骨化三醇膠丸
羅蓋全
Gu Hua San Chun Jiao Wan
國藥準(zhǔn)字J20150011
化學(xué)藥品
上海羅氏制藥有限公司
處方藥
本品主要成分骨化三醇。
1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松。
2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥。
3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下。
4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下。
5.假性甲狀旁腺功能低下。
6.維生素D依賴性佝僂病。
7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。
2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥。
3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下。
4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下。
5.假性甲狀旁腺功能低下。
6.維生素D依賴性佝僂病。
7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。
0.25ug*10粒
1.由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。
2.長達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥，結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。
3.并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。
4.對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。
2.長達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥，結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。
3.并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。
4.對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。
應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平（或參照下面有關(guān)個別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明）。采集血鈣標(biāo)本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍（9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L）1 mg/100 mL（250 umol /L），或血肌酐大于120 umol /L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。
在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平。血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25 ug。每日應(yīng)估計鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。
本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人每日約800 mg)，治療開始時，補(bǔ)鈣是必要的。因為胃腸道對鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每日鈣總攝入量（如從食物和藥物）平均大約為800 mg，不應(yīng)超過1000 mg。
口服，具體方法如下 ：
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松 ：推薦劑量為每次0.25 ug，每日2次。服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每6個月監(jiān)測1次。
腎性骨營養(yǎng)不良（包括透析病人） ：起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25 ug即可。如2-4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug，在此期間至少每周測定血鈣2次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病 ：推薦起始劑量為每日0.25 ug，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量。如果醫(yī)生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時，在妊娠后期應(yīng)加大劑量，在產(chǎn)后及哺乳期應(yīng)減小劑量。
老年患者 ：老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。
嬰兒及兒童 ：本品的溶液劑型適用于嬰兒和兒童。如同成人一樣，應(yīng)在測定血鈣水平的基礎(chǔ)上確定每日最佳劑量。
2歲以內(nèi)的兒童，推薦的每日參考劑量為0.01-0.1 ug /kg體重。包裝內(nèi)所配備的測量管可準(zhǔn)確地量出每個病人所需的劑量。給藥體積可以以毫升或滴計 ：0.1 mL溶液相當(dāng)于0.1 ug的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02 ug骨化三醇。溶液可以先放入湯匙然后混入兒童的飲料中（如橙汁等）。
用后應(yīng)擰緊瓶蓋。在開蓋有效期內(nèi)（6星期），可用滴管的蓋子代替原始的螺旋蓋。
在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平。血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25 ug。每日應(yīng)估計鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。
本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人每日約800 mg)，治療開始時，補(bǔ)鈣是必要的。因為胃腸道對鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每日鈣總攝入量（如從食物和藥物）平均大約為800 mg，不應(yīng)超過1000 mg。
口服，具體方法如下 ：
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松 ：推薦劑量為每次0.25 ug，每日2次。服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每6個月監(jiān)測1次。
腎性骨營養(yǎng)不良（包括透析病人） ：起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25 ug即可。如2-4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug，在此期間至少每周測定血鈣2次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病 ：推薦起始劑量為每日0.25 ug，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量。如果醫(yī)生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時，在妊娠后期應(yīng)加大劑量，在產(chǎn)后及哺乳期應(yīng)減小劑量。
老年患者 ：老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。
嬰兒及兒童 ：本品的溶液劑型適用于嬰兒和兒童。如同成人一樣，應(yīng)在測定血鈣水平的基礎(chǔ)上確定每日最佳劑量。
2歲以內(nèi)的兒童，推薦的每日參考劑量為0.01-0.1 ug /kg體重。包裝內(nèi)所配備的測量管可準(zhǔn)確地量出每個病人所需的劑量。給藥體積可以以毫升或滴計 ：0.1 mL溶液相當(dāng)于0.1 ug的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02 ug骨化三醇。溶液可以先放入湯匙然后混入兒童的飲料中（如橙汁等）。
用后應(yīng)擰緊瓶蓋。在開蓋有效期內(nèi)（6星期），可用滴管的蓋子代替原始的螺旋蓋。
1.本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病，亦禁用于已知對本品或同類藥品及其任何賦形劑過敏的病人。
2.禁用于有維生素D中毒跡象的病人。
2.禁用于有維生素D中毒跡象的病人。
1.高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達(dá)40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴(yán)格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9～11mg/100ml，或2250～2750 μmol/l)高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。(詳見【用法用量】)腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機(jī)會更大些。
2.骨化三醇能增加血無機(jī)磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。
3.患維生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及24小時內(nèi)尿中鈣，磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。 (詳見“【用法用量】”)
4.由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D2改服骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素D2恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。 (詳見“【藥物過量】”)
5.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。
6.對駕駛車輛和操作機(jī)器的影響。基于所報道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測本品對駕駛車輛及操作機(jī)器是安全的或者說影響很小。
2.骨化三醇能增加血無機(jī)磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。
3.患維生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及24小時內(nèi)尿中鈣，磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。 (詳見“【用法用量】”)
4.由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D2改服骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素D2恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。 (詳見“【藥物過量】”)
5.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。
6.對駕駛車輛和操作機(jī)器的影響。基于所報道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測本品對駕駛車輛及操作機(jī)器是安全的或者說影響很小。
1.懷孕兔子口服將近致死劑量的維生素D，胎兒中產(chǎn)生主動脈瓣膜狹窄。孕婦使用本品，需權(quán)衡利弊。
2.猜想外源性骨化三醇可以分泌進(jìn)入乳汁。考慮到母親發(fā)生高鈣血癥的潛在性和本品對受乳嬰兒的不良影響，如果監(jiān)測母親和嬰兒血鈣濃度，母親在服用本品期間可以哺乳。
2.猜想外源性骨化三醇可以分泌進(jìn)入乳汁。考慮到母親發(fā)生高鈣血癥的潛在性和本品對受乳嬰兒的不良影響，如果監(jiān)測母親和嬰兒血鈣濃度，母親在服用本品期間可以哺乳。
本品兒童用藥的安全性和有效性尚未建立。
老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。對于正進(jìn)行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。
1.由于骨化三醇是維生素D3的最重要的代謝產(chǎn)物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學(xué)劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥。
2.要對病人進(jìn)行飲食指導(dǎo)，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝入情況并要對含鈣質(zhì)制劑的使用進(jìn)行控制。
3.與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進(jìn)行洋地黃類藥物治療的病人，應(yīng)謹(jǐn)慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發(fā)生高鈣血癥可能會誘發(fā)心律失常。
4.在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系。維生素D類制劑能促進(jìn)鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。
5.含鎂藥物(如抗酸藥)可能導(dǎo)致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用本品進(jìn)行治療時，不能服用這類藥物。
6.由于本品影響磷在腸道﹑腎臟及骨骼內(nèi)的輸送，故應(yīng)根據(jù)血磷濃度(正常值2～5mg/100ml，或0.6～1.6mmol/l)調(diào)節(jié)磷結(jié)合性制劑的用量。
7.維生素D對抗型佝僂病病人(家族性低磷血癥)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但應(yīng)考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。
8.使用二苯乙內(nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導(dǎo)劑可能會增加骨化三醇的代謝從而使其血濃度降低。如同時服用這類制劑則應(yīng)增加骨化三醇的藥物劑量。
9.消膽胺能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能誘導(dǎo)骨化三醇在腸道的吸收不良。
2.要對病人進(jìn)行飲食指導(dǎo)，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝入情況并要對含鈣質(zhì)制劑的使用進(jìn)行控制。
3.與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進(jìn)行洋地黃類藥物治療的病人，應(yīng)謹(jǐn)慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發(fā)生高鈣血癥可能會誘發(fā)心律失常。
4.在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系。維生素D類制劑能促進(jìn)鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。
5.含鎂藥物(如抗酸藥)可能導(dǎo)致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用本品進(jìn)行治療時，不能服用這類藥物。
6.由于本品影響磷在腸道﹑腎臟及骨骼內(nèi)的輸送，故應(yīng)根據(jù)血磷濃度(正常值2～5mg/100ml，或0.6～1.6mmol/l)調(diào)節(jié)磷結(jié)合性制劑的用量。
7.維生素D對抗型佝僂病病人(家族性低磷血癥)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但應(yīng)考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。
8.使用二苯乙內(nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導(dǎo)劑可能會增加骨化三醇的代謝從而使其血濃度降低。如同時服用這類制劑則應(yīng)增加骨化三醇的藥物劑量。
9.消膽胺能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能誘導(dǎo)骨化三醇在腸道的吸收不良。
1.骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3（25-HCC）轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0ug，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)（如生長期或妊娠期）其生長量稍有增加。骨化三醇促進(jìn)腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。
2.骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供充分的藥理基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服羅蓋全使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。羅蓋全能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。
3.維生素D依賴性佝僂病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮羅蓋全作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，羅蓋全治療能降低磷的管式消除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。
2.骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供充分的藥理基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服羅蓋全使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。羅蓋全能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。
3.維生素D依賴性佝僂病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮羅蓋全作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，羅蓋全治療能降低磷的管式消除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。
1.吸收：骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品0.25~1.0ug，3-6小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。
2.分布：單劑量口服本品0.5ug2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml，4小時后降至53.0±6.9pg/ml，8小時后降至50.0±7.0 pg/ml，12小時后降至44±4.6pg/ml，24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇通過母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。
3.代謝：已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1a，25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a，24R，25-三羥基維生素D3、1a，25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。
4.排泄：血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇， 24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標(biāo)記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。 5.病人的特性：腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時間延長。
2.分布：單劑量口服本品0.5ug2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml，4小時后降至53.0±6.9pg/ml，8小時后降至50.0±7.0 pg/ml，12小時后降至44±4.6pg/ml，24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇通過母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。
3.代謝：已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1a，25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a，24R，25-三羥基維生素D3、1a，25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。
4.排泄：血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇， 24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標(biāo)記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。 5.病人的特性：腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時間延長。
避光 ，密閉 ，陰涼處保存。
遮光，密閉，30°C以下保存。有效期3年。
