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「醫(yī)生,我第一次吃這個(gè)藥,劑量要加倍吧?」
「你怎么知道要加倍?」
「好的快??!」
「你是不是用所有的藥物之前都加倍了?」
「對(duì)啊,我之前都這樣用?!?/p>
「可并不是所有的藥物都能加倍的??!」
這樣的情景在臨床上您可能也遇到過,究竟哪些藥物需要首劑加倍?為什么要首劑加倍?今天我們來總結(jié)分析一下。
首先我們來明確幾個(gè)概念。
穩(wěn)態(tài)血藥濃度
藥物在連續(xù)恒速給藥(如靜脈輸注)或分次恒量給藥的過程中,血藥濃度會(huì)逐漸增高,經(jīng)3~5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)定而有效的血藥濃度,此時(shí)藥物吸收速度與消除速度達(dá)到平衡,血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平,這時(shí)的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)。
藥物治療窗
藥物治療窗是指最低有效濃度(MEC)及最低中毒濃度(MTC)之間的合理濃度范圍。穩(wěn)態(tài)血藥濃度的波動(dòng)范圍要在藥物治療窗范圍內(nèi),才能確保用藥安全。
負(fù)荷劑量與首劑加倍
初始給予負(fù)荷劑量為臨床用藥過程中常用的一種給藥方案,目的是迅速使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,使藥物迅速發(fā)揮作用。許多藥物所需要的負(fù)荷劑量為維持劑量的兩倍,即我們常說的「首劑加倍」。第一次服藥時(shí),用藥量加倍,可在一個(gè)半衰期內(nèi)迅速達(dá)到Css,可縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間,立即發(fā)揮治療作用。
簡(jiǎn)單來講首劑加倍的目的是立即使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度而快速起效,如圖1所示:
所有的藥物都需要首劑加倍嗎?
答案當(dāng)然是否定的。首劑加倍是基于每種藥物的藥動(dòng)學(xué)過程,經(jīng)過大量科學(xué)研究證明、探索,結(jié)合藥效學(xué)及藥物安全性等諸多因素制定出的負(fù)荷劑量給藥方案。首劑加倍不是想加就能加的。
哪些藥物需要首劑加倍?
對(duì)那些需要在短時(shí)間內(nèi)達(dá)到有效濃度的藥物可以采取首劑加倍的給藥方式。同時(shí)要求藥物的治療窗范圍大,不會(huì)因?yàn)檠杆偕叩难帩舛纫鹬卸?。一般來說,需要「首劑加倍」的多是抗菌藥(但也不是所有的抗菌藥都需要「首劑加倍」)。常見的有:
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