通用名稱：伏立康唑膠囊

商品名稱：

漢語拼音：Fu Li Kang Zuo Jiao Nang

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20140139

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：湖北午時(shí)藥業(yè)股份有限公司

藥品性質(zhì)：處方藥

相關(guān)疾?。?/label>口腔念珠菌病,咽喉念珠菌病,食管念珠菌病,曲菌性侵入疾病,HIV真菌感染,AIDS真菌感染,

性狀：本品為膠囊劑。

主要成份：伏立康唑

適應(yīng)癥：用于控制口腔、咽喉、食管的白色念珠菌病和曲菌性侵入疾病，或用于控制HIV/AIDS者的機(jī)會性真菌感染。

規(guī)格：50mg*4粒

不良反應(yīng)：1.本品相對安全。常見AST、ALT升高，發(fā)生率為10%～15%。過敏反應(yīng)、疼痛、瘙癢、紅腫、皮疹，發(fā)生率為1%～5%。
2.短暫的與劑量相關(guān)的視覺障礙、視力模糊，發(fā)生率為8%～10%。

用法用量：口服給藥：如果患者治療反應(yīng)欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次，每次300mg;體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次，每次150mg. 其他詳見說明書。

禁忌：對本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)：1.慎用：
(1)妊娠及哺乳婦女慎用。
(2)肝功能不全者慎用。
2.對視覺功能不全者需要監(jiān)護(hù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳婦女慎用。

兒童用藥：

老人用藥：

藥物相互作用：1.本品經(jīng)肝代謝，可使環(huán)孢素、他克莫斯、潑尼松的血漿濃度升高，另使苯妥英鈉、利福平的血漿濃度下降。
2.本品不宜與肝酶誘導(dǎo)劑如利福平、苯巴比妥、卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用。
3.奧美拉唑可輕度增加本品的血漿濃度，本品可增強(qiáng)華法林延長凝血酶原時(shí)間，對雷尼替丁、西咪替丁、阿奇霉素未見明顯的相互作用，與其他抗真菌藥一樣，本品與西沙必利、特非那丁、阿司咪唑、喹諾酮類抗感染藥有相互作用。

藥理毒理：1.本品為一種新型的第2代三唑類抗真菌藥，可抑制真菌漿膜的必需組分——麥角甾醇的合成。
2.本品作用的靶位是細(xì)胞色素P450依賴性羊毛甾醇14α-脫甲基酶，酶可催化脫去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脫甲基是真菌麥角甾醇和哺乳動物膽固醇合成的重要步驟，在分子氧和還原輔酶Ⅱ存在的情況下，脫甲基化反應(yīng)在三個(gè)連續(xù)的氧化步驟中被細(xì)胞色素P450酶催化。如真菌的脫甲基化反應(yīng)不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基團(tuán)會插入真菌漿膜，通過改變漿膜的流動性而對漿膜功能產(chǎn)生不良影響。
3.伏立康唑?qū)η咕鷮?、絲狀菌、念珠菌、各種酵母菌具有殺菌作用，其MBC為MIC的2倍。在體外，對一些地方流行性真菌如皮炎芽生菌、粗球孢子瘤、巴西副球孢子菌、莢膜組織胞漿菌，甚至鐮刀菌、克林塞支頂孢、扁平賽多孢、毛孢子菌種及波氏賽多孢均有抗菌活性，而上述菌株對氟康唑、伊曲康唑及兩性霉素B等不敏感。另對免疫功能正?；蛎庖吖δ苷系K的動物白色念珠菌引起的侵襲性念珠菌病應(yīng)用可獲與氟康唑同樣效果。
4.對氟康唑耐藥的白色念珠菌、克柔念珠菌和光滑念珠菌所引起的侵襲性感染，本品比氟康唑的療效更好。應(yīng)用本品對肺及顱內(nèi)隱球菌病與氟康唑同樣療效。

藥代動力學(xué)：1.口服吸收迅速，生物利用度為96%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血漿峰濃度為2.1～4.8μg/ml。食物可影響其吸收，宜在進(jìn)食后1～2h服用。300例志愿者和患者口服或靜注進(jìn)行的臨床藥動學(xué)研究中顯示，全身應(yīng)用時(shí)量效和時(shí)效關(guān)系呈非線性比，可能是由于第1次應(yīng)用后即已部分飽和，而且隨著用藥時(shí)間和劑量增加不成正比。
2.本品在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積可達(dá)2L/kg，在唾液中的濃度為血漿濃度的66%，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的濃度與血漿濃度相同。
3.藥物通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，主要代謝酶為CPY2C19、CPY2C9、和CPY3A4，可至少有8種代謝產(chǎn)物，血漿蛋白結(jié)合率為65%，血漿半衰期為5～6h，主要是以代謝產(chǎn)物排出，僅1%～5%以原形藥物由尿液中排出。腎功能不全者尚未發(fā)現(xiàn)有藥動學(xué)改變。

貯藏：密封，置陰涼處。

有效期：24個(gè)月