（柏林，2017年12月1日）拜耳公布了其處方藥事業(yè)部的創(chuàng)新戰(zhàn)略以及在腫瘤學(xué)、心血管疾病和婦科學(xué)領(lǐng)域的最新研發(fā)工作。在這些領(lǐng)域中，公司的研發(fā)戰(zhàn)略專注于實(shí)現(xiàn)真正差異化的創(chuàng)新，為患者和社會(huì)提供卓越價(jià)值。

「通過(guò)專注所在領(lǐng)域領(lǐng)導(dǎo)地位的戰(zhàn)略，我們已經(jīng)做好充分準(zhǔn)備為患者提供創(chuàng)新產(chǎn)品，雖然面臨著挑戰(zhàn)性的商業(yè)環(huán)境，」拜耳處方藥事業(yè)部全球總裁、拜耳集團(tuán)管理委員會(huì)成員DieterWeinand表示：「我們擁有強(qiáng)大的研發(fā)產(chǎn)品線，超過(guò)50個(gè)項(xiàng)目正處于臨床開(kāi)發(fā)階段，以及眾多具有發(fā)展?jié)摿Φ脑鲩L(zhǎng)驅(qū)動(dòng)因素，這將讓我們能夠持續(xù)為患者提供具有重要意義的創(chuàng)新藥物，并為社會(huì)帶來(lái)更多附加值?！?/p>

腫瘤學(xué)領(lǐng)域的戰(zhàn)略平臺(tái)和新創(chuàng)新

拜耳處方藥事業(yè)部執(zhí)行副總裁兼腫瘤戰(zhàn)略業(yè)務(wù)部門負(fù)責(zé)人RobertLaCaze表示：「憑借四種藥物及其八個(gè)已獲批的適應(yīng)癥、不斷擴(kuò)大的研發(fā)產(chǎn)品線、以及重點(diǎn)突出但又多樣化的開(kāi)發(fā)戰(zhàn)略，我們具有得天獨(dú)厚的優(yōu)勢(shì)，能在2018年及未來(lái)進(jìn)一步擴(kuò)展癌癥治療產(chǎn)品組合。患者是我們一切工作的中心，這也是我們堅(jiān)持不懈開(kāi)發(fā)有助于改善生活質(zhì)量的有效治療方法并盡快將其推向市場(chǎng)的原因。」

公司今年成立的新的腫瘤戰(zhàn)略業(yè)務(wù)部門，旨在加快并整合公司新的抗腫瘤藥物的發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化工作。拜耳相關(guān)研究工作關(guān)注于以下不同平臺(tái)的新藥創(chuàng)新，包括腫瘤基因信號(hào)傳導(dǎo)通路、抗體耦聯(lián)藥物（ADCs）、靶向性釷共軛藥物（TTCs）和腫瘤免疫治療。

在腫瘤基因信號(hào)傳導(dǎo)通路領(lǐng)域，公司正在開(kāi)發(fā)小分子藥物，主要針對(duì)細(xì)胞內(nèi)腫瘤信號(hào)的關(guān)鍵通路。這些通路影響著典型患者群體（腫瘤標(biāo)志物策略）的腫瘤惡化和疾病康復(fù)。在抗體耦聯(lián)藥物（ADCs）方面，拜耳正在研發(fā)抗體藥物，抗體成分能夠識(shí)別癌細(xì)胞表面的腫瘤特異性蛋白質(zhì)，在選擇性地綁定癌細(xì)胞后，釋放細(xì)胞毒素物質(zhì)殺死腫瘤細(xì)胞。在靶向性釷共軛藥物（TTCs）方面，拜耳正在利用公司使用高能量放射性α粒子殺死腫瘤細(xì)胞的專有平臺(tái)開(kāi)發(fā)候選藥物。在腫瘤免疫治療方面，拜耳正在開(kāi)發(fā)下一代治療方法，專門用于對(duì)當(dāng)前免疫治療無(wú)應(yīng)答的患者。

拜耳正在推動(dòng)這些開(kāi)發(fā)平臺(tái)的創(chuàng)新，投資建立強(qiáng)大的腫瘤學(xué)研發(fā)產(chǎn)品線，并與全球?qū)W術(shù)中心、其他醫(yī)藥公司和創(chuàng)新生物技術(shù)組織簽訂了一系列戰(zhàn)略協(xié)議來(lái)拓展藥物發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)機(jī)會(huì)。

公司基于抗體的新型TTCs平臺(tái)有望通過(guò)選擇性使用放射性α粒子殺死腫瘤細(xì)胞，同時(shí)避開(kāi)周圍的健康組織。其方法是將放射性α發(fā)射體釷-277綁定到特定抗體，然后抗體直接將有效物質(zhì)作用到腫瘤上，最終導(dǎo)致致命的DNA雙鏈斷裂。PSMA-TTC是一種前列腺特定的膜抗原（PSMA）靶向性釷共軛藥物，在明年將有望用于臨床開(kāi)發(fā)。

DieterWeinand表示：「我們不僅投資公司內(nèi)部的產(chǎn)品研發(fā)工作，而且還通過(guò)戰(zhàn)略性業(yè)務(wù)發(fā)展補(bǔ)充我們的創(chuàng)新戰(zhàn)略，包括獲得具有發(fā)展前景化合物的許可或進(jìn)行小規(guī)模收購(gòu)。我們將繼續(xù)增強(qiáng)內(nèi)外部創(chuàng)新，并實(shí)現(xiàn)運(yùn)營(yíng)卓越。這將使我們能夠?yàn)榛颊吲c其他利益相關(guān)方提供卓越價(jià)值?！?/p>

拜耳與位于美國(guó)馬薩諸塞州劍橋市的哈佛-麻省理工大學(xué)Broad研究所的戰(zhàn)略聯(lián)盟是行業(yè)與學(xué)術(shù)研究中心的一個(gè)合作范例，它充分利用優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)推動(dòng)醫(yī)療創(chuàng)新。拜耳和Broad研究所已經(jīng)在癌基因組學(xué)和藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域建立了戰(zhàn)略聯(lián)盟關(guān)系，并將延長(zhǎng)五年直至2023年。其目標(biāo)是共同發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)選擇性針對(duì)癌基因改變的治療藥物。

此外，拜耳與Loxo腫瘤公司（一家位于美國(guó)康涅狄格州斯坦福的生物制藥公司，納斯達(dá)克股票代碼:LOXO）建立了獨(dú)家全球合作關(guān)系，共同進(jìn)行抗癌藥larotrectinib（LOXO-101）和LOXO-195的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化工作。這兩種在研的化合物將用于治療有原肌球蛋白受體激酶（TRK）基因融合的患者。TRK基因融合是廣泛存在于各種腫瘤中的基因變異，會(huì)導(dǎo)致TRK信號(hào)通路失調(diào)和腫瘤增殖。來(lái)自患有晚期實(shí)體或原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤的兒科患者口服TRK抑制劑larotrectinib的臨床l/ll期研究的后續(xù)數(shù)據(jù)將于2017年12月4日開(kāi)始在美國(guó)佐治亞州亞特蘭大舉行的AACR兒科癌癥會(huì)議上公布。

RobertLaCaze表示：「我們與Broad研究所以及Loxo腫瘤公司的合作標(biāo)志著新的里程碑，顯示出我們不斷加強(qiáng)腫瘤研究的努力以及致力于這一治療領(lǐng)域的決心。Loxo腫瘤公司利用跨不同療法高度差異化的化合物的創(chuàng)新方法有力補(bǔ)充了拜耳的腫瘤研發(fā)產(chǎn)品線，這對(duì)于患有不同類型癌癥的患者具有重要意義?！?/p>

致力于心血管疾病方面的創(chuàng)新

拜耳長(zhǎng)期致力于心血管疾病的研究，是該領(lǐng)域的創(chuàng)新領(lǐng)導(dǎo)者。公司當(dāng)前的心血管藥物產(chǎn)品組合塑造了當(dāng)前的治療標(biāo)準(zhǔn)：拜耳在血栓領(lǐng)域保持領(lǐng)先，并且正在針對(duì)心衰和腎病等疾病構(gòu)建強(qiáng)大的產(chǎn)品組合，從而探索與經(jīng)典心血管疾病領(lǐng)域相鄰的其他適應(yīng)癥。

拜耳處方藥事業(yè)部管理執(zhí)行委員會(huì)成員兼藥物開(kāi)發(fā)負(fù)責(zé)人JoergMoeller博士表示：「心臟病和卒中是公共衛(wèi)生主要的負(fù)擔(dān)，人們需要更有效的新治療方案。每年有數(shù)百萬(wàn)人死于心血管疾病。我們致力于幫助患者獲得潛在的治療方案選擇，拯救生命和維持高品質(zhì)生活?！?/p>

拜耳正在通過(guò)擴(kuò)大其Xa因子抑制劑利伐沙班的適應(yīng)癥，應(yīng)對(duì)卒中預(yù)防、動(dòng)脈和靜脈血栓栓塞以及心血管疾病領(lǐng)域尚未得到滿足的需求。拜耳已經(jīng)向歐洲藥品管理局（EMA）提交了一份上市申請(qǐng)，將動(dòng)脈劑量的Xa因子抑制劑聯(lián)合阿司匹林來(lái)治療冠狀動(dòng)脈疾?。–AD）或外周動(dòng)脈疾病（PAD）患者。這項(xiàng)申請(qǐng)基于臨床III期研究COMPASS的結(jié)果。研究顯示，冠狀動(dòng)脈疾病或外周動(dòng)脈疾病患者，相比每日只服用一次100毫克阿司匹林，服用動(dòng)脈劑量的利伐沙班（2.5毫克，每日兩次）聯(lián)合每日一次100毫克阿司匹林可將卒中、心血管死亡和心臟病復(fù)合事件的風(fēng)險(xiǎn)降低24%（相對(duì)危險(xiǎn)度降低率），這是前所未有的水平。預(yù)計(jì)到2017年底將在美國(guó)提交申請(qǐng)。

同時(shí)，拜耳正在研究包括XI因子（FXI）方案在內(nèi)的下一代抗凝血?jiǎng)?。由于擁有有利的出血相關(guān)的安全性特性，F(xiàn)XI抑制劑有望為無(wú)法適應(yīng)現(xiàn)有抗凝治療方式的患者提供一種額外的替代治療。憑借從IONIS醫(yī)藥公司獲取的FXI反義寡核苷酸（FXIASO）許可以及抗FXIa抗體，拜耳目前在該領(lǐng)域有兩個(gè)項(xiàng)目正處于臨床II期開(kāi)發(fā)階段，而且小分子FXIa抑制劑正處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。

心衰是心血管疾病領(lǐng)域又一個(gè)存在高度醫(yī)療需求的適應(yīng)癥。拜耳正在開(kāi)展的幾個(gè)項(xiàng)目覆蓋了其臨床開(kāi)發(fā)產(chǎn)品組合的各個(gè)階段，可幫助滿足這種需求。全球有超過(guò)2,600萬(wàn)人患有心衰。其發(fā)生率的不斷提高主要由于心肌梗死的死亡率下降以及人口老齡化所導(dǎo)致。Vericiguat是拜耳與美國(guó)默克公司/默沙東公司合作開(kāi)發(fā)的一種試驗(yàn)性可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(sGC)刺激物。作為最為前沿的一款藥物，其目前正處于治療患有慢性心衰和射血分?jǐn)?shù)下降的患者的臨床III期階段。除了其腺苷A1部分受體激動(dòng)劑、neladenosonbialanate和糜酶抑制劑，拜耳還有兩個(gè)目前正處于臨床II期開(kāi)發(fā)階段的治療心衰的試驗(yàn)性制劑，另外在早期臨床和臨床前期階段還有更多研發(fā)產(chǎn)品。

糖尿病性腎病是另一種有害的心血管疾病，20%到40%的糖尿病患者患有此病。隨著全球范圍內(nèi)糖尿病發(fā)病率不斷上升，預(yù)計(jì)至2035年全球?qū)⒂?.5億人受到影響。Finerenone是一種新型的非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體（MR）拮抗劑。拜耳當(dāng)前正在進(jìn)行臨床III期研究。它旨在阻斷MR過(guò)度活化的有害影響。

拜耳還正在探索新的試驗(yàn)性藥物來(lái)治療阻塞性睡眠呼吸暫停等相鄰適應(yīng)癥。睡眠呼吸暫停是一種嚴(yán)重的睡眠障礙，呼吸會(huì)反復(fù)地停止然后再開(kāi)始。呼吸暫停可能會(huì)持續(xù)20到40秒鐘，一個(gè)小時(shí)可能出現(xiàn)30次或更多次。因此，睡眠質(zhì)量就會(huì)很差，讓患者在白天感覺(jué)非常疲倦。睡眠呼吸暫停是導(dǎo)致白天過(guò)度嗜睡的首要原因。如果不治療的話，阻塞性睡眠呼吸暫?？赡軙?huì)引起或加重心血管疾病。拜耳研發(fā)的一種可阻斷TASK1/3鉀離子通道的新型TASK通道阻滯劑在臨床前模型中顯示可使上呼吸道肌肉恢復(fù)活性，該藥物最近已經(jīng)進(jìn)入臨床I期開(kāi)發(fā)階段，用于阻塞性睡眠呼吸暫停患者的治療。

滿足婦科領(lǐng)域的高度醫(yī)療需求

拜耳的婦科學(xué)研究工作專注于找到新的治療方案選擇，用于治療子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥等影響社會(huì)大量女性、存在高度醫(yī)療需求的婦科疾病。子宮肌瘤是育齡婦女最常見(jiàn)的良性婦科腫瘤。它們經(jīng)常伴有月經(jīng)出血量大、痛疼和包塊癥狀特征。子宮肌瘤是導(dǎo)致子宮切除（全子宮切除）的首要原因，對(duì)女性生活影響巨大。大約5%到10%的育齡婦女伴有子宮肌瘤的癥狀并需要治療。子宮內(nèi)膜異位癥的特征是活性子宮內(nèi)膜組織（子宮的內(nèi)膜）在子宮以外的部位出現(xiàn)和生長(zhǎng)，經(jīng)?？蓪?dǎo)致內(nèi)劇烈疼痛和不孕。

JoergMoeller博士表示：「子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥在日常生活中影響著女性，但當(dāng)前的藥物治療方案并不令人滿意。我們的目標(biāo)是：我們?cè)谠擃I(lǐng)域的研發(fā)工作可形成有效的藥物療法來(lái)控制癥狀或避免誘因，從而顯著改善患有此類疾病女性的生活質(zhì)量?！?/p>

拜耳在婦科學(xué)領(lǐng)域的研發(fā)產(chǎn)品線包括處于臨床前以及臨床開(kāi)發(fā)各個(gè)階段的幾個(gè)在研化合物。Vilaprisan是拜耳研發(fā)的一種新型口服選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑（SPRM），當(dāng)前正在患有子宮肌瘤的女性中開(kāi)展ASTEROIDIII期臨床研究項(xiàng)目。Vilaprisan可能會(huì)用于子宮肌瘤有效的長(zhǎng)期治療。

此外，目前有六個(gè)在研化合物正處于子宮內(nèi)膜異位癥的臨床開(kāi)發(fā)階段，比如非激素AKR1C3抑制劑。在臨床前模型中，AKR1C3抑制劑顯示出可高效降低局部類固醇生物合成和調(diào)節(jié)前列腺素的特性。另外還可以顯著減小病灶大小和減小炎癥，并且對(duì)卵巢功能沒(méi)有影響，不會(huì)改變系統(tǒng)雌激素水平。