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格列本脲的原理
發(fā)布日期:2023-08-03 | 瀏覽次數:

1.基本信息

格列本脈是一種雙酷胺類口服藥物,化學名稱為2-甲基-N-(4-氧代1.2.5-嚷二嘩-3-基)苯基甲酷胺。它是一種選擇性、可逆性且口服生物利用度高的DPP-4抑制劑,作用于小腸黏膜上皮細胞外分泌的DPP-4酶。

2.DPP-4酶及其作用

DPP-4(二基酶4)是一種存在于細胞表面和體液中的酶,具有切割多膚鏈的功能。在小腸黏膜上皮細胞外分泌的 DPP-4酶主要作用于GLP-1(胰高血糖素樣多1)和GIP(高血糖素樣)等內源性類激素,使它們失去活性

3.GLP-1和GIP的作用

GLP-1和GIP 是胰島素分的重要調節(jié)因子。它們在食物進入胃腸道后被分泌,可以促進胰島素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,并減緩胃腸道排空速度。此外,它們還可以促進B細胞增殖和減少脂肪細胞的存儲。

4.格列本服的作用機制

格列本脈通過抑制DPP-4 酶的活性,提高GLP-1和GIP的濃度,從而促進胰島素分泌、抑制糖原酶活性、減少肝糖原合成、增加葡萄糖攝取和利用等多種作用,最終降低血糖水平

5格列本服的藥代動力學特點

格列本脈口服后在小腸被迅速吸收,并在肝臟中代謝為代謝產物 M2和M3。藥物主要由腎臟排泄,半衰期約為12小時。格列本服與食物無明顯影響,可以隨時口服

6格列本服的藥物相互作用

格列本服與其他藥物的相互作用主要涉及CYP3A4酶和P-糖蛋白。與CYP3A4酶抑制劑如克拉霉素、伊曲康等聯用時,格列本服的代謝會受到抑制,可能導致藥物濃度升高和不良反應增加,與 P-糖蛋白拮抗劑如環(huán)抱菌素、他克莫司等聯用時,可能會影響格列本脈的吸收和分布。

分布。

7.格列本服的臨床應用

格列本脈是一種安全有效的口服降糖藥物,在2型糖尿病患者中廣泛應用。它可以單獨使用或與其他口服降糖藥物、胰島素聯合使用。臨床試驗表明,格列本能夠顯著降低患者的HbA1c水平,并且對心血管事件具有保護作用

8.不良反應及注意事項

格列本脈常見不良反應包括頭痛、惡心、腹瀉等,嚴重不良反應較為罕見。使用過程中需要注意肝腎功能、心血管疾病等方面的檢查和監(jiān)測。

9.總結

格列本脈是一種選擇性DPP-4 抑制劑,通過提高GLP-1和GIP的濃度來降低血糖水平。它具有口服生物利用度高、藥代動力學穩(wěn)定等優(yōu)點,是治療2型糖尿病的有效藥物之一。在使用過程中需要注意藥物相互作用和不良反應等問題

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