氨酚羥考酮片
泰勒寧
An Fen Qiang Kao Tong Pian
國藥準(zhǔn)字J20150115
化學(xué)藥品
國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司
處方藥
本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含鹽酸羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg)，對乙酰氨基酚325mg。
適用于各種原因引起的中，重度急，慢性疼痛。
10片
與本品使用有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)包括：呼吸抑制，呼吸暫?；蛲Ｖ?、循環(huán)衰竭、低血壓和休克(參見【藥物過量】)。最常見的非嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括：頭昏，眩暈，嗜睡、惡心，嘔吐、運(yùn)動時加重，休息時減輕。偶見精神亢奮、煩躁不安，便秘和皮膚瘙癢；過敏性反應(yīng)可能包括：皮疹、風(fēng)疹，紅斑狀的皮膚反應(yīng)；血液學(xué)反應(yīng)可能包括：血小板減少，中性粒細(xì)胞減少，各類血細(xì)胞減少、溶血性貧血。極少出現(xiàn)的粒細(xì)胞缺乏癥可能與使用對乙酰氨基酚有關(guān)。在高劑量下，主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)表現(xiàn)為劑量依賴性，可能導(dǎo)致致命的肝壞死，也可能引發(fā)腎小管壞死和低血糖昏迷。本品其他的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)及嚴(yán)重性和/或頻率降序排列如下：全身性：類過敏性反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，不適、乏力、疲勞，胸痛，發(fā)燒，體溫過低、口渴，頭痛、出汗增加、意外用藥過量，非意外的用藥過量；心血管：低血壓，高血壓、心動過速、直立性低血壓，心動過緩，心悸，心率失常；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：麻木，顫動，感覺異常，感覺減退，嗜睡、癲瘸發(fā)作、焦慮，精神損傷，興奮、腦水腫．神志混亂、眩暈；體液和電解質(zhì)：脫水、高鉀血癥、代謝性酸中毒，呼吸性堿中毒；胃腸道：消化不良，味覺失調(diào)，腹痛，腹脹，腹瀉、口干，胃腸脹氣，胃腸道機(jī)能紊亂，惡心，嘔吐，胰腺炎、腸梗阻；肝臟：肝酶一過性升高，膽紅素升高、肝炎、肝衰竭，黃疽，肝臟毒性，肝臟機(jī)能紊亂。聽覺和前庭：聽力減退，耳鳴，血液學(xué)：血小板減少；過敏性：急性過敏反應(yīng)，血管性水腫、哮喘，支氣管痙攣，喉頭水腫，蕁麻疹，類過敏性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)：低血糖，高血糖、酸中毒，堿中毒；肌肉與骨胳：肌肉痛、橫紋肌溶解癥；眼睛：瞳孔縮小、視覺障礙、紅眼；精神病學(xué)：藥物依賴性，藥物濫用、失眠、神志混亂，焦慮，興奮、意識下降、緊張，幻覺，嗜睡，抑郁、自殺傾向；呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸困難．呼吸過度，肺水腫，呼吸急促，換氣不足，喉頭水腫；皮膚：紅斑、蕁麻疹，皮疹，面部潮紅；泌尿系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、乳頭壞死，蛋白尿、腎機(jī)能不全和衰竭、尿潴留；
口服給藥。
成人常規(guī)劑量為每6小時服用1片，可根據(jù)疼痛程度和給藥后反應(yīng)來調(diào)整劑量。對于重度疼痛的患者或?qū)Π⑵愭?zhèn)痛藥產(chǎn)生耐受性的患者，必要時可超過推薦劑量給藥。
停止治療：使用本品超過幾個星期而不再需要治療時應(yīng)該平穩(wěn)遞減劑量，以防止身體依賴的患者出現(xiàn)戒斷癥狀。
成人常規(guī)劑量為每6小時服用1片，可根據(jù)疼痛程度和給藥后反應(yīng)來調(diào)整劑量。對于重度疼痛的患者或?qū)Π⑵愭?zhèn)痛藥產(chǎn)生耐受性的患者，必要時可超過推薦劑量給藥。
停止治療：使用本品超過幾個星期而不再需要治療時應(yīng)該平穩(wěn)遞減劑量，以防止身體依賴的患者出現(xiàn)戒斷癥狀。
泰勒寧（羥考酮和對乙酰氨基酚膠囊）不應(yīng)使用于對其任何成分過敏的病人。肝腎功能不全者慎用，甲狀腺機(jī)能嚴(yán)重減退、阿狄森氏癥和前列腺肥大、尿道狹窄者慎用。
1、警惕藥物的誤用、濫用和倒賣羥考酮是嗎啡類的阿片樣激動劑，此類藥物是藥物濫用者．成癮者和違法倒賣者的尋找目標(biāo)。羥考酮可以以其他阿片樣激動劑的方式被合法或非法的濫用，開具處方時要謹(jǐn)慎考慮藥物誤用、濫用或倒賣的風(fēng)險。即使考慮到達(dá)種風(fēng)險，并不會妨礙對疼痛的妥善控制，在適當(dāng)需要治療疼痛時也要使用本品。
2、給藥后應(yīng)密切監(jiān)視下列潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)和并發(fā)癥：呼吸抑制與所有阿片樣激動劑一樣，服用羥考酮后會帶來呼吸抑制的危險。年老體弱患者和不能耐受的患者在給予較大初始劑量的羥考酮或當(dāng)羥考酮與其他抑制呼吸的藥物聯(lián)合使用時，發(fā)生呼吸抑制的危險性更高。對于患有急性哮喘．慢性阻塞性肺病(COPD)，肺心病或呼吸損傷的患者在使用羥考酮時應(yīng)當(dāng)給予高度關(guān)注，此類患者即使給予普通治療劑量也可導(dǎo)致呼吸抑制，甚至呼吸暫停。對于此類患者應(yīng)該考慮換用非阿片類鎮(zhèn)痛藥，且只有在密切的醫(yī)學(xué)觀察下才可以使用最低有效劑量的阿片類鎮(zhèn)痛藥。一旦出現(xiàn)呼吸抑制，可以使用拮抗劑如鹽酸納洛酮救治（參見【藥物過量】）。顱腦損傷和顱內(nèi)壓升高阿片類藥物的呼吸抑制作用包括二氧化碳滯留和繼發(fā)性腦脊液壓力升高，可導(dǎo)致頭部外傷，其他顱內(nèi)損害或已經(jīng)存在顱內(nèi)壓增高的表現(xiàn)明顯惡化。在頭部外傷的病人，羥考酮對瞳孔反應(yīng)和意識的作用可能會掩蓋神經(jīng)體征惡化的表現(xiàn)。低血壓由于血容量嚴(yán)重不足導(dǎo)致維持血壓的能力受到損害的個體，或者同時給予吩噻嗪類舒張血管藥物后，羥考酮可以引起嚴(yán)重低血壓。象所有的嗎啡類阿片激動劑一樣，對循環(huán)休克的患者應(yīng)慎重給予羥考酮，因?yàn)樵撍幍难苁鎻堊饔每蛇M(jìn)一步降低心輸出量和血壓。羥考酮可以造成直立患者的體位性低血壓。肝臟毒性肝病患者服用本品應(yīng)該采取預(yù)防措施。長期飲酒的人給予治療劑量也會引發(fā)肝臟毒性或嚴(yán)重的肝衰竭。
3、一般注意事項(xiàng)阿片激動劑與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑聯(lián)合使用時應(yīng)該謹(jǐn)慎并做好評估，從而使止痛效益超過已知的呼吸抑制、精神狀態(tài)改變和體位性低血壓等風(fēng)險。
4、本品會掩蓋急腹癥患者的癥狀，須診斷明確后方可給藥。
5、對于如下患者應(yīng)慎重給藥：中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，年老體弱，肝、肺或腎功能嚴(yán)重?fù)p害，甲狀腺機(jī)能減退，艾迪生氏病，前列腺肥大，尿道狹窄，急性酒精中毒，震顫性譫妄，伴有呼吸抑制的脊柱后側(cè)凸，粘膜水腫以及中毒性精神病等。
6、羥考酮可加劇驚厥性疾病患者的痙攣，可能誘發(fā)或加劇某些臨床情況下癲癇發(fā)作。
7、報道已知，對可待因過敏的患者給予氨酚羥考酮后發(fā)生了過敏反應(yīng)（可待因是一種結(jié)構(gòu)類似于嗎啡和羥考酮的化合物），但這些可能的交叉過敏的發(fā)生率是未知的。
8、與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的相互作用接受其他的阿片類鎮(zhèn)痛藥，全身麻醉藥，吩噻嗪類，其他鎮(zhèn)靜劑、中樞性止吐藥、鎮(zhèn)靜安眠藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（包括酒精）的患者，同時服用本品可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。與上述藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)該減少一種或兩種藥物的劑量。
9、與混合性阿片類鎮(zhèn)痛藥激動/拮抗劑的相互作用對于已經(jīng)接受或正在接受純阿片類激動劑鎮(zhèn)痛藥如羥考酮的患者，應(yīng)慎用混合激動/拮抗劑類鎮(zhèn)痛藥（即噴他佐新，納布啡和布托啡諾），因?yàn)榇祟愃幬锟梢越档土u考酮的鎮(zhèn)痛作用和/或加速戒斷癥狀。
10、門診外科和手術(shù)后的用藥已證明羥考酮和其他嗎啡類的阿片藥物能夠抑制腸蠕動，腸梗阻是一種常見的手術(shù)后并發(fā)癥，特別對于那些使用阿片類止痛的腹內(nèi)外科手術(shù)。應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測術(shù)后患者的腸蠕動抑制情況，必要時實(shí)施標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。
11、在胰腺和膽道疾病中的使用羥考酮可以引起總膽管括約肌的痙攣，在給予膽道疾病包括急性胰腺炎患者時應(yīng)謹(jǐn)慎。羥考酮可以引起血清淀粉酶水平的升高。
12、對肝臟損傷和腎損傷患者一項(xiàng)羥考酮在末期肝病患者的藥代動力學(xué)研究表明，羥考酮血漿清除率下降且消除半衰期延長。羥考酮用于肝臟損傷患者時應(yīng)該特別慎重。在一項(xiàng)對晚期腎損傷患者的研究中，由于分布體積增加和清除率下降，尿毒癥患者的平均消除半衰期延長。羥考酮應(yīng)該謹(jǐn)慎用于腎損傷患者。
13、耐藥性和身體依賴性耐藥性是指增加阿片樣藥物劑量以維持確定的效果，如止痛（在缺乏疾病進(jìn)展或其他外界因素的情況下）。身體依賴性是在突然停止給藥或過量給予拮抗劑后引起的戒斷癥狀。身體依賴性和耐藥性在長期的阿片樣藥物治療期間并不罕見。阿片樣藥物的戒斷或停藥綜合征包含以下部分或全部癥狀：坐立不安，流淚．流鼻涕，打呵欠、出汗，寒戰(zhàn)、肌肉痛和瞳孔放大。也可能發(fā)展成其他的癥狀，包括：煩躁不安，焦慮，背痛、關(guān)節(jié)疼痛，虛弱，腹部痙攣、失眠、惡心、食欲減退，嘔吐，腹瀉、血壓升高，呼吸速率或心率增加。
14、藥物濫用和依賴羥考酮是一種與嗎啡相似具有濫用傾向的阿片激動劑，能夠用于鎮(zhèn)痛，也能被濫用和違法倒賣。藥物成癮被定義為一種非正常，強(qiáng)迫性和出于非醫(yī)學(xué)目的的使用，盡管這種使用會產(chǎn)生身體，心理、職業(yè)或人際交往的困難，即使出現(xiàn)損害或損害風(fēng)險仍繼續(xù)使用。藥物成癮是一種利用多學(xué)科方法可治療的疾病，但會經(jīng)常復(fù)發(fā)。慢性疼痛患者發(fā)生阿片類藥物成癮的相對較少，有過酒精或藥物濫用史或依賴史的個體更常發(fā)生成癮。假性成癮是指疼痛沒被有效控制的患者尋求減輕疼痛的行為。這是一種醫(yī)源性的對疼痛控制無效的情況，醫(yī)療保健提供者必須不斷的對疼痛患者的心理和臨床情況進(jìn)行評估，以便判別成癮和假性成癮，從而能夠恰當(dāng)?shù)闹委熖弁础Ｌ幏街委焺┝康纳眢w依賴并不意味著成癮．身體依賴包括突然停藥．減少給藥或給予阿片拮抗劑時出現(xiàn)的戒斷癥狀。身體依賴可以在給藥治療幾天后被發(fā)覺。只有在給予較高劑量治療的幾周后才會出現(xiàn)臨床上顯著的身體依賴性。此時突然停藥可能引起戒斷癥狀。如果治療表明可以停用阿片樣藥物，在兩周期間平穩(wěn)遞減給藥將會防止出現(xiàn)戒斷癥狀。戒斷癥狀的嚴(yán)重程度主要取決于該阿片樣藥物的日常劑量．治療持續(xù)時間和個體醫(yī)學(xué)狀態(tài)。羥考酮的戒斷癥狀類似于嗎啡，癥狀特征為打呵欠，焦慮，心率加快和血壓升高，坐立不安，緊張、肌肉痛，震顫、易怒．交替出現(xiàn)寒戰(zhàn)和潮熱、流涎，厭食、打噴嚏，流淚，流鼻涕，瞳孔擴(kuò)散，出汗、毛發(fā)豎起，惡心．嘔吐、腹部痙攣、腹瀉、失眠、虛弱和抑郁。在成癮者和藥物濫用者中“藥物尋求”行為很常見，方法包括按緊急呼叫鈴或在接近門診下班時就診，且拒絕接受適當(dāng)?shù)臋z查、測試或治療安排，反復(fù)“丟失”處方，擅自改動處方和不愿提供既往病歷或就診信息。藥物濫用者經(jīng)常會“把醫(yī)生當(dāng)成商店”以獲取額外的處方。濫用和成癮是有區(qū)別的，且不同于身體依賴性及耐受性。醫(yī)生應(yīng)該清楚在所有成癮者中成癮性可能不會同時伴隨耐受性和身體依賴性的癥狀。另外，阿片樣藥物的濫用也可能不是真正的成癮，而是出于非醫(yī)療目的的誤用，經(jīng)常是與其他精神興奮劑聯(lián)合使用。羥考酮象其他阿片樣藥物一樣，已經(jīng)轉(zhuǎn)向于非醫(yī)療的用途。強(qiáng)烈建議要認(rèn)真記錄并保管處方信息，包括數(shù)量，頻率和更新請求。對患者正確評估，適當(dāng)開具處方、對治療定期再評估及適當(dāng)?shù)姆职l(fā)和存儲是可以減少阿片樣藥物濫用的有效措施。
15、與酒精和濫用藥物的相互作用羥考酮與能夠引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的乙醇、其他的阿片類藥物或非法藥物聯(lián)合使用時，可能會具有疊加效應(yīng)。
16、本品長期使用后，當(dāng)認(rèn)為患者開始對羥考酮產(chǎn)生身體依賴時不應(yīng)該突然停用本品。（參見【用法用量】：停止治療）。
17、運(yùn)動員慎用。
18、患者和護(hù)理人員須知以下信息應(yīng)該由醫(yī)師、護(hù)士、藥劑師或護(hù)理人員告知將要服用本品的患者：
①患者應(yīng)該知道本品包含嗎啡樣物質(zhì)羥考酮。
②應(yīng)該指導(dǎo)患者將本品存放在遠(yuǎn)離兒童接觸的安全地點(diǎn)。如意外吞食，應(yīng)立即尋求緊急醫(yī)療救治。
③當(dāng)不再需要服用本品時，應(yīng)將剩余的藥片通過衛(wèi)生間沖水銷毀。
④應(yīng)該告知患者不要自己調(diào)整用藥劑量，必須咨詢處方醫(yī)生。
⑤應(yīng)該告知患者服用本品應(yīng)避免進(jìn)行有潛在危險性的操作（例如駕駛，操作重型機(jī)械等）。
⑥除非在醫(yī)生的推薦和指導(dǎo)下，患者不應(yīng)該與酒精，阿片樣鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)靜催眠藥、止痛藥或其他的中樞神經(jīng)抑制劑聯(lián)合使用。當(dāng)合用另一種中樞神經(jīng)抑制劑時，可加重危險的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或呼吸抑制作用，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重的損傷或死亡。
⑦妊娠期間服用本品的安全性尚未確定，有懷孕計劃或已經(jīng)懷孕的婦女在服用本品之前應(yīng)該咨詢醫(yī)生。
⑧因?yàn)閷邮懿溉榈膵雰嚎赡苡袧撛诘膰?yán)重不良反應(yīng)，哺乳婦女應(yīng)該咨詢是否需要停止喂奶或停用本品。
⑨應(yīng)該告知使用本品超過幾個星期的患者不要突然停止用藥，應(yīng)該咨詢醫(yī)生按計劃逐漸停止用藥，平緩的減少劑量。
⑩應(yīng)該告知患者氨酚羥考酮片是一種可能產(chǎn)生濫用的藥物，應(yīng)該防止藥物被盜，并且不能轉(zhuǎn)給處方需要用藥之外的任何人。
2、給藥后應(yīng)密切監(jiān)視下列潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)和并發(fā)癥：呼吸抑制與所有阿片樣激動劑一樣，服用羥考酮后會帶來呼吸抑制的危險。年老體弱患者和不能耐受的患者在給予較大初始劑量的羥考酮或當(dāng)羥考酮與其他抑制呼吸的藥物聯(lián)合使用時，發(fā)生呼吸抑制的危險性更高。對于患有急性哮喘．慢性阻塞性肺病(COPD)，肺心病或呼吸損傷的患者在使用羥考酮時應(yīng)當(dāng)給予高度關(guān)注，此類患者即使給予普通治療劑量也可導(dǎo)致呼吸抑制，甚至呼吸暫停。對于此類患者應(yīng)該考慮換用非阿片類鎮(zhèn)痛藥，且只有在密切的醫(yī)學(xué)觀察下才可以使用最低有效劑量的阿片類鎮(zhèn)痛藥。一旦出現(xiàn)呼吸抑制，可以使用拮抗劑如鹽酸納洛酮救治（參見【藥物過量】）。顱腦損傷和顱內(nèi)壓升高阿片類藥物的呼吸抑制作用包括二氧化碳滯留和繼發(fā)性腦脊液壓力升高，可導(dǎo)致頭部外傷，其他顱內(nèi)損害或已經(jīng)存在顱內(nèi)壓增高的表現(xiàn)明顯惡化。在頭部外傷的病人，羥考酮對瞳孔反應(yīng)和意識的作用可能會掩蓋神經(jīng)體征惡化的表現(xiàn)。低血壓由于血容量嚴(yán)重不足導(dǎo)致維持血壓的能力受到損害的個體，或者同時給予吩噻嗪類舒張血管藥物后，羥考酮可以引起嚴(yán)重低血壓。象所有的嗎啡類阿片激動劑一樣，對循環(huán)休克的患者應(yīng)慎重給予羥考酮，因?yàn)樵撍幍难苁鎻堊饔每蛇M(jìn)一步降低心輸出量和血壓。羥考酮可以造成直立患者的體位性低血壓。肝臟毒性肝病患者服用本品應(yīng)該采取預(yù)防措施。長期飲酒的人給予治療劑量也會引發(fā)肝臟毒性或嚴(yán)重的肝衰竭。
3、一般注意事項(xiàng)阿片激動劑與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑聯(lián)合使用時應(yīng)該謹(jǐn)慎并做好評估，從而使止痛效益超過已知的呼吸抑制、精神狀態(tài)改變和體位性低血壓等風(fēng)險。
4、本品會掩蓋急腹癥患者的癥狀，須診斷明確后方可給藥。
5、對于如下患者應(yīng)慎重給藥：中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，年老體弱，肝、肺或腎功能嚴(yán)重?fù)p害，甲狀腺機(jī)能減退，艾迪生氏病，前列腺肥大，尿道狹窄，急性酒精中毒，震顫性譫妄，伴有呼吸抑制的脊柱后側(cè)凸，粘膜水腫以及中毒性精神病等。
6、羥考酮可加劇驚厥性疾病患者的痙攣，可能誘發(fā)或加劇某些臨床情況下癲癇發(fā)作。
7、報道已知，對可待因過敏的患者給予氨酚羥考酮后發(fā)生了過敏反應(yīng)（可待因是一種結(jié)構(gòu)類似于嗎啡和羥考酮的化合物），但這些可能的交叉過敏的發(fā)生率是未知的。
8、與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的相互作用接受其他的阿片類鎮(zhèn)痛藥，全身麻醉藥，吩噻嗪類，其他鎮(zhèn)靜劑、中樞性止吐藥、鎮(zhèn)靜安眠藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（包括酒精）的患者，同時服用本品可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。與上述藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)該減少一種或兩種藥物的劑量。
9、與混合性阿片類鎮(zhèn)痛藥激動/拮抗劑的相互作用對于已經(jīng)接受或正在接受純阿片類激動劑鎮(zhèn)痛藥如羥考酮的患者，應(yīng)慎用混合激動/拮抗劑類鎮(zhèn)痛藥（即噴他佐新，納布啡和布托啡諾），因?yàn)榇祟愃幬锟梢越档土u考酮的鎮(zhèn)痛作用和/或加速戒斷癥狀。
10、門診外科和手術(shù)后的用藥已證明羥考酮和其他嗎啡類的阿片藥物能夠抑制腸蠕動，腸梗阻是一種常見的手術(shù)后并發(fā)癥，特別對于那些使用阿片類止痛的腹內(nèi)外科手術(shù)。應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測術(shù)后患者的腸蠕動抑制情況，必要時實(shí)施標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。
11、在胰腺和膽道疾病中的使用羥考酮可以引起總膽管括約肌的痙攣，在給予膽道疾病包括急性胰腺炎患者時應(yīng)謹(jǐn)慎。羥考酮可以引起血清淀粉酶水平的升高。
12、對肝臟損傷和腎損傷患者一項(xiàng)羥考酮在末期肝病患者的藥代動力學(xué)研究表明，羥考酮血漿清除率下降且消除半衰期延長。羥考酮用于肝臟損傷患者時應(yīng)該特別慎重。在一項(xiàng)對晚期腎損傷患者的研究中，由于分布體積增加和清除率下降，尿毒癥患者的平均消除半衰期延長。羥考酮應(yīng)該謹(jǐn)慎用于腎損傷患者。
13、耐藥性和身體依賴性耐藥性是指增加阿片樣藥物劑量以維持確定的效果，如止痛（在缺乏疾病進(jìn)展或其他外界因素的情況下）。身體依賴性是在突然停止給藥或過量給予拮抗劑后引起的戒斷癥狀。身體依賴性和耐藥性在長期的阿片樣藥物治療期間并不罕見。阿片樣藥物的戒斷或停藥綜合征包含以下部分或全部癥狀：坐立不安，流淚．流鼻涕，打呵欠、出汗，寒戰(zhàn)、肌肉痛和瞳孔放大。也可能發(fā)展成其他的癥狀，包括：煩躁不安，焦慮，背痛、關(guān)節(jié)疼痛，虛弱，腹部痙攣、失眠、惡心、食欲減退，嘔吐，腹瀉、血壓升高，呼吸速率或心率增加。
14、藥物濫用和依賴羥考酮是一種與嗎啡相似具有濫用傾向的阿片激動劑，能夠用于鎮(zhèn)痛，也能被濫用和違法倒賣。藥物成癮被定義為一種非正常，強(qiáng)迫性和出于非醫(yī)學(xué)目的的使用，盡管這種使用會產(chǎn)生身體，心理、職業(yè)或人際交往的困難，即使出現(xiàn)損害或損害風(fēng)險仍繼續(xù)使用。藥物成癮是一種利用多學(xué)科方法可治療的疾病，但會經(jīng)常復(fù)發(fā)。慢性疼痛患者發(fā)生阿片類藥物成癮的相對較少，有過酒精或藥物濫用史或依賴史的個體更常發(fā)生成癮。假性成癮是指疼痛沒被有效控制的患者尋求減輕疼痛的行為。這是一種醫(yī)源性的對疼痛控制無效的情況，醫(yī)療保健提供者必須不斷的對疼痛患者的心理和臨床情況進(jìn)行評估，以便判別成癮和假性成癮，從而能夠恰當(dāng)?shù)闹委熖弁础Ｌ幏街委焺┝康纳眢w依賴并不意味著成癮．身體依賴包括突然停藥．減少給藥或給予阿片拮抗劑時出現(xiàn)的戒斷癥狀。身體依賴可以在給藥治療幾天后被發(fā)覺。只有在給予較高劑量治療的幾周后才會出現(xiàn)臨床上顯著的身體依賴性。此時突然停藥可能引起戒斷癥狀。如果治療表明可以停用阿片樣藥物，在兩周期間平穩(wěn)遞減給藥將會防止出現(xiàn)戒斷癥狀。戒斷癥狀的嚴(yán)重程度主要取決于該阿片樣藥物的日常劑量．治療持續(xù)時間和個體醫(yī)學(xué)狀態(tài)。羥考酮的戒斷癥狀類似于嗎啡，癥狀特征為打呵欠，焦慮，心率加快和血壓升高，坐立不安，緊張、肌肉痛，震顫、易怒．交替出現(xiàn)寒戰(zhàn)和潮熱、流涎，厭食、打噴嚏，流淚，流鼻涕，瞳孔擴(kuò)散，出汗、毛發(fā)豎起，惡心．嘔吐、腹部痙攣、腹瀉、失眠、虛弱和抑郁。在成癮者和藥物濫用者中“藥物尋求”行為很常見，方法包括按緊急呼叫鈴或在接近門診下班時就診，且拒絕接受適當(dāng)?shù)臋z查、測試或治療安排，反復(fù)“丟失”處方，擅自改動處方和不愿提供既往病歷或就診信息。藥物濫用者經(jīng)常會“把醫(yī)生當(dāng)成商店”以獲取額外的處方。濫用和成癮是有區(qū)別的，且不同于身體依賴性及耐受性。醫(yī)生應(yīng)該清楚在所有成癮者中成癮性可能不會同時伴隨耐受性和身體依賴性的癥狀。另外，阿片樣藥物的濫用也可能不是真正的成癮，而是出于非醫(yī)療目的的誤用，經(jīng)常是與其他精神興奮劑聯(lián)合使用。羥考酮象其他阿片樣藥物一樣，已經(jīng)轉(zhuǎn)向于非醫(yī)療的用途。強(qiáng)烈建議要認(rèn)真記錄并保管處方信息，包括數(shù)量，頻率和更新請求。對患者正確評估，適當(dāng)開具處方、對治療定期再評估及適當(dāng)?shù)姆职l(fā)和存儲是可以減少阿片樣藥物濫用的有效措施。
15、與酒精和濫用藥物的相互作用羥考酮與能夠引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的乙醇、其他的阿片類藥物或非法藥物聯(lián)合使用時，可能會具有疊加效應(yīng)。
16、本品長期使用后，當(dāng)認(rèn)為患者開始對羥考酮產(chǎn)生身體依賴時不應(yīng)該突然停用本品。（參見【用法用量】：停止治療）。
17、運(yùn)動員慎用。
18、患者和護(hù)理人員須知以下信息應(yīng)該由醫(yī)師、護(hù)士、藥劑師或護(hù)理人員告知將要服用本品的患者：
①患者應(yīng)該知道本品包含嗎啡樣物質(zhì)羥考酮。
②應(yīng)該指導(dǎo)患者將本品存放在遠(yuǎn)離兒童接觸的安全地點(diǎn)。如意外吞食，應(yīng)立即尋求緊急醫(yī)療救治。
③當(dāng)不再需要服用本品時，應(yīng)將剩余的藥片通過衛(wèi)生間沖水銷毀。
④應(yīng)該告知患者不要自己調(diào)整用藥劑量，必須咨詢處方醫(yī)生。
⑤應(yīng)該告知患者服用本品應(yīng)避免進(jìn)行有潛在危險性的操作（例如駕駛，操作重型機(jī)械等）。
⑥除非在醫(yī)生的推薦和指導(dǎo)下，患者不應(yīng)該與酒精，阿片樣鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)靜催眠藥、止痛藥或其他的中樞神經(jīng)抑制劑聯(lián)合使用。當(dāng)合用另一種中樞神經(jīng)抑制劑時，可加重危險的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或呼吸抑制作用，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重的損傷或死亡。
⑦妊娠期間服用本品的安全性尚未確定，有懷孕計劃或已經(jīng)懷孕的婦女在服用本品之前應(yīng)該咨詢醫(yī)生。
⑧因?yàn)閷邮懿溉榈膵雰嚎赡苡袧撛诘膰?yán)重不良反應(yīng)，哺乳婦女應(yīng)該咨詢是否需要停止喂奶或停用本品。
⑨應(yīng)該告知使用本品超過幾個星期的患者不要突然停止用藥，應(yīng)該咨詢醫(yī)生按計劃逐漸停止用藥，平緩的減少劑量。
⑩應(yīng)該告知患者氨酚羥考酮片是一種可能產(chǎn)生濫用的藥物，應(yīng)該防止藥物被盜，并且不能轉(zhuǎn)給處方需要用藥之外的任何人。
還沒有研究來證明孕婦服用泰勒寧膠囊是否會對胎兒造成傷害或影響生殖能力，若非經(jīng)醫(yī)生診斷益大于害，孕婦請勿服用。孕婦臨產(chǎn)前短期服用泰勒寧會使新生兒和母親呼吸抑制，特別是在高劑量服用時。由于許多藥物會分泌到人乳中，因而哺乳期母親要小心使用泰勒寧。
對兒童的安全性和有效性尚不明確。
年老體弱者慎用。因?yàn)榱u考酮在老年患者體內(nèi)的清除率比年輕患者略低，老年患者確需使用本品時，應(yīng)對給藥劑量和頻率高度謹(jǐn)慎。肝腎功能不全，前列腺肥大的患者慎用。
1．與羥考酮的藥物相互作用——阿片類鎮(zhèn)痛藥可以增強(qiáng)骨骼肌松弛藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用和呼吸抑制藥物的呼吸抑制程度?！邮苤袠猩窠?jīng)系統(tǒng)抑制劑如其他阿片類鎮(zhèn)痛藥，全身麻醉藥、吩噻嗪類，其他鎮(zhèn)靜劑，中樞性止吐藥、鎮(zhèn)靜安眠藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（包括酒精）的患者，聯(lián)合使用氨酚羥考酮片可以加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。與上述藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)該減少其中一種或兩種藥物的劑量?！瑫r服用抗膽堿能藥可以引起麻痹性腸梗阻?！獙τ谝呀?jīng)接受或正在接受本品的患者，在給予混合激動劑/拮抗劑的鎮(zhèn)痛藥（即噴他佐新、納布啡和布托啡諾）時應(yīng)慎重，因?yàn)榇祟愃幬锟梢越档土u考酮的鎮(zhèn)痛作用和/或加速戒斷癥狀。
2．與對乙酰氨基酚的藥物相互作用酒精（乙醇）——加重長期飲酒者的肝臟毒性?？鼓憠A能藥——可能會稍微延遲或降低對乙酰氨基酚的藥效，但最終的藥理學(xué)作用不受明顯影響?？诜茉兴帯龠M(jìn)對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，導(dǎo)致其血漿清除率加快和半衰期縮短。藥用炭（活性炭）——在藥物過量時盡快給予活性炭可以減少對乙酰氨基酚的吸收。β阻滯藥（心得安）——心得安能夠抑制使對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化和氧化有關(guān)的酶系統(tǒng)，增加其藥理學(xué)作用。髓拌利尿藥——因?yàn)閷σ阴０被涌梢越档湍I前列腺素的排泄和血漿腎素活性，可能減弱髓袢利尿藥的作用。拉莫三嗪——可能降低血漿拉莫三嗪的濃度，減弱其治療效果。丙磺舒——可以輕微的增加對乙酰氨基酚的療效。齊多夫定——增加疊氮胸苷的非肝或腎的清除率，從而減弱齊多夫定的藥理學(xué)作用。
3．實(shí)驗(yàn)室相互作用試驗(yàn)：羥考酮可能會與某些藥物發(fā)生尿檢驗(yàn)交叉反應(yīng)，但是沒有研究羥考酮在尿藥篩選中可被檢測出的持續(xù)時間。據(jù)藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，單劑量羥考酮能夠被檢出的大約持續(xù)時間估計為給藥后的1～2天。阿片類藥的尿檢驗(yàn)可以用來確定非法的用藥目的和用于醫(yī)學(xué)分析如評價患者的意識狀態(tài)改變或監(jiān)測藥物康復(fù)治療作用的效果。阿片類藥在尿液中的初步鑒定包含免疫測定篩選法和薄層色譜法(TLC)，此外還有氣相色譜法/質(zhì)譜法聯(lián)用法(GC/MS)。通過對甲肟三甲基硅烷（MO-TMS）衍生物的分析來進(jìn)一步鑒別6-酮基阿片（如羥考酮）。根據(jù)靈敏性/特征性和實(shí)驗(yàn)方法學(xué)，氨酚羥考酮片的每個組分均可與測定人尿中的可卡因（初步的尿代謝物，苯甲酰芽子堿）或大麻在分析方法上發(fā)生交叉反應(yīng)。為了獲得確定的分析結(jié)果，必須采用特征性更好的替代方法。首選的檢測方法是氣相/質(zhì)譜連用法(GC/MS)。此外，在任何的藥物濫用試驗(yàn)結(jié)果中也要考慮到臨床和專業(yè)的判斷，尤其是初步判斷為陽性結(jié)果時。對乙酰氨基酚可能干擾家庭血糖測定系統(tǒng)：可能記錄到下降＞20%的平均葡萄糖數(shù)值。這種效應(yīng)可能與藥物、濃度和系統(tǒng)有關(guān)。
2．與對乙酰氨基酚的藥物相互作用酒精（乙醇）——加重長期飲酒者的肝臟毒性?？鼓憠A能藥——可能會稍微延遲或降低對乙酰氨基酚的藥效，但最終的藥理學(xué)作用不受明顯影響?？诜茉兴帯龠M(jìn)對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，導(dǎo)致其血漿清除率加快和半衰期縮短。藥用炭（活性炭）——在藥物過量時盡快給予活性炭可以減少對乙酰氨基酚的吸收。β阻滯藥（心得安）——心得安能夠抑制使對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化和氧化有關(guān)的酶系統(tǒng)，增加其藥理學(xué)作用。髓拌利尿藥——因?yàn)閷σ阴０被涌梢越档湍I前列腺素的排泄和血漿腎素活性，可能減弱髓袢利尿藥的作用。拉莫三嗪——可能降低血漿拉莫三嗪的濃度，減弱其治療效果。丙磺舒——可以輕微的增加對乙酰氨基酚的療效。齊多夫定——增加疊氮胸苷的非肝或腎的清除率，從而減弱齊多夫定的藥理學(xué)作用。
3．實(shí)驗(yàn)室相互作用試驗(yàn)：羥考酮可能會與某些藥物發(fā)生尿檢驗(yàn)交叉反應(yīng)，但是沒有研究羥考酮在尿藥篩選中可被檢測出的持續(xù)時間。據(jù)藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，單劑量羥考酮能夠被檢出的大約持續(xù)時間估計為給藥后的1～2天。阿片類藥的尿檢驗(yàn)可以用來確定非法的用藥目的和用于醫(yī)學(xué)分析如評價患者的意識狀態(tài)改變或監(jiān)測藥物康復(fù)治療作用的效果。阿片類藥在尿液中的初步鑒定包含免疫測定篩選法和薄層色譜法(TLC)，此外還有氣相色譜法/質(zhì)譜法聯(lián)用法(GC/MS)。通過對甲肟三甲基硅烷（MO-TMS）衍生物的分析來進(jìn)一步鑒別6-酮基阿片（如羥考酮）。根據(jù)靈敏性/特征性和實(shí)驗(yàn)方法學(xué)，氨酚羥考酮片的每個組分均可與測定人尿中的可卡因（初步的尿代謝物，苯甲酰芽子堿）或大麻在分析方法上發(fā)生交叉反應(yīng)。為了獲得確定的分析結(jié)果，必須采用特征性更好的替代方法。首選的檢測方法是氣相/質(zhì)譜連用法(GC/MS)。此外，在任何的藥物濫用試驗(yàn)結(jié)果中也要考慮到臨床和專業(yè)的判斷，尤其是初步判斷為陽性結(jié)果時。對乙酰氨基酚可能干擾家庭血糖測定系統(tǒng)：可能記錄到下降＞20%的平均葡萄糖數(shù)值。這種效應(yīng)可能與藥物、濃度和系統(tǒng)有關(guān)。
氨酚羥考酮片是由對乙酰氨基酚和鹽酸羥考酮組成的復(fù)方制劑。對乙酰氨基酚其鎮(zhèn)痛作用涉及外周作用，但具體作用機(jī)理尚不清楚。對乙酰氨基酚的解熱作用是通過作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)揮的。對乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治療劑量的對乙酰氨基酚對心血管和呼吸系統(tǒng)影響甚微，但在中毒劑量時可引起循環(huán)衰竭和淺快呼吸。鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮(zhèn)痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮(zhèn)痛。與其他所有純阿片受體激動劑相同，羥考酮隨劑量增加鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，而混合阿片受體激動/拮抗劑或非阿片類鎮(zhèn)痛藥則不同，劑量增加其鎮(zhèn)痛作用僅增加至有限的程度。對于純阿片受體激動型鎮(zhèn)痛藥，沒有確定的最大給藥劑量；鎮(zhèn)痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴(yán)重的副作用可能包括嗜睡，呼吸抑制。羥考酮鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚不清楚。在腦與脊髓中發(fā)現(xiàn)了一些具有類阿片作用內(nèi)源性物質(zhì)的特異性CNS阿片受體，可能與羥考酮的鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。羥考酮通過直接作用于腦干呼吸中樞產(chǎn)生呼吸抑制作用，包括對二氧化碳和電刺激的反應(yīng)性降低。羥考酮直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低于常規(guī)鎮(zhèn)痛劑量下可能會產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。羥考酮可導(dǎo)致瞳孔縮小，即使是完全很暗的環(huán)境中也會如此。在羥考酮過量的情況下可能會出現(xiàn)明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
吸收和分布：據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%；其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收，過量給藥后在4小時內(nèi)完全吸收。對乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對均勻，藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%-50%。代謝和消除：大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮；羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后，游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄，消除半衰期為3.51±1.43小時；給藥24小時后，大約8%～14%的藥物以游離羥考酮的形式被排泄。對乙酰氦基酚在肝臟內(nèi)通過細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝，體內(nèi)大約80%～85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合，少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后，第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%-100%的藥物。大約4%的對乙酰氨基酚通過細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物，該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。普遍認(rèn)為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)會導(dǎo)致肝壞死。高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽，因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時，與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和，導(dǎo)致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
遮光，密閉，室溫保存。
60個月
