更昔洛韋葡萄糖注射液
中佳太
zhongjiatai
國藥準(zhǔn)字H20052411
化學(xué)藥品
湖北中佳藥業(yè)有限公司
處方藥
本品為無色澄明液體。
更昔洛韋
本品僅用于:
1、預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。
2、治療免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
(1)100ml:更昔洛韋50mg與葡萄糖5g(2)250ml:更昔洛韋0.25g與葡萄糖12.5g
較易發(fā)生粒細(xì)胞減少癥，貧血癥及血小板減少癥?？梢?視網(wǎng)膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、瘙癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。
(一)對于腎功能正常者:1、治療CMV視網(wǎng)膜炎的標(biāo)準(zhǔn)劑量:1)初始劑量:5mg/kg，每12小時(shí)一次，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上，連用14～21天。2)維持劑量:5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上。2、預(yù)防器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病:1)初始劑量:5mg/kg，每12小時(shí)一次，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上，連用7～14天。2)維持劑量:5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率靜脈滴注，每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上。(二)特殊用藥指導(dǎo)1、腎功能不全者:對于腎功能不全患者，參照下表中推薦劑量和用藥間隔進(jìn)行調(diào)整:肌酐清除率*(ml/min)劑量(mg/kg)隔離時(shí)間(小時(shí))維持劑量(mg/kg)隔離時(shí)間(小時(shí))≥705.0125.02450～692.5122.52425～492.5241.252410～241.25240.62524＜101.25每周3次在血液透析后0.625每周3次在血液透析后*肌酐清除率可根據(jù)以下給出的公式與血清肌酐相關(guān)聯(lián)成年男性肌酐清除率＝72×患者血肌酐濃度(mg/dl)或0.818×患者血肌酐濃度(μmol/L) 成年女性肌酐清除率＝×0.8572×患者血肌酐濃度(mg/dl)或×0.850.818×患者血肌酐濃度(μmol/L)接受血液透析的患者劑量不可超過1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后進(jìn)行。本品需在血液透析完成后短時(shí)間內(nèi)給藥，因?yàn)檠和肝隹蓽p少大約50%的血漿濃度。由于對腎功能不全病人推薦使用調(diào)整劑量，其血清肌酐或肌酐清除率水平應(yīng)密切監(jiān)控。2、患者的監(jiān)測:由于接受更昔洛韋的患者發(fā)生粒細(xì)胞減少癥，貧血和血小板減少癥的頻率高(見不良事件)，建議經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)，特別是以前使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)血細(xì)胞減少者，或治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)小于1000個(gè)/μL者。3、減量:腎功能不全患者需減低劑量。對于出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少、貧血和/或血小板減少的患者考慮減量(見不良事件)。更昔洛韋不可用于嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少(ANC小于500個(gè)/μL)或嚴(yán)重血小板減少(血小板小于25000個(gè)/μL)的患者。注:本品僅供靜脈滴注給藥，不可肌肉注射。本品使用時(shí)不可靜脈快速注射或靜脈推注，不可超過推薦劑量，不可超過推薦的滴注速率。
對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。
警告:如果絕對中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)少于500個(gè)細(xì)胞/μL或血小板計(jì)數(shù)少于25，000個(gè)細(xì)胞/μL不能使用本品。1、患者須知:所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥)，貧血和血小板減少癥，并易引起出血和感染，必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整，包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關(guān)。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物引起精子生成減少并可能對人類造成生殖力損害。應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施。建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物可以引起腫瘤。雖然沒有對人類進(jìn)行相關(guān)研究的資料，更昔洛韋應(yīng)被認(rèn)為是一種潛在的致癌物。所有HIV陽性患者:這些患者可能正在接受齊多夫定(Zidovudine)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和齊多夫定在一些患者不耐受，可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥)。AIDS患者可能正在接受去羥肌苷(Didanosine)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和去羥肌苷可能引起血清去羥肌苷濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者:更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治愈藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。器官移植受體:應(yīng)警告器官移植受體，在對照臨床試驗(yàn)中，接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗(yàn)中接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。2、實(shí)驗(yàn)室檢查由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高，推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)檢查。特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μL者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/μL以下或血小板計(jì)數(shù)在25，000/μL以下時(shí)應(yīng)當(dāng)暫停用藥。直至中性粒細(xì)胞增至750/μL以上時(shí)方可重新給藥。在評(píng)價(jià)更昔洛韋的臨床試驗(yàn)中均可觀察到血清肌酐水平增加。在腎功能不全患者需密切監(jiān)測血清肌酐和肌酐清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。3、更昔洛韋不能治愈巨細(xì)胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。
孕婦、哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用
兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
人類免疫缺陷病毒（HIV）感染
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
臨床已證實(shí)，更昔洛韋對巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
據(jù)資料介紹，對于免疫功能缺陷但腎功能正常的22例嚴(yán)重巨細(xì)胞病毒感染患者，以本品5mg/kg靜脈滴注一小時(shí)，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值，其濃度為8.3±4.0μg/ml;11小時(shí)后，血藥濃度降低至最低濃度，其谷濃度為0.56±0.66μg/ml，血漿半衰期為2.9±1.3小時(shí)，總清除率為3.64±1.86ml/kg/min(相當(dāng)于250ml/min/1.73m2)，以5mg/kg靜脈滴注，每日二次，每次1小時(shí)，連續(xù)12～14天，首次給藥后血藥濃度為7.1μg/ml(3.1～14.0μg/ml)，多次給藥后的血藥濃度為9.5μg/ml(2.7～24.2μg/ml)，首次給藥后7小時(shí)末的血藥濃度為0.85μg/ml(0.2～1.8μg/ml)。多次給藥后至下一次給藥前的血藥濃度為1.2μg/ml(0.6～1.8μg/ml)。本品以原形物經(jīng)腎小球?yàn)V過作為其主要排泄途徑。對于腎功能正常患者，尿排泄可達(dá)90%，對于10例腎功能損害患者，血漿半衰期不同程度地延長，其中4例輕度腎功能損害者(肌酐清除率50～70ml/min/1.73m2)，總清除率為128±63ml/min/1.73m2，血漿半衰期為4.6±1.4小時(shí);其中3例中度腎功能損害者(肌酐清除率25～49ml/min/1.73m2)，總清除率為57±8ml/min/1.73m2，血漿半衰期為4.4±0.4小時(shí);其中3例重度腎功能損害者(肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2)，總清除率為30±13ml/min/1.73m2，血漿半衰期為10.7±5.7小時(shí)。由此可見，總清除率與肌酐清除率有肯定的相關(guān)性。對于嚴(yán)重腎功能損害者而言，血液透析可降低血藥濃度約50%。
密閉，在涼暗處保存
暫定18個(gè)月。
