碘佛醇注射液
國藥準字H20067895
化學藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
本品主要成份為碘佛醇，其輔料為氨基丁三醇和依地酸鈣鈉。
適用于
（1）成人心血管系統(tǒng)的血管造影；適用范圍包括腦動脈、冠狀動脈、外周動脈、內臟和腎臟動脈造影、靜脈造影、主動脈造影和左心室造影；
（2）頭部和體部CT增強掃描及靜脈排泄性尿路造影；
（3）兒童心血管造影、頭部和體部CT增強掃描及靜脈排泄性尿路造影。
20ml:13.56g（每1ml含320mg碘
尚不明確。
①腦血管造影，需2～12ml，使用碘佛醇240或320均可；主動脈造影需60ml碘佛醇320；鎖骨下動脈肱動脈20ml；腹腔動脈45ml；腸系膜動脈45ml；腎動脈9ml。以上劑量可重復，總劑量一般不超過200～250ml。②CT增強掃描：頭部CT，成人一般劑量為50～150ml碘佛醇320或100～250ml碘佛醇240，注射后可立即掃描；體部CT，成人為25～75ml碘佛醇320。
1．有明顯的甲狀腺疾病患者；
2．對本品有嚴重反應的繼往史者；
3．孕婦。
2．對本品有嚴重反應的繼往史者；
3．孕婦。
已有報告顯示不適用于椎管內給藥的含碘造影劑注入椎管內后會引起嚴重的不良反應，包括：死亡、抽搐、腦出血、昏迷、癱瘓、蛛網(wǎng)膜炎、急性腎衰竭、心搏驟停、癲癇、橫紋肌溶解癥、高熱和腦水腫。應特別注意，本產(chǎn)品不可椎管內使用。
非離子型碘造影劑體外抗凝作用弱于離子型，有報告殘留在裝有非離子型造影劑的注射器，導管或管子的血凝發(fā)生凝結。
使用離子或非離子型造影劑進行血管造影時有報告發(fā)生嚴重的、偶爾致命的血栓栓塞意外導致心梗和中風。因此，血管內給藥必須小心，特別是在血管造影中，應盡量減少血栓栓塞。許多因素，包括操作時間、導管和注射器材料、潛在的疾病、同時服用的藥物都可促進血栓栓塞的形成，基于這些原因，血管造影技術必須謹慎細致，包括密切注意導絲和導管的操作，使用多項系統(tǒng)和/或三向活塞，經(jīng)常用肝素化鹽水沖洗導管和縮短操作時間。有報道，使用塑料注射器代替玻璃注射器能減少但不能排除血液凝結的可能性。
注入含碘造影劑會引起嚴重或致命的不良反應，做好充分準備以應付這些不良反應是非常必要的。
任何造影劑，在進行大腦動脈造影、選擇性脊髓動脈造影和供應脊髓血管動脈造影后都可能引起嚴重的神經(jīng)后遺癥，包括永久癱瘓，因為病人先已存在的疾病和操作技術本身都是誘發(fā)因素，故不能確定其與造影劑的因果關系。在使用血管升壓藥后絕對不能注入造影劑，因為升壓藥具有引發(fā)這些神經(jīng)癥狀的很強潛力。
下列情況的病人：嚴重腎功能衰竭，合并肝和腎病，嚴重甲狀腺毒癥，骨髓瘤，或無尿癥，注入碘造影劑應小心，特別是大劑量注入時。
對患者有多發(fā)性骨髓瘤或其他副蛋白血癥，特別是難以治療的無尿病患者，血管內注入含碘造影劑具有潛在的危險，骨髓瘤大部分發(fā)生于40歲以上的病人。盡管造影劑或脫水都不會引起骨髓瘤病人的無尿癥狀，但認為二者聯(lián)合作用則會引起上述反應，存在于骨髓瘤病人中的危險并不是造影劑應用的禁忌癥，患者需要特殊的預防措施，包括維持正常飲水和密切監(jiān)測。這些病人在做造影前準備時，不應使其脫水，因為在注藥后，脫水可能會加速患者骨髓瘤蛋白的沉淀。
已知或懷疑有嗜鉻細胞瘤的病人使用造影劑時應格外小心，如果醫(yī)生的意見認為利大于弊，可以進行檢查，但注入的造影劑要控制在最低量。整個注入過程都必須監(jiān)視血壓，并應隨時做好治療高血壓危象的準備。
經(jīng)血管注入造影劑可能加重純合子鐮狀細胞癥患者的病情。
有報告，有甲狀腺功能亢進癥或自主性甲狀腺結節(jié)的病人在經(jīng)血管注入含碘造影藥后產(chǎn)生甲狀腺癥狀爆發(fā)，因此此類病人在使用任何造影劑前必須小心評估這一危險因素。
有關經(jīng)血管注入含碘造影劑的診斷過程應在專業(yè)人員的指導下進行。應備有裝滿急救用品的急診手推車或等同供應品和設備，和能及時識別和處理各種不良反應的專業(yè)人員，由于有報道可能會發(fā)生嚴重的遲發(fā)反應，急救設備和專業(yè)人員應能夠至少在給藥后30～60分鐘內隨時進行搶救。
注入造影劑前病人脫水是危險的，它可使嚴重血管疾病患者，糖尿病患者及糖尿病易患者（常為年齡較大的腎病患者）發(fā)生急性腎衰。在注入碘佛醇注射液前后，患者應充分補充水分。
應永遠考慮到不良反應發(fā)生的可能性，包括嚴重的、危害生命的、過敏性樣的或心血管系統(tǒng)的反應（見不良反應）。對有造影劑反應的病史、對碘過敏及有變態(tài)反應（即支氣管哮喘、枯草熱和食物過敏）或高敏狀態(tài)的患者用藥風險會增加。
嚴重特異性不良反應的發(fā)生促使人們使用幾種過敏試驗方法。但是，不能依賴于這些方法預測不良反應，而且測試本身對病人也可能是有害的，在注射任何造影劑之前，詳細詢問病史并側重于患者的變態(tài)反應和過敏病史可能在預測潛在不良反應方面比過敏試驗更準確。當診斷過程中確實需要使用造影劑時，過敏史及變態(tài)反應病史不應成為禁忌癥。但用藥時需謹慎，對這些患者應預先考慮給予抗組胺或皮質類固醇藥物以避免或降低可能發(fā)生的過敏反應。報告顯示，這樣的預先治療并不能阻止嚴重危及生命的反應，但可以降低其發(fā)生率和嚴重程度。
某些病人在操作過程中可能會需要全身麻醉。但這些病人不良反應率較高，這可歸因于病人不能識別不適癥狀或麻醉引起的低血壓。因為低血壓能延長循環(huán)時間，從而增加造影劑與人體的接觸時間。
在血管造影過程中，插入導管和注射造影劑期間，必須考慮硬化斑脫落、血管壁損傷或穿透血管的可能性，建議試驗性注射造影劑以保證導管的位置合適。
患有同型高胱氨酸尿癥的病人應避免進行血管造影。因為這可能造成血栓形成和栓塞。
充血性心力衰竭的病人在注射造影劑時，應觀察數(shù)小時，在此期間可能會發(fā)生遲發(fā)性血液動力學紊亂，這種紊亂與循環(huán)滲透負荷短暫增加有關。
選擇性冠狀動脈造影應只在受選病人和那些利益高于危險的病人中進行。對于患有慢性肺氣腫的病人，應衡量其心血管造影的利弊。
注入造影劑時必須非常小心避免外滲，這對患有嚴重動脈、靜脈疾病的病人尤為重要。
病人須知：接受含碘造影劑注入的病人必須遵從下列原則：
如果你正在懷孕，必須告知你的醫(yī)生；
如果你患有糖尿病或多發(fā)性骨髓瘤、嗜鉻細胞瘤、純合子鐮刀狀細胞癥或已知甲狀腺疾病，必須告訴你的醫(yī)生；
如果你對任何藥物或食品過敏，或你以前對X-線檢查的造影劑有反應，請告訴你的醫(yī)生；
告訴你的醫(yī)生你正在服用的其它藥品，包括非處方藥。
非離子型碘造影劑體外抗凝作用弱于離子型，有報告殘留在裝有非離子型造影劑的注射器，導管或管子的血凝發(fā)生凝結。
使用離子或非離子型造影劑進行血管造影時有報告發(fā)生嚴重的、偶爾致命的血栓栓塞意外導致心梗和中風。因此，血管內給藥必須小心，特別是在血管造影中，應盡量減少血栓栓塞。許多因素，包括操作時間、導管和注射器材料、潛在的疾病、同時服用的藥物都可促進血栓栓塞的形成，基于這些原因，血管造影技術必須謹慎細致，包括密切注意導絲和導管的操作，使用多項系統(tǒng)和/或三向活塞，經(jīng)常用肝素化鹽水沖洗導管和縮短操作時間。有報道，使用塑料注射器代替玻璃注射器能減少但不能排除血液凝結的可能性。
注入含碘造影劑會引起嚴重或致命的不良反應，做好充分準備以應付這些不良反應是非常必要的。
任何造影劑，在進行大腦動脈造影、選擇性脊髓動脈造影和供應脊髓血管動脈造影后都可能引起嚴重的神經(jīng)后遺癥，包括永久癱瘓，因為病人先已存在的疾病和操作技術本身都是誘發(fā)因素，故不能確定其與造影劑的因果關系。在使用血管升壓藥后絕對不能注入造影劑，因為升壓藥具有引發(fā)這些神經(jīng)癥狀的很強潛力。
下列情況的病人：嚴重腎功能衰竭，合并肝和腎病，嚴重甲狀腺毒癥，骨髓瘤，或無尿癥，注入碘造影劑應小心，特別是大劑量注入時。
對患者有多發(fā)性骨髓瘤或其他副蛋白血癥，特別是難以治療的無尿病患者，血管內注入含碘造影劑具有潛在的危險，骨髓瘤大部分發(fā)生于40歲以上的病人。盡管造影劑或脫水都不會引起骨髓瘤病人的無尿癥狀，但認為二者聯(lián)合作用則會引起上述反應，存在于骨髓瘤病人中的危險并不是造影劑應用的禁忌癥，患者需要特殊的預防措施，包括維持正常飲水和密切監(jiān)測。這些病人在做造影前準備時，不應使其脫水，因為在注藥后，脫水可能會加速患者骨髓瘤蛋白的沉淀。
已知或懷疑有嗜鉻細胞瘤的病人使用造影劑時應格外小心，如果醫(yī)生的意見認為利大于弊，可以進行檢查，但注入的造影劑要控制在最低量。整個注入過程都必須監(jiān)視血壓，并應隨時做好治療高血壓危象的準備。
經(jīng)血管注入造影劑可能加重純合子鐮狀細胞癥患者的病情。
有報告，有甲狀腺功能亢進癥或自主性甲狀腺結節(jié)的病人在經(jīng)血管注入含碘造影藥后產(chǎn)生甲狀腺癥狀爆發(fā)，因此此類病人在使用任何造影劑前必須小心評估這一危險因素。
有關經(jīng)血管注入含碘造影劑的診斷過程應在專業(yè)人員的指導下進行。應備有裝滿急救用品的急診手推車或等同供應品和設備，和能及時識別和處理各種不良反應的專業(yè)人員，由于有報道可能會發(fā)生嚴重的遲發(fā)反應，急救設備和專業(yè)人員應能夠至少在給藥后30～60分鐘內隨時進行搶救。
注入造影劑前病人脫水是危險的，它可使嚴重血管疾病患者，糖尿病患者及糖尿病易患者（常為年齡較大的腎病患者）發(fā)生急性腎衰。在注入碘佛醇注射液前后，患者應充分補充水分。
應永遠考慮到不良反應發(fā)生的可能性，包括嚴重的、危害生命的、過敏性樣的或心血管系統(tǒng)的反應（見不良反應）。對有造影劑反應的病史、對碘過敏及有變態(tài)反應（即支氣管哮喘、枯草熱和食物過敏）或高敏狀態(tài)的患者用藥風險會增加。
嚴重特異性不良反應的發(fā)生促使人們使用幾種過敏試驗方法。但是，不能依賴于這些方法預測不良反應，而且測試本身對病人也可能是有害的，在注射任何造影劑之前，詳細詢問病史并側重于患者的變態(tài)反應和過敏病史可能在預測潛在不良反應方面比過敏試驗更準確。當診斷過程中確實需要使用造影劑時，過敏史及變態(tài)反應病史不應成為禁忌癥。但用藥時需謹慎，對這些患者應預先考慮給予抗組胺或皮質類固醇藥物以避免或降低可能發(fā)生的過敏反應。報告顯示，這樣的預先治療并不能阻止嚴重危及生命的反應，但可以降低其發(fā)生率和嚴重程度。
某些病人在操作過程中可能會需要全身麻醉。但這些病人不良反應率較高，這可歸因于病人不能識別不適癥狀或麻醉引起的低血壓。因為低血壓能延長循環(huán)時間，從而增加造影劑與人體的接觸時間。
在血管造影過程中，插入導管和注射造影劑期間，必須考慮硬化斑脫落、血管壁損傷或穿透血管的可能性，建議試驗性注射造影劑以保證導管的位置合適。
患有同型高胱氨酸尿癥的病人應避免進行血管造影。因為這可能造成血栓形成和栓塞。
充血性心力衰竭的病人在注射造影劑時，應觀察數(shù)小時，在此期間可能會發(fā)生遲發(fā)性血液動力學紊亂，這種紊亂與循環(huán)滲透負荷短暫增加有關。
選擇性冠狀動脈造影應只在受選病人和那些利益高于危險的病人中進行。對于患有慢性肺氣腫的病人，應衡量其心血管造影的利弊。
注入造影劑時必須非常小心避免外滲，這對患有嚴重動脈、靜脈疾病的病人尤為重要。
病人須知：接受含碘造影劑注入的病人必須遵從下列原則：
如果你正在懷孕，必須告知你的醫(yī)生；
如果你患有糖尿病或多發(fā)性骨髓瘤、嗜鉻細胞瘤、純合子鐮刀狀細胞癥或已知甲狀腺疾病，必須告訴你的醫(yī)生；
如果你對任何藥物或食品過敏，或你以前對X-線檢查的造影劑有反應，請告訴你的醫(yī)生；
告訴你的醫(yī)生你正在服用的其它藥品，包括非處方藥。
尚不明確
本品在兒童血管造影中的應用是安全有效的，本品也可安全有效地用于頭部和體部CT增強掃描和靜脈性排泄尿路造影。
在新生兒中的使用還未確定其安全性和可靠性。
對老年人進行心腦血管造影檢查時，應格外小心。要隨時監(jiān)測病人情況，以便在病人發(fā)生不良反應時能得到及時處理。
有報道，肝功能異常的病人在口服膽囊造影劑后經(jīng)血管注入含碘造影劑會引發(fā)腎臟中毒。因此對最近服用過膽囊造影劑的病人都應推遲血管注入造影劑。
其它藥物不應與碘佛醇注射液混合使用。
其它藥物不應與碘佛醇注射液混合使用。
碘佛醇通過放射線有效性的增加而增強掃描。密度增強的程度與注射劑量中的含碘量直接相關。因為平掃也可能為病人提供足夠的診斷資料，而造影增強作用會增加危險和射線照射，因此在決定使用前，應細心評估臨床、其他放射性診斷和平掃結果。使用連續(xù)掃描技術（即動態(tài)CT掃描）可使腫瘤和其他病變，如膿腫的顯影增強，有時會顯示沒有懷疑到或更嚴重的病變。例如，與平掃比較，增強掃描可分辨囊腫和血管的實質性病變；無灌注的組織顯示X線吸收（CT值）無改變。血管病變的特征是在血管內注入造影劑后幾分鐘內CT值增高；它可能是惡性、良性或正常組織，但不會是囊腫、血腫或其他非血管病變。
在注入含碘造影劑后的16天內，基于碘量估計的PBI和放射性碘攝入研究并不能確切反應甲狀腺的功能。但是，甲狀腺功能試驗并不是依賴于碘量估計的，也就是說，T3的攝入和總量或游離甲狀腺素（T4）的測定并不受影響。
頭部CT掃描
由于有血-腦脊液屏障，在造影增強CT頭部掃描時，碘佛醇不聚集在正常腦部組織。正常腦部對X線吸收的增加是由于在血池內有造影劑。血-腦脊液屏障的破壞，如發(fā)生腦部惡性瘤時造影劑聚集在瘤組織間隙，鄰近正常腦組織不含造影劑。
組織內的最大造影增強作用常出現(xiàn)于血碘峰值后。延遲也可能發(fā)生?？焖凫o脈注射造影劑后的1小時內仍可獲得用作診斷的腦造影增強CT圖像。這一延遲的機制尚不清楚，但可以說明造影增強至少部分依賴于病變處和血池外含碘物質的聚集。非腫瘤病變如動靜脈畸形和動脈瘤的造影增強，可能依賴于循環(huán)血液中的碘含量。
已知或懷疑血-腦脊液屏障被破壞的病人，使用任何造影劑都必須評估利弊。不過與離子型造影劑相比較，非離子型對中樞神經(jīng)的毒性更小。
體部CT掃描
在進行造影增強CT體部掃描（非神經(jīng)組織），碘佛醇從血管內快速彌散至血管外間隙。由于不存在血-腦脊液屏障，X線吸收加強與血流、造影劑的濃度和腫瘤間質組織攝取造影劑的情況有關。造影增強作用是由于正常和不正常組織外彌散的相對差別所至，這與腦部的情況有很大的差別。
在注入含碘造影劑后的16天內，基于碘量估計的PBI和放射性碘攝入研究并不能確切反應甲狀腺的功能。但是，甲狀腺功能試驗并不是依賴于碘量估計的，也就是說，T3的攝入和總量或游離甲狀腺素（T4）的測定并不受影響。
頭部CT掃描
由于有血-腦脊液屏障，在造影增強CT頭部掃描時，碘佛醇不聚集在正常腦部組織。正常腦部對X線吸收的增加是由于在血池內有造影劑。血-腦脊液屏障的破壞，如發(fā)生腦部惡性瘤時造影劑聚集在瘤組織間隙，鄰近正常腦組織不含造影劑。
組織內的最大造影增強作用常出現(xiàn)于血碘峰值后。延遲也可能發(fā)生?？焖凫o脈注射造影劑后的1小時內仍可獲得用作診斷的腦造影增強CT圖像。這一延遲的機制尚不清楚，但可以說明造影增強至少部分依賴于病變處和血池外含碘物質的聚集。非腫瘤病變如動靜脈畸形和動脈瘤的造影增強，可能依賴于循環(huán)血液中的碘含量。
已知或懷疑血-腦脊液屏障被破壞的病人，使用任何造影劑都必須評估利弊。不過與離子型造影劑相比較，非離子型對中樞神經(jīng)的毒性更小。
體部CT掃描
在進行造影增強CT體部掃描（非神經(jīng)組織），碘佛醇從血管內快速彌散至血管外間隙。由于不存在血-腦脊液屏障，X線吸收加強與血流、造影劑的濃度和腫瘤間質組織攝取造影劑的情況有關。造影增強作用是由于正常和不正常組織外彌散的相對差別所至，這與腦部的情況有很大的差別。
血管內給藥的正常受驗者的碘佛醇藥物動力學屬于一個開放、兩室模式，按一級動力學排除（快速的藥物分布a期和較緩的藥物排除b期）。根據(jù)12位志愿受驗者的血液廓清曲線（6人接受50ml、6人接受150ml本品）顯示，兩種劑量的生物半衰期均為1.5小時，并無證據(jù)顯示不同的劑量有不同的排泄率。
經(jīng)血管注入后，碘佛醇主要通過腎臟排泄。有腎臟功能障礙的病人的排泄半衰期會延長。無腎功能異常時，使用50ml劑量后的平均尿排泄半衰期為118分鐘（105～156），使用150ml劑量后的平均尿排泄半衰期為105分鐘（74～141）。給藥后，2小時后尿中藥物濃度達峰值，24小時后排泄超過95%的注射劑量。糞便排除可忽略。
碘佛醇沒有明顯地與血清或血漿蛋白結合，無明顯的代謝、去離子作用或生物轉化。
碘佛醇可能通過簡單擴散越過胎盤屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中達到何種程度。
經(jīng)血管注入碘佛醇后，造影劑流經(jīng)的血管將變成不透光，內部組織從而可在X線上顯影，直至發(fā)生明顯的血液稀釋。
碘佛醇在快速靜脈注入后的30～60秒內可在腎實質內顯影。在腎功能正常時腎盞和腎盂在1～3分鐘內顯影，最佳對比在5～15分鐘內產(chǎn)生。
動物實驗顯示碘佛醇不能通過血-腦脊液屏障，且不會引起任何明顯的上皮損傷。
碘佛醇通過放射線有效性的增加而增強CT掃描。密度增強的程度與注射劑量中的含碘量直接相關?？焖凫o脈注入后便立即達到血內碘質峰值，其后5至10分鐘內快速回落，血管間隔的半衰期大約為20分鐘。這是由于血管內外液體間隔間的稀釋引起血漿濃度最初的快速回落而造成的。大約10分鐘可達到與細胞外間隔的平衡，此后以指數(shù)級回落。
碘佛醇的藥物動力學在正常和異常組織中都是可變化不定的。造影增強作用在彈丸式注射后（15至120秒）達到峰值。因此，最大增強作用可在注射后30至90秒內的一系統(tǒng)連續(xù)兩至三秒的掃描（即動態(tài)CT掃描）中觀察到。
經(jīng)血管注入后，碘佛醇主要通過腎臟排泄。有腎臟功能障礙的病人的排泄半衰期會延長。無腎功能異常時，使用50ml劑量后的平均尿排泄半衰期為118分鐘（105～156），使用150ml劑量后的平均尿排泄半衰期為105分鐘（74～141）。給藥后，2小時后尿中藥物濃度達峰值，24小時后排泄超過95%的注射劑量。糞便排除可忽略。
碘佛醇沒有明顯地與血清或血漿蛋白結合，無明顯的代謝、去離子作用或生物轉化。
碘佛醇可能通過簡單擴散越過胎盤屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中達到何種程度。
經(jīng)血管注入碘佛醇后，造影劑流經(jīng)的血管將變成不透光，內部組織從而可在X線上顯影，直至發(fā)生明顯的血液稀釋。
碘佛醇在快速靜脈注入后的30～60秒內可在腎實質內顯影。在腎功能正常時腎盞和腎盂在1～3分鐘內顯影，最佳對比在5～15分鐘內產(chǎn)生。
動物實驗顯示碘佛醇不能通過血-腦脊液屏障，且不會引起任何明顯的上皮損傷。
碘佛醇通過放射線有效性的增加而增強CT掃描。密度增強的程度與注射劑量中的含碘量直接相關?？焖凫o脈注入后便立即達到血內碘質峰值，其后5至10分鐘內快速回落，血管間隔的半衰期大約為20分鐘。這是由于血管內外液體間隔間的稀釋引起血漿濃度最初的快速回落而造成的。大約10分鐘可達到與細胞外間隔的平衡，此后以指數(shù)級回落。
碘佛醇的藥物動力學在正常和異常組織中都是可變化不定的。造影增強作用在彈丸式注射后（15至120秒）達到峰值。因此，最大增強作用可在注射后30至90秒內的一系統(tǒng)連續(xù)兩至三秒的掃描（即動態(tài)CT掃描）中觀察到。
遮光，密閉保存。
暫定18個月。
