阿昔洛韋軟膏
國(guó)藥準(zhǔn)字H20053994
化學(xué)藥品
長(zhǎng)春海外制藥集團(tuán)有限公司(國(guó)產(chǎn))
OTC甲類(lèi)
本品每克含主要成份阿昔洛韋30毫克。輔料：凡士林﹑甘油﹑十八醇﹑十二烷基硫酸鈉﹑單硬脂酸甘油酯﹑三氯叔丁醇。
本品用于單純皰疹或帶狀皰疹感染。
10g:0.3g
可見(jiàn)輕度疼痛?灼痛?刺痛?瘙癢以及皮疹等。
局部外用。取適量本品涂患處，成人與小兒均為白天每2小時(shí)1次，一日4～6次，共7日。
對(duì)本品過(guò)敏者禁用及孕婦禁用。
1. 本品僅用于皮膚黏膜，不能用于眼部。 2. 涂藥時(shí)應(yīng)戴指套或手套。 3. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 4. 涂布部位如有灼燒感?瘙癢?紅腫等，應(yīng)停止用藥，洗凈。必要時(shí)向醫(yī)師咨詢(xún)。 5. 孕婦?哺乳期婦女慎用。 6. 本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 7. 兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 8. 請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
生育與孕婦：大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響；哺乳期婦女：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確立，必須使用時(shí)應(yīng)進(jìn)行利弊權(quán)衡，僅在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用本品。
兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。
老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
如正在服用其他藥品，在使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
本品為合成的核苷類(lèi)抗病毒藥，體內(nèi)和體外對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）均有抑制作用。細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對(duì)抑制HSV-1病毒的作用最強(qiáng)、其次為HSV-2和VZV病毒。| 由于本品對(duì)由HSV和VZV編碼的胸苷激酶（TK）具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類(lèi)病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類(lèi)似物。單磷酸鹽進(jìn)一步被細(xì)胞中的鳥(niǎo)苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽，再通過(guò)細(xì)胞中的多種酶轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿猁}。在體外，阿昔洛韋三磷酸鹽中止庖疹病毒DNA復(fù)制是由以下三種方式完成：| 1）競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶；| 2）進(jìn)入并終止延長(zhǎng)的病毒DNA鏈；| 3）滅活病毒DNA聚合酶。與VZV相比，本品對(duì)HSV的抗病毒活性更強(qiáng)，這是因?yàn)椴《镜男剀占っ福═K）的磷酸化作用更強(qiáng)。|毒理研究:|| 遺傳毒性：進(jìn)行了16項(xiàng)遺傳毒性試驗(yàn)，在4項(xiàng)微生物研究中未見(jiàn)致突變作用；在小鼠淋巴瘤細(xì)胞和人淋巴細(xì)胞上進(jìn)行的2項(xiàng)體外細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果表明，本品具有致突變作用。在5項(xiàng)體外細(xì)胞遺傳試驗(yàn)（3項(xiàng)為中國(guó)倉(cāng)鼠的卵巢細(xì)胞，2項(xiàng)為小鼠淋巴瘤細(xì)胞）中，未見(jiàn)有致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后所進(jìn)行的2次體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)中，其中1次結(jié)果為陽(yáng)性，可見(jiàn)細(xì)胞從形態(tài)上轉(zhuǎn)變?yōu)槟[瘤細(xì)胞，而在另一試驗(yàn)中，則未見(jiàn)同樣的結(jié)果（原因可能是敏感性較低）。以人用藥劑量的380～760倍給予中國(guó)倉(cāng)鼠時(shí)，可引起染色體損傷；而大鼠以62～125倍劑量給藥時(shí)，染色體的損傷無(wú)明顯變化；小鼠的顯性致死試驗(yàn)(在人用劑量的36～73倍劑量下)結(jié)果為陰性。| 生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（25mg/kg/天，SC）試驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)其生育力和生殖功能無(wú)影響。小鼠和大鼠的血漿藥物濃度分別為人體血藥水平的9～18倍和8～15倍。大鼠和家兔給予更高劑量（50mg/kg/天，SC，分別為人用水平的11～22倍和16～31倍）時(shí)，可降低著床，但不影響同窩仔的大小。大鼠在給產(chǎn)前和產(chǎn)后服用本品（50mg/kg/天，SC），組間平均黃體、總著床位置和活存胎兒等均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的明顯下降。| 犬連續(xù)1個(gè)月給予本品（50mg/kg/天，IV，為人用劑量的21～41倍）（血藥濃度為人的21～41倍）或連續(xù)1年（60mg/kg/天，PO，為人用劑量的6～12倍）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)睪丸異常。在給大鼠和犬的更高劑量給藥時(shí)，可見(jiàn)睪丸萎縮和精子減少。| 小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠（50mg/kg/天，SC）的所給予的暴露劑量分別為人用劑量的9～18、16～106、11～22倍時(shí)，結(jié)果均未見(jiàn)致畸作用。| 在孕婦中尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的研究，但是有一流行病學(xué)調(diào)查表明，追蹤了756名孕婦全身用藥，對(duì)嬰兒的出生缺陷發(fā)生率近似于普通人群。但這些數(shù)據(jù)尚不足以證明其對(duì)孕婦和胎兒是安全的。只有當(dāng)本品對(duì)胎兒的治療作用遠(yuǎn)大于其風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以考慮服用。| 哺乳期婦女用藥，本品在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當(dāng)哺乳期婦女服藥劑量達(dá)到0.3mg/kg/天時(shí)，該濃度可能累及嬰兒，所以哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并只有在必要時(shí)才可使用。| 致癌性：在大鼠和小鼠的整個(gè)生命期，通過(guò)管飼給予本品450mg/kg，結(jié)果表明，給藥組和對(duì)照組間發(fā)生腫瘤的動(dòng)物數(shù)的差別無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也不縮短腫瘤發(fā)生的潛伏期。小鼠和大鼠的最大血漿濃度分別為人用劑量水平的3～6倍和1～2倍。
椐文獻(xiàn)資料：阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液、及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。按體重每8小時(shí)靜脈給藥5mg/kg（滴注時(shí)間大于1小時(shí)），血藥峰濃度為10mg/L。阿昔洛韋的蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%-14%，經(jīng)尿排泄。半衰期（t1/2）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率為50-80ml/min和15-50ml/min時(shí)，半衰期（t1/2）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的半衰期（t1/2）達(dá)19.5小時(shí)，血透時(shí)降為5.7小時(shí)。阿昔洛韋主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄。注射時(shí)約45%-79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時(shí)約清除血中60%的藥物，腹膜透析清除量很少。
密封，干燥處保存。
