苯磺貝他斯汀片
坦亮
Ben Huang Bei Ta Si Ting Pian
國(guó)藥準(zhǔn)字J20150093
化學(xué)藥品
天津田邊制藥有限公司
處方藥
過敏性鼻炎,蕁麻疹,濕疹,皮炎,皮膚瘙癢癥,
主要成分：苯磺貝他斯汀
1.過敏性鼻炎；
2.蕁麻疹；
3.皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹·皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥）。
2.蕁麻疹；
3.皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹·皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥）。
10mg*10片
<成人>
臨床試驗(yàn)：總病例數(shù)1446例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的137例（9.5%），主要為困倦83例（5.7%），口渴16例（1.1%），惡心12例（0.8%），胃痛7例（0.5%），腹瀉7例（0.5%），胃部不適感6例（0.4%），疲倦感4例（0.3%），嘔吐4例（0.3%）等。此外，臨床檢查值異常中懷疑與本品有關(guān)的，總病例1225例中有64例（5.2%），主要為1209例中ALT（GPT）上升25例（2.1%），1020例中尿潛血11例（1.1%），1130例中γ-GTP上升10例（0.9%），1210例中AST（GOT）上升8例（0.7%）等。
使用狀況調(diào)查：總病例4453例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的有89例（2.0%），其主要包括困倦59例（1.3%）等。
<兒童>
兒童特別使用狀況調(diào)查：兒童患者（5歲以上，15歲以下）1316例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的為14例（1.1%），主要為困倦5例（0.4%），口渴2例（0.2%），蕁麻疹2例（0.2%）等。
臨床試驗(yàn)：在III期臨床試驗(yàn)的615例兒童患者（7歲以上15歲以下）中，報(bào)告有不良反應(yīng)的為14例（2.3%）。主要為困倦5例（0.8%），肝功能異常2例（0.3%），AST（GOT）上升2例（0.3%）等。
臨床試驗(yàn)：總病例數(shù)1446例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的137例（9.5%），主要為困倦83例（5.7%），口渴16例（1.1%），惡心12例（0.8%），胃痛7例（0.5%），腹瀉7例（0.5%），胃部不適感6例（0.4%），疲倦感4例（0.3%），嘔吐4例（0.3%）等。此外，臨床檢查值異常中懷疑與本品有關(guān)的，總病例1225例中有64例（5.2%），主要為1209例中ALT（GPT）上升25例（2.1%），1020例中尿潛血11例（1.1%），1130例中γ-GTP上升10例（0.9%），1210例中AST（GOT）上升8例（0.7%）等。
使用狀況調(diào)查：總病例4453例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的有89例（2.0%），其主要包括困倦59例（1.3%）等。
<兒童>
兒童特別使用狀況調(diào)查：兒童患者（5歲以上，15歲以下）1316例中，報(bào)告有不良反應(yīng)的為14例（1.1%），主要為困倦5例（0.4%），口渴2例（0.2%），蕁麻疹2例（0.2%）等。
臨床試驗(yàn)：在III期臨床試驗(yàn)的615例兒童患者（7歲以上15歲以下）中，報(bào)告有不良反應(yīng)的為14例（2.3%）。主要為困倦5例（0.8%），肝功能異常2例（0.3%），AST（GOT）上升2例（0.3%）等。
成人口服，每次10毫克，每日2次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。
對(duì)本品的成分有過敏史的患者。
1.有腎功能障礙患者應(yīng)慎重給藥，可能使本品的血中濃度上升，并可能持續(xù)維持高血藥濃度，因此應(yīng)從低劑量（例如1次量5mg）開始慎重給藥，出現(xiàn)異常時(shí)采取適當(dāng)?shù)拇胧?，如減量，停藥等。
2.重要的基本注意事項(xiàng)
（1）因可能引起困倦，服用本品的患者，在進(jìn)行汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械操作時(shí)，應(yīng)加以注意。
（2）長(zhǎng)期接受類固醇療法的患者，想通過本品的使用來減少類固醇劑量時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格管理緩慢進(jìn)行。
（3）對(duì)季節(jié)性患者，應(yīng)考慮多發(fā)季節(jié)因素，最好在發(fā)病季節(jié)到來之前開始給藥，并持續(xù)到多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
（4）使用本品不見效果時(shí)，應(yīng)注意不要盲目長(zhǎng)期服用。
2.重要的基本注意事項(xiàng)
（1）因可能引起困倦，服用本品的患者，在進(jìn)行汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械操作時(shí)，應(yīng)加以注意。
（2）長(zhǎng)期接受類固醇療法的患者，想通過本品的使用來減少類固醇劑量時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格管理緩慢進(jìn)行。
（3）對(duì)季節(jié)性患者，應(yīng)考慮多發(fā)季節(jié)因素，最好在發(fā)病季節(jié)到來之前開始給藥，并持續(xù)到多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
（4）使用本品不見效果時(shí)，應(yīng)注意不要盲目長(zhǎng)期服用。
1.孕婦或有可能妊娠的婦女慎用，必須用藥時(shí)，應(yīng)僅限于在判斷其治療意義大于治療風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。妊娠中給藥的安全性尚不明確。此外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)現(xiàn)該藥物向胎鼠有轉(zhuǎn)移。
2.對(duì)哺乳期婦女慎用。必須用藥時(shí)，必須避免哺乳。有報(bào)告稱動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)現(xiàn)向乳汁中有轉(zhuǎn)移。
2.對(duì)哺乳期婦女慎用。必須用藥時(shí)，必須避免哺乳。有報(bào)告稱動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)現(xiàn)向乳汁中有轉(zhuǎn)移。
對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒或幼兒的安全性尚未確立。
本品主要從腎臟排泄，老年人生理機(jī)能往往降低，因此可能持續(xù)高血藥濃度，需要注意。
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥理作用
苯磺貝他斯汀對(duì)組胺H1受體具有選擇性的抑制作用，對(duì)5-HT2、α1、α2無親和性，能夠抑制過敏性炎癥時(shí)嗜酸性粒細(xì)胞向炎癥部位的浸潤(rùn)，抑制活化嗜酸性粒細(xì)胞IL-5的生成。
藥效學(xué)試驗(yàn)顯示：本品能抑制組胺導(dǎo)致的皮膚反應(yīng)；體外試驗(yàn)可抑制組胺引起的豚鼠離體平滑肌的收縮，抑制I型過敏反應(yīng)模型的被動(dòng)皮內(nèi)過敏反應(yīng)（PCA），抑制試驗(yàn)性過敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原誘發(fā)的鼻粘膜血管滲透性亢進(jìn)，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)，抑制抗原誘發(fā)的末梢血中嗜酸性粒細(xì)胞的增多。
毒理研究
大鼠連續(xù)4周給藥，無毒性劑量為100mg/kg/d，狗無毒性劑量為60mg/kg/d。連續(xù)26周給藥，大鼠無毒性劑量為20mg/kg/d，狗無毒性劑量為30mg/kg/d。
苯磺貝他斯汀致突變性、致癌性均為陰性。本品對(duì)生殖功能及胎仔的安全劑量是100mg/kg。大鼠口服給藥后乳汁中有轉(zhuǎn)移，并有部分轉(zhuǎn)移到了胎仔。
苯磺貝他斯汀對(duì)組胺H1受體具有選擇性的抑制作用，對(duì)5-HT2、α1、α2無親和性，能夠抑制過敏性炎癥時(shí)嗜酸性粒細(xì)胞向炎癥部位的浸潤(rùn)，抑制活化嗜酸性粒細(xì)胞IL-5的生成。
藥效學(xué)試驗(yàn)顯示：本品能抑制組胺導(dǎo)致的皮膚反應(yīng)；體外試驗(yàn)可抑制組胺引起的豚鼠離體平滑肌的收縮，抑制I型過敏反應(yīng)模型的被動(dòng)皮內(nèi)過敏反應(yīng)（PCA），抑制試驗(yàn)性過敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原誘發(fā)的鼻粘膜血管滲透性亢進(jìn)，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)，抑制抗原誘發(fā)的末梢血中嗜酸性粒細(xì)胞的增多。
毒理研究
大鼠連續(xù)4周給藥，無毒性劑量為100mg/kg/d，狗無毒性劑量為60mg/kg/d。連續(xù)26周給藥，大鼠無毒性劑量為20mg/kg/d，狗無毒性劑量為30mg/kg/d。
苯磺貝他斯汀致突變性、致癌性均為陰性。本品對(duì)生殖功能及胎仔的安全劑量是100mg/kg。大鼠口服給藥后乳汁中有轉(zhuǎn)移，并有部分轉(zhuǎn)移到了胎仔。
1.血漿藥物濃度
<成人>
20mg每日2次、7天多次給藥，沒有發(fā)現(xiàn)積蓄，用藥開始第2天血漿藥物濃度變化基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)（末次給藥后的Cmax=138.4±9.6ng/mL，平均值±標(biāo)準(zhǔn)誤，n=6）。餐食基本上對(duì)血漿中貝他斯汀濃度沒有影響。
2.代謝和排泄
血漿及尿中幾乎沒有觀察到代謝產(chǎn)物，用藥后24小時(shí)內(nèi)，75~90%以藥物原形（貝他斯?。哪蛑信判埂?br />3.血漿蛋白結(jié)合率
健康成年男子單次給藥10mg，1小時(shí)和2小時(shí)后的血漿蛋白結(jié)合率分別為55.9%和55.0%。
4.腎功能障礙患者的血漿藥物濃度
腎功能障礙患者（肌酸酐清除率6~70mL/min）以苯磺貝他斯汀5mg的劑量單次口服給藥時(shí)，與腎功能正常者相比，由于腎功能低下，最高血藥濃度有所上升，AUC明顯上升。對(duì)腎功能障礙患者多次口服給藥時(shí)，達(dá)穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度與腎功能正常者相比，預(yù)計(jì)將增加到1.2～1.8倍。
5.老年人的血漿藥物濃度
對(duì)老年人（肌酸酐清除率61.7～126.7mL/min）以苯磺貝他斯汀10mg的劑量1日2次、3天多次口服給藥時(shí)，末次給藥后的最高血藥濃度為103.8±13.2ng/mL（平均值±標(biāo)準(zhǔn)差，n=10）。
<成人>
20mg每日2次、7天多次給藥，沒有發(fā)現(xiàn)積蓄，用藥開始第2天血漿藥物濃度變化基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)（末次給藥后的Cmax=138.4±9.6ng/mL，平均值±標(biāo)準(zhǔn)誤，n=6）。餐食基本上對(duì)血漿中貝他斯汀濃度沒有影響。
2.代謝和排泄
血漿及尿中幾乎沒有觀察到代謝產(chǎn)物，用藥后24小時(shí)內(nèi)，75~90%以藥物原形（貝他斯?。哪蛑信判埂?br />3.血漿蛋白結(jié)合率
健康成年男子單次給藥10mg，1小時(shí)和2小時(shí)后的血漿蛋白結(jié)合率分別為55.9%和55.0%。
4.腎功能障礙患者的血漿藥物濃度
腎功能障礙患者（肌酸酐清除率6~70mL/min）以苯磺貝他斯汀5mg的劑量單次口服給藥時(shí)，與腎功能正常者相比，由于腎功能低下，最高血藥濃度有所上升，AUC明顯上升。對(duì)腎功能障礙患者多次口服給藥時(shí)，達(dá)穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度與腎功能正常者相比，預(yù)計(jì)將增加到1.2～1.8倍。
5.老年人的血漿藥物濃度
對(duì)老年人（肌酸酐清除率61.7～126.7mL/min）以苯磺貝他斯汀10mg的劑量1日2次、3天多次口服給藥時(shí)，末次給藥后的最高血藥濃度為103.8±13.2ng/mL（平均值±標(biāo)準(zhǔn)差，n=10）。
密封保存
36個(gè)月
