鹽酸羅哌卡因氯化鈉注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20100126
化學(xué)藥品
華仁藥業(yè)(日照)有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
麻醉,止痛,
本品主要成份為鹽酸羅哌卡因與氯化鈉。
外科手術(shù)麻醉，急性疼痛控制。
100ml：鹽酸羅哌卡因0.2g與氯化鈉0.86g
1.鹽酸羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是除了誤注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件，局麻的副反應(yīng)是少見的。要將其阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和誤注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng)對(duì)酰胺類的局麻藥來(lái)說(shuō)是很少見的。（最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克）。只有在過(guò)大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過(guò)量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。|2.大部分和麻醉有關(guān)的事件和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究中治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。臨床報(bào)道常見不良反應(yīng)事件（>1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過(guò)速、焦慮、感覺減退。
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。
對(duì)本品或本品中任何成份或同類藥品過(guò)敏者禁用。
1.對(duì)于高齡或伴有其它嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在實(shí)施麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。|2.由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，因藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量，通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身中毒的可能性增大（“見用法用量”）。|3.硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可能用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。|4.神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征，蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。稱5KD成I X9子。|5.區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員中應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療（見“用法用量”）。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無(wú)關(guān)。|6.對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響藥名。即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。
慎用。
本品目前尚無(wú)研究資料，不應(yīng)用于12歲以下的兒童。
遵醫(yī)囑。
1.因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥模邮芷渌致樗幓蚺c酰胺類局麻藥結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時(shí)使用本品應(yīng)慎用。|2.配伍禁忌：羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在堿性環(huán)境中會(huì)導(dǎo)致沉淀。
1.藥理作用 |(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，羅哌卡因是第一個(gè)純左旋體長(zhǎng)效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng)，大劑量可產(chǎn)生外科麻醉，小劑量時(shí)則產(chǎn)生感覺阻滯（鎮(zhèn)痛）僅伴有局限的非進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。羅哌卡因通過(guò)阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜內(nèi)對(duì)沿神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)產(chǎn)生可逆性的阻滯。|(2)局麻藥也可能對(duì)如腦細(xì)胞和心肌細(xì)胞等易興奮的細(xì)胞膜產(chǎn)生類似作用，如果過(guò)量的藥物快速地進(jìn)入體循環(huán)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，并不顯示對(duì)羅哌卡因有更強(qiáng)的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好，此藥臨床經(jīng)驗(yàn)提示一個(gè)良好的安全范圍。根據(jù)副交感神經(jīng)阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應(yīng)（低血壓、心動(dòng)過(guò)緩）。|2.毒性研究 |(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過(guò)量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。曾有一例患者因作臂叢神經(jīng)阻斷時(shí)，無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。|(2)生殖毒性 ：接受試驗(yàn)的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因后，因其對(duì)孕母的毒性作用，產(chǎn)后三天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多，列于新生仔死亡的第二位原因。對(duì)大鼠和兔所進(jìn)行的致畸試驗(yàn)未見羅哌卡因?qū)ζ鞴侔l(fā)生以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對(duì)圍生期及產(chǎn)后的大鼠進(jìn)行研究，未見其對(duì)胎兒后期發(fā)育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長(zhǎng)有任何影響。另一大鼠圍生期及產(chǎn)后的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發(fā)現(xiàn)在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對(duì)孕母的毒性作用。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141（25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4）。|1.羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動(dòng)力學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時(shí)。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長(zhǎng)。|2.羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩(wěn)態(tài)分布容積為47L，終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和a1-酸糖蛋白結(jié)合，非蛋白結(jié)合率約6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí)，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后a1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān)，未結(jié)合的（藥理學(xué)活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。|3.羅哌卡因易于透過(guò)胎盤，相對(duì)非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來(lái)，尿液中排出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基羅哌卡因代謝物約為1%～3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測(cè)知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內(nèi)沒有消旋作用的證據(jù)。
遮光、密閉保存
暫定24個(gè)月
