注射用鹽酸地爾硫卓
國(guó)藥準(zhǔn)字H20067385
化學(xué)藥品
安徽宏業(yè)藥業(yè)有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成份:鹽酸地爾硫卓。
用于室上性心動(dòng)過(guò)速，手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置，高血壓急癥，不穩(wěn)定性心絞痛。
10mg
6,543例治療患者出現(xiàn)266例（4.1%）不良反應(yīng)。|1.常見(jiàn)不良反應(yīng)為：心動(dòng)過(guò)緩（1.1%），低血壓（0.7%），Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯（0.4%），Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。 |2.嚴(yán)重不良反應(yīng)（偶見(jiàn)：0.1%～<5%，極少見(jiàn)：<0.1%）： |(1)偶見(jiàn)完全房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩（初期癥狀：心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、輕度頭痛等）、有時(shí)可導(dǎo)致心跳停止，此時(shí)應(yīng)立即停止用藥，并進(jìn)行如下處置：完全性房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩：給予硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。心跳停止：進(jìn)行心臟按摩、給與腎上腺素等兒茶酚胺類(lèi)藥物進(jìn)行心臟復(fù)蘇。 |(2)極少見(jiàn)充血性心衰。一旦出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?/span>
將注射用鹽酸地爾硫卓用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥： |1.室上性心動(dòng)過(guò)速： 單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫卓10mg約3分鐘緩慢靜注，并可據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減。 |2.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置:：?jiǎn)未戊o注，通常對(duì)成人1次約1分鐘內(nèi)緩慢靜注鹽酸地爾硫卓10mg，并可根據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增減。 靜注點(diǎn)滴，通常對(duì)成人以5～15ug/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫卓。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。 |3.高血壓急癥：通常成人以5～15ug/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫卓。當(dāng)血壓降至目標(biāo)值以后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。 |4.不穩(wěn)定性心絞痛：通常成人以1～5ug/kg/分速度靜脈點(diǎn)滴鹽酸地爾硫卓，應(yīng)先從小劑量開(kāi)始，然后可根據(jù)病情適當(dāng)增減，最大用量為5ug/kg/分。
1.嚴(yán)重低血壓或心源性休克患者。 |2.Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征（持續(xù)竇性心動(dòng)過(guò)緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。 |3.嚴(yán)重充血性心衰患者。 |4.嚴(yán)重心肌病患者。 |5.對(duì)藥物中任一成分過(guò)敏者。 |6.妊娠或可能妊娠的婦女。 |7.靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予 阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。 |8.附加旁路（如WPW綜合征或短PR綜合征）合并房顫、房撲的患者，與其他能減慢房室結(jié)傳導(dǎo)但不延長(zhǎng)旁路不應(yīng)期的藥物（如維拉帕米和地高辛）一樣，在極少數(shù)附加旁
1.對(duì)以下患者慎用：充血性心衰患者，心肌病患者，急性心肌梗塞患者，心動(dòng)過(guò)緩，低血壓患者，正使用阻滯劑的患者，嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者。 |2.重要注意事項(xiàng)：|(1)連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖和血壓：其他抗心律失常藥（磷酸達(dá)舒平）與特非那定合用，曾有過(guò)引起QT間期延長(zhǎng)、室性心律失常的報(bào)導(dǎo)。 對(duì)于心絞痛發(fā)作持續(xù)15分鐘以上的重度發(fā)作，有必要考慮其它的治療方法（PTCA、CABG等）。 極少數(shù)情況下，因地爾硫卓可延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)和不應(yīng)期而引起竇性心率患者出現(xiàn)Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。合并使用地爾硫卓和能影響心臟傳導(dǎo)的藥物可引起加和的副作用。若在竇性心率時(shí)出現(xiàn)高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)立即停藥并采取支持治療。 |(2)雖然離體實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示地爾硫卓具有負(fù)性肌力作用，但對(duì)心室功能正常的健康人和嚴(yán)重心肌病患者（如嚴(yán)重充血性心衰、急性MI和肥厚性心肌?。┻M(jìn)行的血流動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示心指數(shù)未見(jiàn)降低，也未見(jiàn)對(duì)心臟收縮的負(fù)性影響。]|(3)急性心肌梗死和經(jīng)X線(xiàn)診斷為肺充血患者不能口服地爾硫卓，心室功能受損患者使用注射用地爾硫卓的經(jīng)驗(yàn)有限，對(duì)這些患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。 |(4)靜脈注射地爾硫卓可引起直立性低血壓，血流動(dòng)力學(xué)惡化的室上性心動(dòng)過(guò)速患者靜脈給予地爾硫卓應(yīng)謹(jǐn)慎，此外服用能減少外周阻抗、血管內(nèi)容積、心肌收縮力或心肌傳導(dǎo)藥物的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。 |(5)極少數(shù)患者口服地爾硫卓會(huì)出現(xiàn)堿性磷酸酶、LDH、SGOT、SGPT等酶的升高并可見(jiàn)其他與急性肝功能損害有關(guān)的現(xiàn)象，因此靜脈注射地爾硫卓也存在急性肝功能損害的危險(xiǎn)。 |(6)PSVT轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律時(shí)可能出現(xiàn)室性早搏，這些室性早搏通常為瞬時(shí)和良性的，且無(wú)臨床意義。|(7)電轉(zhuǎn)復(fù)、其他藥物治療和PSVT自發(fā)轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心率時(shí)可出現(xiàn)相似的室性綜合征。 |(8)口服地爾硫卓偶見(jiàn)多形性紅斑或剝脫性皮炎的報(bào)道，因此靜脈注射本品也存在皮膚反應(yīng)的可能，若出現(xiàn)皮膚反應(yīng)應(yīng)停藥。 |(9)與其他藥劑混合時(shí)，若pH超過(guò)8，鹽酸地爾硫卓可能析出。
1.妊娠或可能妊娠的婦女應(yīng)禁止使用。|2.哺乳婦女盡量避免使用，臨床必須使用時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
尚不明確
一般高齡患者生理機(jī)能較低下，使用時(shí)應(yīng)從低劑量開(kāi)始，給藥時(shí)仔細(xì)觀察患者癥狀情況。
本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開(kāi)始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。 |1.β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開(kāi)始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。 |2.西米替?。河捎谝种萍?xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過(guò)代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線(xiàn)下面積。|3.地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開(kāi)始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過(guò)量或不足。 |4.麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。 |5.苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長(zhǎng)其消除半衰期。 |6.卡馬西平：對(duì)于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40-72%而導(dǎo)致毒性。 |7.環(huán)孢菌素：對(duì)心、腎、移植患者，合用本品時(shí)，環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%，以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素血藥濃度，特別在開(kāi)始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對(duì)本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。 |8.利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
1.對(duì)心絞痛的改善作用： |(1)本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。 |(2)抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床療效； |(3)擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 |2.對(duì)高血壓的改善作用： |(1)本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。 |(2)本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)； |(3)本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 |3.對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響：本品對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間等。 |4.致癌、致突變和生殖毒性作用：有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用，體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯影響。
1.本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全（達(dá)92%），有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為40%。|2.單劑口服1粒，2-3小時(shí)可測(cè)到血漿藥物濃度，6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。|3.單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時(shí)。|4.本品在體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出。|5.血漿蛋白結(jié)合率70-80%。|6.有效血藥濃度50-200ng/ml。
遮光，密封保存。
24個(gè)月
