通用名稱：注射用順苯磺酸阿曲庫銨

商品名稱：

漢語拼音：

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20060927

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：東英(江蘇)藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))

藥品性質(zhì)：處方藥

相關(guān)疾?。?/label>全麻輔助用藥,鎮(zhèn)靜作用,松弛骨骼肌,

性狀：本品為類白色至微黃色凍干塊狀物或粉末。

主要成份：本品的主要成份為順苯磺酸阿曲庫銨。

適應(yīng)癥：本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護(hù)治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護(hù)病房（ICU）起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機(jī)械通氣易于進(jìn)行。

規(guī)格：5mg（按C53H72N2O12計(jì)）

不良反應(yīng)：1.已記錄的使用本品的不良反應(yīng)有皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣。使用神經(jīng)肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應(yīng)。極少數(shù)情況下，當(dāng)本品與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴(yán)重過敏反應(yīng)的報(bào)道。
2.有報(bào)道在重癥監(jiān)護(hù)病房的嚴(yán)重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現(xiàn)肌無力和/或肌病。大部分病人同時接受類固醇制劑，上述情況在使用本品后偶有報(bào)告，但其因果關(guān)系尚未確定。

用法用量：使用前用滅菌注射用水5ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯劑一樣，建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。靜脈單次注射給藥用法成人劑量氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導(dǎo)麻醉后，按此劑量給予本品，120秒后即可達(dá)到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時間。下表總結(jié)了阿片類、（硫噴妥鈉/芬太尼/咪唑安定）或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤體重注射0.1-0.4mg本品后的平均藥效學(xué)數(shù)據(jù)。用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。維持用藥：采用維持劑量延長本品神經(jīng)肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/公斤體重的本品可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。連續(xù)使用維持劑量不會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯作用延長。自然恢復(fù)：神經(jīng)肌肉阻滯一旦進(jìn)行自然恢復(fù)，其恢復(fù)速度與本品給藥量無關(guān)。當(dāng)使用阿片類或丙泊酚進(jìn)行麻醉時，從25%-75%及5%-95%恢復(fù)的平均時間分別約為13和30分鐘。拮抗：給予標(biāo)準(zhǔn)劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達(dá)10%恢復(fù)時給予拮抗劑，從25%到75%恢復(fù)及到臨床完全恢復(fù)(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。2-12歲的兒童的給藥劑量2-12歲兒童的首劑順苯磺酸阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.1mg/公斤體重，并在5-10秒內(nèi)進(jìn)行。下表為阿片類麻醉時平均藥效學(xué)數(shù)據(jù)。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/公斤體重的劑量給藥，兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復(fù)快。氣管插管：雖然尚無對該年齡組進(jìn)行插管前給藥的特別研究報(bào)告，但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點(diǎn)可以推測：給藥后2分鐘內(nèi)即可插管。維持用藥：追加使用本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時，給予0.02mg／kg（體重）的藥量，可以繼續(xù)維持約9分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯。連續(xù)追加劑量不會引起蓄積效應(yīng)。自然恢復(fù)：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復(fù)和從5%到95%恢復(fù)所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。拮抗：給予標(biāo)準(zhǔn)劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉(zhuǎn)本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達(dá)13%恢復(fù)時給予拮抗劑，從25%到75%恢復(fù)的平均時間及到臨床完全恢復(fù)(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。靜脈輸注給藥成人和2-12歲的兒童的用藥劑量：連續(xù)輸注本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用，在出現(xiàn)自然恢復(fù)跡象后要維持89%-99%的T1抑制，推薦首先以3μg/kg／min(0.18mg/kg/hr)的速度輸注，一旦達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)后，大部分病人只需要以1-2μg/kg／min(0.06-0.12mg/kg/hr)的速度連續(xù)輸注，即可維持阻滯作用。當(dāng)采用異氟烷或恩氟烷麻醉時，本品的輸注速率可減少高達(dá)40%。（見藥物相互作用）輸注速度取決于輸注溶液中順阿曲庫銨的濃度、神經(jīng)肌肉阻滯所要達(dá)到的程度和病人的體重。下表是未稀釋的順苯磺酸阿曲庫銨注射液的給藥方法。2mg/ml的/順阿曲庫銨的輸注速度連續(xù)恒速輸注本品并不會引起對神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)持續(xù)地加強(qiáng)或減弱。停止輸注本品后，神經(jīng)肌肉阻滯的自然恢復(fù)速度與單次注射給藥后的情況類似。2歲以下兒童的劑量目前尚無2歲以下兒童用藥的資料，故無法提供推薦劑量。老年患者的劑量：老年人用藥量無需調(diào)整，其藥效動力學(xué)特性與年輕的成年病人類似。但與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效可能稍慢。腎臟功能損害病人的劑量：腎衰病人無需調(diào)整用藥劑量。此類病人本品的藥效動力學(xué)特點(diǎn)與腎功正常的病人類似，僅起效時間稍慢。肝臟功能損害病人的劑量：晚期肝病病人無需調(diào)整用藥劑量，此類病人本品的藥效動力學(xué)特點(diǎn)與肝功正常的病人類似，但起效時間稍快?；夹难芗膊〔∪说膭┝浚涸鴮邮芄跔顒用}搭橋術(shù)(CABG)的嚴(yán)重心血管疾病成年患者（紐約心臟病協(xié)會Ⅰ-Ⅲ級）快速(5-10秒)靜脈注射本品，在研究劑量下（≤0.4mg/kg，8倍的ED95）未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的心血管作用。然而，在此病人群中，使用0.3mg/kg劑量以上的數(shù)據(jù)有限。本品尚未用于兒童心臟手術(shù)中。重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)病人的劑量：可將本品通過靜脈注射和／或靜脈輸注方式給予成年ICU病人。對成年ICU病人推薦的起始輸注速度為3μg/kg/min(0.18mg/kg/hr)。但不同病人對藥物的需求量有廣泛的個體差異，并會隨時間變化而增加或減少。臨床研究中平均輸注速度為3μg/kg/min[范圍0.5-10.2μg/kg/min(0.03-0.6mg/kg/hr)]。ICU病人長期（長達(dá)六天）輸注本品后，完全自然恢復(fù)所需的平均時間約為50分鐘。5mg/ml順苯磺酸阿曲庫銨注射液的輸注速度ICU病人給予順苯磺酸阿曲庫銨注射液后的恢復(fù)情況與輸注時間無關(guān)。不相容性已證明本品在乳酸林格氏注射液及5%葡萄糖和林格氏注射液中出現(xiàn)降解產(chǎn)物的速度較下列‘使用指南’項(xiàng)所列的輸注液更快。因此不推薦乳酸林格氏注射液及5%葡萄糖和林格氏注射液作為本品的稀釋液。因?yàn)轫槺交撬岚⑶鷰熹@注射液只在酸性溶液中穩(wěn)定，所以不能與堿性溶液共用注射器或同時給藥（如硫噴妥鈉）。它與酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳劑不相容。使用指南稀釋后的順苯磺酸阿曲庫銨注射液應(yīng)在聚氯乙烯或聚丙烯容器中存放。在5-25℃下，稀釋后濃度為0.1-2mg/ml的順苯磺酸阿曲庫銨注射液于至少12小時內(nèi)，其物理和化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。稀釋溶劑可以是下列溶液：氯化鈉(0.9%w/V)靜脈注射液；葡萄糖(5%w/V)靜脈注射液；氯化鈉(0.18%w/V)和葡萄糖(4%w/V)靜脈注射液；氯化鈉(0.45%w/V)和葡萄糖(2.5%w/V)靜脈注射液。順苯磺酸阿曲庫銨注射液與下列常用的圍術(shù)期藥物具有相容性，如：鹽酸阿芬太尼、氟哌利多、枸櫞酸芬太尼、鹽酸咪達(dá)唑侖和枸櫞酸舒芬太尼，合用時可通過三通管進(jìn)行靜脈輸注。如其他藥物與本品用同一針管或套管給藥，建議每注射一種藥物后以適量的靜脈輸注液（如0.9%w／V氯化鈉靜脈輸注液）將藥物沖進(jìn)。與其它靜脈用藥類似，如選擇在小靜脈注射本品時，注射后，需以適量的靜脈輸液（如0.9%w／V的氯化鈉靜脈注射液）將順苯磺酸阿曲庫銨注射液沖進(jìn)該靜脈。

禁忌：已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何成份過敏者禁止使用。

注意事項(xiàng)：1.順式苯磺酸順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。順苯磺酸阿曲庫銨注射液應(yīng)僅由麻醉師或在麻醉師及其它熟悉神經(jīng)肌肉阻滯劑使用的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。
2.同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設(shè)備以及充足的氧氣供應(yīng)。對于其它神經(jīng)肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應(yīng)引起高度重視，因?yàn)橛袌?bào)道存在神經(jīng)肌肉阻滯劑的交叉反應(yīng)。順阿曲庫銨無明顯的迷走神經(jīng)抑制作用或神經(jīng)節(jié)阻滯作用。故臨床上對心率沒有明顯的影響，亦不能拮抗由多種麻醉藥或術(shù)中因刺激迷走神經(jīng)而引起的心動過緩。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦，因?yàn)樯形磳Υ祟惾巳哼M(jìn)行研究。生育力研究尚未進(jìn)行。大鼠的生殖毒性研究未見本品對胎仔的不良反應(yīng)，由于種屬代謝差異及低系統(tǒng)暴露水平，這些研究的適用性是有局限的。 本品及代謝產(chǎn)物是否分泌到人乳尚不可知。

兒童用藥：尚無2歲以下兒童應(yīng)用本品的資料，因?yàn)樯形磳Υ祟惾巳哼M(jìn)行研究。2歲以上兒童用藥詳見[用法用量]項(xiàng)下。

老人用藥：老年人用藥量無需調(diào)整或遵醫(yī)囑，其藥效動力學(xué)特性與年輕的成年病人類似。但與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢。

藥物相互作用：1.很多藥物都能影響非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物的強(qiáng)度和作用時間，其中包括：增強(qiáng)療效的藥物：麻醉劑：如恩氟烷、異氟烷和氟烷(見用法用量)、氯胺酮、其它非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥。
2.其它藥：抗生素：包括氨基糖苷類、多粘菌素、大觀霉素、四環(huán)素、林可霉素和克林霉素。抗心律不齊藥物：包括心得安、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因酰胺和奎尼丁。 利尿劑：包括呋塞米，可能還包括噻嗪類、甘露醇和乙酰唑胺。

藥理毒理：1.順苯磺酸阿曲庫銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉?芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關(guān)，甚至在劑量高達(dá)ED95的8倍時亦是如此。
2.順苯磺酸阿曲庫銨在運(yùn)動終板上與膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當(dāng)以阿片類藥物麻醉時（硫噴妥鈉/芬太尼/咪達(dá)唑侖），順阿曲庫銨的ED95（刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95％抑制所需的藥量）大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。

藥代動力學(xué)：未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

貯藏：密封，置陰涼處。

有效期：暫定18個月