用，以減少藥物對(duì)胃部的刺激。
2.對(duì)診斷的干擾：尿酮試驗(yàn)可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出，出現(xiàn)假陽(yáng)性。甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能輕度升高，并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高，可提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時(shí)禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計(jì)數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每1～2月復(fù)查一次，半年后復(fù)查間隔酌量延長(zhǎng)。
5.如擬停藥，應(yīng)逐漸減量，以防再次發(fā)作；當(dāng)取代其他抗驚厥藥物時(shí)，丙戊酸(鈉)用量應(yīng)逐漸增加，而被取代的藥物應(yīng)逐漸減少，以維持對(duì)發(fā)作的控制。
6.外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的出血時(shí)間延長(zhǎng)或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
2.對(duì)診斷的干擾：尿酮試驗(yàn)可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出，出現(xiàn)假陽(yáng)性。甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能輕度升高，并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高，可提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時(shí)禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計(jì)數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每1～2月復(fù)查一次，半年后復(fù)查間隔酌量延長(zhǎng)。
5.如擬停藥，應(yīng)逐漸減量，以防再次發(fā)作；當(dāng)取代其他抗驚厥藥物時(shí)，丙戊酸(鈉)用量應(yīng)逐漸增加，而被取代的藥物應(yīng)逐漸減少，以維持對(duì)發(fā)作的控制。
6.外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的出血時(shí)間延長(zhǎng)或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
必須在謹(jǐn)慎評(píng)估后才能決定育齡婦女是否能使用本品，權(quán)衡獲益是否超過(guò)未來(lái)的胎兒發(fā)生先天異常的危險(xiǎn)。
參見(jiàn)其它項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
劑量應(yīng)根據(jù)癲癇控制的情況而定。老年人的藥物分布容積增大，且由于血清自蛋白結(jié)合率降低，故游離藥物的比例增加。這會(huì)影響對(duì)血漿丙戊酸水平的臨床解釋。
1.本品可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝，易使其中毒，故在合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
5.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
5.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。
丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥。丙戊酸最可能的作用機(jī)制是通過(guò)增強(qiáng)γ－氨基丁酸(GABA)的合成或其代謝來(lái)增強(qiáng)GABA的抑制作用。有報(bào)道稱(chēng)在體外實(shí)驗(yàn)中，丙戊酸鈉可以刺激HIV的復(fù)制，但對(duì)HIV感染者的外周血單核細(xì)胞的研究顯示，丙戊酸鈉并不具有誘導(dǎo)HIV復(fù)制的促有絲分裂效應(yīng)。事實(shí)上，丙戊酸鈉對(duì)HIV復(fù)制的影響結(jié)果不一，且變化數(shù)量不大，似乎與藥量無(wú)關(guān)，且尚無(wú)在人體的研究記錄。
1.丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%。
2.分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過(guò)胎盤(pán),哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。
4.丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴(lài)性,且有飽和現(xiàn)象。
5.丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。
6.與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大約8-20小時(shí),在兒童通常更短。
8.丙戊酸鈉通過(guò)葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
2.分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過(guò)胎盤(pán),哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。
4.丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴(lài)性,且有飽和現(xiàn)象。
5.丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。
6.與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會(huì)增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大約8-20小時(shí),在兒童通常更短。
8.丙戊酸鈉通過(guò)葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
密閉保存。
24個(gè)月
