注射用甲磺酸帕珠沙星
國藥準(zhǔn)字H20090033
化學(xué)藥品
珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司(國產(chǎn))
處方藥
本品活性成份為甲磺酸帕珠沙星。輔料為甘露醇、甲磺酸。
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：|1.慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等|2.肺炎、肺膿腫;|3.腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎;|4.燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染;|5.膽囊炎、膽管炎、肝膿腫;|6.腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎;|7.生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。
0.3g（按C16H15FN2O4計）
1.本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉?皮疹?惡心?嘔吐，實驗室檢查可見ALT?AST?ALP?r-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加。|2.臨床不良反應(yīng)：|(1) 急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。|(2) 肝功能異常?黃疸。|(3) 偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。|(4) 粒細(xì)胞減少?血小板減少癥。|(5) 橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛?虛弱?磷酸肌酸激酶(CPK)升高?血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。|(6) 痙攣。|(7) 休克?過敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難?水腫?紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥。并采取適當(dāng)處理措施。|(8) 表皮脫落壞死(Lyell綜合征)，眼?粘膜?皮膚綜合征(Stevens Johnson綜合征)。|(9) 間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難。胸部X片異常的肺炎發(fā)生。|(10) 低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人，腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。11)跟腱炎?肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。|3.同類藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合征：伴有發(fā)熱?咳嗽?呼吸困難?胸部X片異常?嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合征，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。|4.其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施。|(1) 過敏反應(yīng)：皮疹?發(fā)熱(發(fā)生率0.1~5%)，蕁麻疹?瘙癢?面部皮膚潮紅(發(fā)生率<0.1%)。|(2) 腎臟損害：BUN升高?蛋白尿?膽紅素尿?管型尿?尿隱血(發(fā)生率0.1~5%)，血肌酐升高(發(fā)生率<0.1%)。|(3) 肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)?ALT?r-GTP?LAP?LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.1~5%)。|(4) 血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥?白細(xì)胞減少癥?血小板減少癥?貧血(發(fā)生率0.1~5%)。|(5) 消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便?惡心?嘔吐(發(fā)生率0.1~5%)，上腹不適?腹脹?黑便(發(fā)生率<0.1%)。|(6) 精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛?頭暈(發(fā)生率0.1~.%)，短暫性意識障礙?短暫性精神障礙?精神異常(發(fā)生率<0.1%)。|(7) 其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高，電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1~5%)，口干?舌炎(發(fā)生率<0.1%)。
用法:靜脈滴注，使用前用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋。用量:一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。給藥注意事項:1. 應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時間。2. 給藥期間，不管有無必要繼續(xù)用藥，在開始給藥3天后應(yīng)判斷繼續(xù)用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程14天。3. 此藥一般不可與其它藥物混合使用。腎清除率(ml/min) 給藥劑量。44.7 1次0.3g，1天二次。13.6 1次0.3g，1天一次。透析患者 1次0.3g，3天一次。4. 嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下:
對帕珠沙星和其它喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
1.有支氣管哮喘?皮疹?蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。|2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。|3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化鈉注射液稀釋，因氯化鈉可解離出鈉離子，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。|4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。5.6―磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。|5.本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無過敏休克史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神志?臉色?血壓，保證患者的安全。
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用。因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。
老年患者用藥檢測血藥濃度?尿排泄量時，Cmax?AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。
1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應(yīng)密切觀察茶堿的血藥濃度。|2.本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。|3.本品與華法林合用時，可增加華法林的作用，從而延長凝血作用時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗。|4.本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
1.藥理作用 :|(1)本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；對人拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用弱。|(2)本品且有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢肝桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。|2 毒理研究|重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。
1.據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L及11.0mg/L，AUCo-∞分別為13.3mg?h/L及21.7mg?h/L，t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。|2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。|3.藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄顯著下降。
18個月
