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波生坦片

波生坦片
全可利
Bo Sheng Tan Pian
H20170013
化學(xué)藥品
Patheon Inc.
處方藥
本品為橙白色薄膜衣片。
化學(xué)名稱:4-叔丁基-N-[6-(2-羥基-乙氧基)-5-(2-甲基-苯氧基)-[2,2’]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物
本品用于治療WHO III期和IV期原發(fā)性肺高壓病人的肺動(dòng)脈高壓,或者硬皮病引起的肺高壓。
125mg*56片
在安慰劑對(duì)照研究中,165名肺動(dòng)脈高壓病人每日接受本品250 mg(n=95)以及500 mg(n=70)。對(duì)667名肺動(dòng)脈高壓或者其他癥狀病人進(jìn)行安慰劑對(duì)照和開放研究中,獲得本品的安全性數(shù)據(jù),劑量高達(dá)給予肺動(dòng)脈高壓推薦劑量的8倍,治療期為1天到4.1年。在推薦的維持劑量125 mg bid,本品治療的肺動(dòng)脈高壓病人中發(fā)生率超過1%的不良事件如下,不考慮藥物因果(安慰劑組n=80例 ;本藥組n=95例)。所有身體系統(tǒng)至少具有1次不良事件的總病人數(shù)在安慰劑組有75例(94%) ;本藥組有90例(95%)??偛涣际录?shù)在安慰劑組有316例 ;本藥組有317例。 1、全身疲勞 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。類流感病 :本藥組有3例(3%)。流感 :安慰劑組有5例(6%) ;本藥組有2例(2%)?;杷?:本藥組有2例(2%)。牙疼 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。 2、心血管系統(tǒng)心房纖維性顫動(dòng) :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。心動(dòng)過緩 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。心衰 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有3例(3%)。胸痛 :安慰劑組有5例(6%) ;本藥組有6例(6%)。水腫 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有4例(4%)。水腫-下肢 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有8例(8%)。水腫-外周 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。發(fā)紅 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有9例(9%)。血壓過低 :安慰劑組有3例(4%) ;本藥組有6例(6%)。心悸 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有5例(5%)。肺高壓惡化 :安慰劑組有16例(20%) ;本藥組有6例(6%)?;柝?:安慰劑組有7例(9%) ;本藥組有6例(6%)。 3、神經(jīng)系統(tǒng)頭暈 :安慰劑組有13例(16%) ;本藥組有10例(11%)。頭疼 :安慰劑組有16例(20%) ;本藥組有20例(21%)。視覺模糊 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有3例(3%)。 4、胃腸系統(tǒng)腹痛 :安慰劑組有5例(6%) ;本藥組有3例(3%)。上腹部痛 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。腹部腫脹 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。便秘 :安慰劑組有3例(4%) ;本藥組有3例(3%)。腹瀉 :安慰劑組有6例(8%) ;本藥組有5例(5%)。口干 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有3例(3%)。消化不良 :本藥組有4例(4%)。腸梗阻 :本藥組有2例(2%)。惡心 :安慰劑組有11例(14%) ;本藥組有9例(9%)。直腸出血 :本藥組有4例(4%)。嘔吐 :安慰劑組有6例(8%) ;本藥組有2例(2%)。 5、肝功能肝功能異常 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有4例(4%)。 6、肌肉骨骼關(guān)節(jié)痛 :安慰劑組有5例(6%) ;本藥組有7例(7%)。背痛 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有4例(4%)。肌肉痙攣 :安慰劑組有3例(4%) ;本藥組有4例(4%)。四肢疼痛 :安慰劑組有6例(8%) ;本藥組有2例(2%)。 7、紅細(xì)胞貧血 :本藥組有2例(2%)。紅細(xì)胞壓積減少 :本藥組有2例(2%)。 8、呼吸系統(tǒng)急性支氣管炎 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。支氣管炎 :安慰劑組有7例(9%) ;本藥組有7例(7%)??人?:安慰劑組有8例(10%) ;本藥組有5例(5%)。呼吸困難 :安慰劑組有8例(10%) ;本藥組有4例(4%)。鼻出血 :安慰劑組有5例(6%) ;本藥組有5例(5%)??┭?:安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。鼻咽炎 :安慰劑組有6例(8%) ;本藥組有10例(11%)。鼻塞 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。肺炎 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。竇炎 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有7例(7%)。呼吸道感染 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有4例(4%)。下呼吸道感染 :安慰劑組有2例(3%) ;本藥組有2例(2%)。上呼吸道感染 :安慰劑組有9例(11%) ;本藥組有11例(12%)。氣喘 :本藥組有2例(2%)。 9、皮膚和附器紊亂挫傷 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有3例(3%)。眼刺激 :本藥組有2例(2%)。嘴潰瘍 :本藥組有3例(3%)。瘙癢 :本藥組有4例(4%)。皮膚潰瘍 :本藥組有2例(2%)。 10、泌尿系統(tǒng)膀胱炎 :安慰劑組有1例(1%) ;本藥組有2例(2%)。尿路感染 :安慰劑組有4例(5%) ;本藥組有3例(3%)。 在肺動(dòng)脈高壓和其它疾病的本品安慰劑對(duì)照研究中,共677名病人接受本品治療,288名病人接受安慰劑治療,劑量范圍為每天100-2000 mg,治療期為4周至6個(gè)月,本品治療病人中發(fā)生率高于1%的不良事件如下,不考慮藥物因果(安慰劑組n=288例 ;本藥組n=677例)。所有身體系統(tǒng)至少具有1次不良事件的總病人數(shù)在安慰劑組有220例(76%) ;本藥組有529例(78%)??偛涣际录?shù)在安慰劑組有840例 ;本藥組有1591例。心衰 :安慰劑組有64例(22%) ;本藥組有120例(18%)。頭痛 :安慰劑組有37例(13%) ;本藥組有107例(16%)。頭暈 :安慰劑組有39例(14%) ;本藥組有80例(12%)。低血壓 :安慰劑組有22例(8%) ;本藥組有46例(7%)。潮紅 :安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有45例(7%)。肝功能異常 :安慰劑組有62例(2%) ;本藥組有40例(6%)。下肢水腫 :安慰劑組有4例(1%) ;本藥組有32例(5%)。上呼吸道感染 :安慰劑組有18例(6%) ;本藥組有32例(5%)。惡心 :安慰劑組有30例(10%) ;本藥組有31例(5%)。腹瀉 :安慰劑組有18例(6%) ;本藥組有30例(4%)。胸痛 :安慰劑組有20例(7%) ;本藥組有27例(4%)。呼吸困難 :安慰劑組有14例(5%) ;本藥組有26例(4%)??人?:安慰劑組有13例(5%) ;本藥組有26例(4%)。鼻咽炎 :安慰劑組有10例(3%) ;本藥組有23例(3%)。貧血 :安慰劑組有3例(1%) ;本藥組有23例(3%)。昏厥 :安慰劑組有12例(4%) ;本藥組有20例(3%)。流感 :安慰劑組有14例(5%) ;本藥組有20例(3%)。視覺模糊 :安慰劑組有7例(2%) ;本藥組有20例(3%)。支氣管炎 :安慰劑組有10例(3%) ;本藥組有19例(3%)。尿路感染 :安慰劑組有12例(4%) ;本藥組有18例(3%)。心悸 :安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有18例(3%)。背痛 :安慰劑組有8例(3%) ;本藥組有17例(3%)。水腫 :安慰劑組有3例(1%) ;本藥組有16例(2%)。嘔吐 :安慰劑組有12例(4%) ;本藥組有16例(2%)。便秘 :安慰劑組有7例(2%) ;本藥組有15例(2%)。心絞痛 :安慰劑組有3例(1%) ;本藥組有15例(2%)。關(guān)節(jié)痛 :安慰劑組有10例(3%) ;本藥組有14例(2%)。疲勞 :安慰劑組有12例(4%) ;本藥組有14例(2%)。異常疼痛 :安慰劑組有11例(4%) ;本藥組有13例(2%)。發(fā)熱 :安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有13例(2%)。體位性低血壓 :安慰劑組有14例(5%) ;本藥組有13例(2%)。瘙癢 :本藥組有12例(2%)。下呼吸道感染 :安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有12例(2%)。竇炎:安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有12例(2%)。鼻出血 :安慰劑組有5例(2%) ;本藥組有12例(2%)。痛風(fēng) :安慰劑組有7例(2%) ;本藥組有12例(2%)。四肢疼痛 :安慰劑組有7例(2%) ;本藥組有12例(2%)。肺炎:安慰劑組有2例(1%) ;本藥組有11例(2%)。消化不良 :安慰劑組有3例(1%) ;本藥組有11例(2%)。注意 :病人數(shù)量包括肺動(dòng)脈高壓病人和其他癥狀病人,在某些安慰劑對(duì)照研究中,使用高于推薦治療肺動(dòng)脈高壓的劑量,本品治療的病人比安慰劑組的病人發(fā)生率高的不良事件為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血和下肢水腫。本品治療病人中發(fā)生率低于1%的不良事件為 :堿性磷酸酶增加、過敏性休克、厭食、腹水、哮喘、房室完全阻滯、血尿素增加、支氣管痙攣、心跳停止、中樞神經(jīng)系統(tǒng)阻抑、腦血管病、胸痛(非心臟)、凝血時(shí)間延長(zhǎng)、凝血時(shí)間縮短、結(jié)膜炎、膀胱炎、脫水、皮炎、注意力失調(diào)、皮膚干燥、十二指腸潰瘍、排尿困難、瘀斑、濕疹、嗜酸性細(xì)胞計(jì)數(shù)增加、鼻出血、紅斑、眼炎、情緒激動(dòng)、氣脹、胃腸炎、糖耐受量受損、痛風(fēng)、血尿、咯血、輕偏癱、腦積水、高血糖、感染、失眠、腸梗阻、過敏、乳酸脫氫酶增加、疲勞、性欲增加、易排便、情緒不寧、嘴潰瘍、肌肉痙攣、顫搐、肌肉骨骼疼痛、心肌梗塞、鼻充血、夢(mèng)魘、疼痛、恐慌、感覺異常、外周局部出血、畏光、肺炎、腎衰、腎功能不全、呼吸抑制、呼吸衰竭、不寧腿綜合征、負(fù)重感、顫抖、皮膚變色、嗜睡、痰液增加、Stevens-Johnson綜合征、蛛網(wǎng)膜下腔出血、出汗增加、心動(dòng)過速、口渴、血小板減少、耳鳴、震顫、尿頻、尿深、尋麻疹、迷走發(fā)射、心室心率失常、心動(dòng)過速、眩暈、虛弱、體重降低以及眼球干燥。實(shí)驗(yàn)室異常 :安慰劑對(duì)照研究中,丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)高于正常上限值3倍的發(fā)生率在本品治療病人中為11%(n=685),在安慰劑治療組中為2%(n=280)。95名肺動(dòng)脈高壓病人接受本品125 mg bid治療,12%病人的ALT和AST和AST增加3倍 ;70名肺動(dòng)脈高壓病人接受本品250 mg bid治療,14%病人ALT和AST增加3倍。在接受125 mg bid治療病人中,2%病人ALT和AST增加8倍 ;接受250 mg bid治療病人中,7%病人ALT和AST增加8倍。膽紅素升高至超過正常值上限的3倍,與本品治療的658名病人中的2名(0.3%)轉(zhuǎn)氨酶升高有關(guān)。本品引起的ALT和AST升高是劑量相關(guān)的,發(fā)生于治療的早期,偶爾晚期發(fā)生。通常進(jìn)展緩慢,無典型癥狀,當(dāng)治療中斷或者停止后是可逆的。持續(xù)用本品治療,轉(zhuǎn)氨酶升高也可能自然逆轉(zhuǎn)。在所有使用本品的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,治療組6.2%的病人和安慰劑組2.9%的病人出現(xiàn)顯著血紅蛋白降低(比基線值降低超過15%,且<11 g/dl)。在125和250 mg bid劑量治療的肺動(dòng)脈高壓病人中,3%的病人血紅蛋白顯著減少,安慰劑對(duì)照組為1%。觀察到治療組57%的病人和安慰劑組29%的病人血紅蛋白濃度至少下降1 g/dl。血紅蛋白降低至少1 g/dl的病人中,80%的病人血紅蛋白減少出現(xiàn)在本品治療的前6周。治療組68%的病人和安慰劑組76%病人的血紅蛋白濃度在治療期間保持在正常范圍,還不清楚血紅蛋白變化的原因,但并沒有出血、溶血或者骨髓毒性。建議在治療后的第1和第3個(gè)月以及隨后每隔3個(gè)月檢查血紅蛋白濃度。體液潴留 :在安慰劑對(duì)照研究中,1611名嚴(yán)重慢性心衰病人接受本品治療,治療期平均1.5年,在研究中,發(fā)現(xiàn)以前肺動(dòng)脈高壓研究中沒有觀察到的新的安全性結(jié)果。由于慢性心衰惡化而導(dǎo)致早期入院率增加,本品和安慰劑組間的死亡率沒有差異,在研究末期,本品和安慰劑組病人間的總體入院人數(shù)或死亡率均沒有差異,本品治療的前4-8周中觀察到的入院率增加可能是由于體液潴留的結(jié)果。在試驗(yàn)中,下面這些癥狀表明體液潴留 :早期體重增加、血紅蛋白濃度降低、血紅蛋白濃度降低和腿水腫發(fā)生率增加。在肺動(dòng)脈高壓病人的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,外周水腫和血紅蛋白濃度降低,沒有因臨床惡化而很早入院的證據(jù)。建議監(jiān)測(cè)病人的體液潴留癥狀(例如體重增加)。建議在出現(xiàn)體液潴留時(shí)采用利尿劑治療,或者增加正在使用的利尿劑劑量。建議在本品治療前,對(duì)有體液潴留癥狀的病人用利尿劑治療。
本品初始劑量為1天2次,每次62.5 mg,持續(xù)4周,隨后增加至維持劑量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的劑量不會(huì)帶來足以抵消肝臟損傷風(fēng)險(xiǎn)的益處??稍谶M(jìn)食前或后,早、晚服用本品。腎功能受損病人 :腎功能受損對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響很小,不需要做劑量調(diào)整。老年人 :本品的臨床研究沒有包括足夠的年齡在65歲及大于65歲的病人并測(cè)定他們的反應(yīng)是否與年輕病人相同,通常來說,因?yàn)槟I和/或心臟功能下降,有伴隨疾病、其他藥物治療,尤其有肝功能降低,所以老年病人的劑量應(yīng)該慎重選擇。肝臟損害病人 :肝臟輕度損害病人應(yīng)慎用本品,中度和重度肝臟損害病人嚴(yán)禁使用。治療中止 :沒有在推薦劑量下肺動(dòng)脈高壓病人突然中止使用本品的經(jīng)驗(yàn)。為了避免臨床突然惡化,應(yīng)緊密監(jiān)視病人,在停藥前的3-7天應(yīng)將劑量減至一半。
以下病人禁用本品 :
1、對(duì)于本品任何組分過敏者 ;
2、懷孕或者可能懷孕者,除非采取了充分的避孕措施,在動(dòng)物中報(bào)道有胎兒畸形 ;
3、中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶,即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上線的3倍(ULN),尤其是
4、總膽紅素增加超過正常值上限的2倍 ;
5、伴隨使用環(huán)孢素A者 ;伴隨使用格列本脲者。
如果病人系統(tǒng)收縮壓低于85 mmHg,須慎用本品。 血液學(xué)變化 :用本品治療伴隨劑量相關(guān)的血紅蛋白濃度降低(平均0.9 g/dl),可能是由于血液的稀釋,多數(shù)在本品治療開始的數(shù)周內(nèi)觀察到,治療4-12周后穩(wěn)定,一般不需要輸血。建議在開始治療前、治療后第1個(gè)月和第3個(gè)月檢測(cè)血紅蛋白濃度,隨后每3個(gè)月檢查1次,如果出現(xiàn)血紅蛋白顯著降低,須進(jìn)一步評(píng)估來決定原因以及是否需要特殊治療。體液潴留 :嚴(yán)重慢性心臟衰竭的病人用本品治療伴隨住院率升高,因?yàn)樵诒酒分委煹那?-8周慢性心臟衰竭惡化,可能是體液潴留的結(jié)果。建議監(jiān)測(cè)病人體液潴留的癥狀(例如體重增加),出現(xiàn)癥狀后,建議開始用利尿劑或者增加正在使用利尿劑的劑量,建議在開始本品治療前,對(duì)體液潴留癥狀的病人用利尿劑治療。 肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高病人的處理 : ALT/AST水平>3及≤5 ULN,治療和監(jiān)測(cè)的建議如下 :再做一次肝功能檢驗(yàn)證實(shí),如果證實(shí),減少每日劑量或者停止治療,至少每2周監(jiān)測(cè)1次轉(zhuǎn)氨酶水平。如果轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)到治療前水平,考慮繼續(xù)或者再次使用波生坦(見再次治療)。 ALT/AST水平>5及≤8 ULN,治療和監(jiān)測(cè)的建議如下 :再做一次肝功能檢驗(yàn)證實(shí),如果證實(shí),減少每日劑量或者停止治療,至少每2周監(jiān)測(cè)一次轉(zhuǎn)氨酶水平。一旦轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)到治療前水平,考慮繼續(xù)或者再次使用波生坦(見再次治療)。 ALT/AST水平>8 ULN,治療和監(jiān)測(cè)建議如下 :必需停止治療,不考慮再使用波生坦。在轉(zhuǎn)氨酶升高,伴隨有肝臟損傷的臨床癥狀(例如 :惡心、嘔吐、發(fā)熱、腹痛、黃疸,或者罕見嗜睡或疲勞)或者膽紅素升高超過正常值上限水平2倍時(shí),治療必需停止,不考慮使用波生坦。再次治療 :僅當(dāng)本品治療的潛在益處高于風(fēng)險(xiǎn),而且轉(zhuǎn)氨酶位于正常值內(nèi),才考慮再次使用波生坦,本品以開始的劑量再次使用,轉(zhuǎn)氨酶必須在再次使用后3天內(nèi)進(jìn)行檢測(cè),過2周后再檢測(cè),隨后根據(jù)以上建議進(jìn)行。
孕婦及哺乳期婦女用藥波生坦被認(rèn)為對(duì)人體具有潛在致畸性。當(dāng)給予大鼠≥60 mg/kg/日(人口服治療劑量2倍,每次125 mg,每日2次,基于mg/m2)時(shí),波生坦顯示有致畸性,在大鼠的胚胎毒性研究中,波生坦表現(xiàn)出劑量相關(guān)的致畸性作用,包括頭部、臉部和主要血管畸形。劑量高達(dá)1500 mg/kg/日時(shí),在家兔中沒有觀察到出生缺陷 ;但其血漿濃度低于大鼠的血漿濃度,波生坦誘導(dǎo)的畸形和內(nèi)皮素-1基因剔除小鼠和以其它內(nèi)皮素受體拮抗劑治療的動(dòng)物中所觀察到的畸形相似,表明這些藥物有類致畸性效應(yīng)。沒有對(duì)孕婦進(jìn)行研究。在本品治療前必須排除妊娠,之后必須采用充分的避孕措施防止妊娠。(見藥物相互作用 :激素避孕藥)。尚不清楚本品是否分泌進(jìn)入人乳汁,因?yàn)榇蠖鄶?shù)藥物都分泌到乳汁中,應(yīng)建議服用波生坦的哺乳婦女停止哺乳。
還沒有建立波生坦在兒童中的安全性和有效性,不建議用于兒童。
老年患者用藥年齡65歲或以上病人有限的臨床經(jīng)驗(yàn)表明,老年人和年輕人對(duì)藥物的反應(yīng)沒有差異,但應(yīng)考慮老年人肝功能低下的可能性(見用法用量)。
細(xì)胞色素P450系統(tǒng) :波生坦對(duì)細(xì)胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6沒有相關(guān)的抑制作用。本品不會(huì)增加這些酶所代謝藥物的血漿濃度。波生坦是CYP 3A4和CYP 2C9的輕微至中度的誘導(dǎo)劑,伴隨使用本品時(shí),被這2種酶代謝的血漿濃度可能降低。華法令 :伴隨使用本品,500 mg每日2次,可使S-華法令和R-華法令的血漿濃度降低大約30%。長(zhǎng)期接受華法令治療的肺動(dòng)脈高壓病人服用本品125 mg bid,對(duì)凝血時(shí)間/INR沒有臨床顯著的影響。對(duì)華法令無須另外調(diào)整劑量,但建議進(jìn)行常規(guī)INR監(jiān)測(cè)。辛伐他汀和其它他汀 :伴隨使用本品時(shí)會(huì)降低辛伐他汀和其它主要活性β-氫氧基酸代謝物的血漿濃度,大約50%。本品的血漿濃度不受影響。本品也降低其他主要受CYP 3A4代謝的他汀類的血漿濃度,對(duì)于這些他汀類,須考慮他汀功效下降。格列本脲 :在接受格列本脲伴隨治療的病人中觀察到轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險(xiǎn)。因此,禁止本品和格列本脲聯(lián)合使用,因考慮用其它替代的降血糖藥物(見禁忌)。聯(lián)用本品可使格列本脲的血漿濃度降低約40%。本品的血漿濃度也降低約30%。本品也可能降低其他主要由CYP 2C9和CYP 3A4代謝的降血糖藥物的血漿濃度。使用這些藥物病人,須考慮血糖失控的可能性。酮康唑 :本品和酮康唑伴隨使用可使本品的血漿濃度增加大約2倍。無需劑量調(diào)整,但應(yīng)考慮本品作用增加。尼莫地平、地高辛、洛沙坦 :本品和地高辛和尼莫地平之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。洛沙坦對(duì)本品血漿水平?jīng)]有影響。環(huán)孢素A :伴隨使用本品可使血液中環(huán)孢素的濃度降低大約50%,聯(lián)用本品的初始谷濃度比單獨(dú)使用時(shí)高大約30倍。但在穩(wěn)態(tài)時(shí),本品的血漿濃度僅僅高出3-4倍。禁止本品和環(huán)孢素A聯(lián)用。沒有進(jìn)行他克莫司的藥物相互作用的研究,但可預(yù)計(jì)有相似的相互作用,建議避免將本品和他克莫司伴隨使用。激素避孕藥 :沒有進(jìn)行與口服、注射或者植入避孕藥的特殊相互作用研究。許多這類藥物被CYP 3A4代謝,當(dāng)與本品聯(lián)用時(shí)有避孕失敗的可能性,因此應(yīng)采用另外或者替代的避孕方法。
本品是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體,具有對(duì)ETa和ETb受體的親和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素,能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病,包括肺動(dòng)脈高壓,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加,表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動(dòng)脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。波生坦是特異性內(nèi)皮素受體,波生坦與ETa和ETb受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動(dòng)物肺動(dòng)脈高壓模型中,長(zhǎng)期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大,在動(dòng)物肺纖維化模型中,波生坦能減少膠原沉積。
波生坦的絕對(duì)生物利用度大約為50%,而且不受食物影響。最大血漿濃度在口服給藥后3-5小時(shí)后達(dá)到。分布體積大約為18L,清除率大約為8 L/h,表面消除半衰期(t1/2)為5.4小時(shí)。波生坦與血漿蛋白高度結(jié)合(>98%),主要是白蛋白,波生坦不會(huì)滲透到紅細(xì)胞。波生坦在肝臟中被細(xì)胞色素P450同工酶CYP 3A4和CUP 2C9代謝。在人血漿中有3種波生坦代謝物,只有1種代謝物RG46-5033具有藥學(xué)活性,占化合物活性的10-20%,波生坦代謝通過膽汁清除。在嚴(yán)重腎功能受損的病人(肌酐清除率為15-30 mL/min),波生坦血漿濃度減少大約10%,與腎功能正常的志愿者相比,3種代謝物的血漿濃度增加約2倍。因?yàn)榈陀?%的劑量通過尿排出,對(duì)于腎功能受損的病人不需調(diào)整劑量。末在肝臟損傷的病人中進(jìn)行波生坦藥代動(dòng)力學(xué)影響的評(píng)估。由于波生坦被肝臟廣泛代謝并通過膽汁排出,肝臟受損預(yù)計(jì)影響其藥代動(dòng)力學(xué)和代謝,因此,有輕度肝臟損傷病人因慎用波生坦,僅僅在潛在益處高于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才在這些病人中使用波生坦。嚴(yán)重肝損傷的病人禁忌用波生坦(見禁忌和警告)。
室溫保存,15-30°C。
24個(gè)月

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